Anestésicos Locais e Gerais

Prévia do material em texto

UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
ANESTÉSICOS 
LOCAIS E GERAIS
Dr. Elessandro Sant-Anna Pereira
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
CONCEITO & HISTÓRIA
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
Bloqueio reversível da condução do impulso nervoso ao
longo dos axônios de nervos e outras membranas excitáveis que
usem os canais da Na+, eliminando o principal meio de propagação
do potencial de ação, com intuito de reduzir a sensibilidade,
motricidade e função autonômica.
- 1ª. Droga: COCAÍNA (Niemann – 1860) / (Köller – 1884) 30 anos...
- PROCAÍNA (Einhorn – 1905) 50 anos...
- Hoje: LIDOCAÍNA (Löfgren – 1943)... É o protótipo de anestésico
local.
Menor irritação local, danos teciduais, toxicidade sistêmica, início de
ação mais rápido e maior duração de ação.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
PRINCIPAIS GRUPOS
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- AMINO–ESTERES: COCAÍNA, PROCAÍNA, TETRACAÍNA,
BENZOCAÍNA.
Há formação de produto metabólico inativo PABA
- AMINO-AMIDAS: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA,
ETIDOCAÍNA, PRILOCAÍNA.
- Nenhum anestésico local hoje é o ideal, e continuam as pesquisas
em busca de compostos com menor toxicidade sobre cérebro e
sistema cardiovascular.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
PRINCIPAIS GRUPOS
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
COMPOSIÇÃO DA FIBRA NERVOSA
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
COMPOSIÇÃO DA FIBRA NERVOSA
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
Nódulo de Ravier
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TIPOS DE FIBRAS NERVOSAS
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
ELETROFISIOLOGIA DA CONDUÇÃO NEURAL
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- MEMBRANA NEURONAL EM REPOUSO (– 60 a – 90mV)
+ + + + + + + + + + + + + + + + Na+ e Ca++ Volt. Dep.
________ _____________________
_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ K+
________ _____________________
+ + + + + + + + + + + + + + + + +
- DESPOLARIZAÇÃO (+40mV)... RETROALIMENTAÇÃO POSITIVA
- REPOLARIZAÇÃO (Bomba de Na+/K+ nos canais)
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
ELETROFISIOLOGIA DA CONDUÇÃO NEURAL
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
+ + + + + + + + + + + + + + + + Na+ e Ca++ Volt. Dep.
________ _____________________
_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ K+
________ _____________________
+ + + + + + + + + + + + + + + + +
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO 
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
METABOLISMO DE AÇÃO & FARMACODINÂMICA 
DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- BLOQUEIO REVERSÍVEL DOS SÍTIOS RECEPTORES NOS
CANAIS DE NA+
- “USO-DEPENDENTE” OU BLOQUEIO FÁSICO OU BLOQUEIO
FREQUÊNCIA-DEPENDENTE
- 50% DE REDUÇÃO NO POTENCIAL DE AÇÃO => DÉFICIT DE
FUNÇÃO NEURONAL
- AL N. PERIFÉRICO => TEMPERATURA < DOR < TÁTIL
- BLOQUEIO = 2 OU MAIS NODOS DE RAVIER SUCESIVOS
↓ Condutância em 80%
- FIBRAS C < B < A
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
METABOLISMO DE AÇÃO & FARMACODINÂMICA 
DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- BLOQUEIO DEPENDENTE DO TIPO DE AL UTILIZADO: Amida =
pK elevado e lipossolubilidade baixa. São mais potentes.
- TODOS OS AL SÃO BASES FRACAS
- DEPENDEM DO PH, LIPOSSOLUBILIDADE , GRAU DE LIGAÇÃO
PROTÉICA, ESTEREOISOMERIA, [ ] EFETIVA MÍNIMA (CEM)
- TAQUIFILAXIA:
. Adrenalina induz e HCO3 protege.
. Repetidas dose do mesmo anestésico diminuem a eficácia
. Dependente da dose e do intervalo.
. Acompanhada pela eliminação da droga dos nervos e da pele.
. Não ocorre quando repetição é feita em intervalos curtos e a dor não
se manifesta.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
ABSORÇÃO & DISTRIBUIÇÃO
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- ABSORÇÃO: influenciada por dose, local de injeção, característica de
cada droga e uso de vasoconstritores.
- INTERCOSTAL > CAUDAL > EPIDURAL > PLEXO BRAQUIAL >
CIÁTICO / FEMURAL
- PULMÕES: pode ↓ [ ] sistêmica da droga => ↓ o Vol. Distribuição
- IDADE, STATUS CARDIOVASCULAR, FUNÇÃO HEPÁTICA
- CLEARANCE:
. AMIDA => HEPÁTICO (Ezm’s Microssomais);
. ÉSTERES => HEPÁTICO + COLINESTERASES PLASMÁTICAS
- POUCA ELIMINAÇÃO RENAL (± 5%... COCAÍNA ± 10-15%)
- EXTREMOS DA IDADE
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICATOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
ABSORÇÃO & DISTRIBUIÇÃO
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
ADITIVOS - EPINEFRINA
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
. ↑ Duração do bloqueio.
. ↑ Intensidade do bloqueio. 
. ↓ Absorção sistêmica. 
. Efeito anlagésico intrínseco por ação nos receptores -2
adrenérgicos no SNC
FARMACOL
. Ação em receptores espinais e supra-espinhais.
. Condução das fibras A e C.
. Sinergismo de ação com anestésicos locais.
. Não aumenta toxicidade do anestésico local.
ADITIVOS – α2 - AGONISTA
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
ADITIVOS - OPIÓIDES
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
. Administração no neuro-eixo :
analgesia por inibição da fibra C
Sinergismo
 ↑ Intensidade
 ↑ Duração
Não causa toxicidade
. Administração no nervo periférico:
 Ausência de benefício
FARMACOL
. ↓ Latência
. ↓ Duração
. ↑ Formas lipossolúveis
. Alcalinização acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitação da 
droga
ADITIVOS - ALCALINIZAÇÃO
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
. ↓ Ligação proteica
. ↓ Clearence
. Acidose
. PCO2
. Estado Hiperdinâmico
. Altas doses
FARMACOL
FATORES PREDISPONENTES
. ↓ Sedação
Barbitúricos
Benzodiazepínicos
. Vasoconstritores
FATORES PROTETORES
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
Concentração Plasmática
mcg/ml
Efeito
1-5 Analgesia
5-10
Tontura / zumbido / dormência da 
língua
10-15 Sedação / inconsciência
15-25 Coma / depressão respiratória
>25 Depressão cardiovascular
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
0
1
2
3
4
5
6
7
8
Co
nc
en
tra
çã
o S
éri
ca
 em
 
Ov
elh
as 
(m
cg
/m
l)
Convulsão Hipotensão Apnéia Colapso
Circulatório
Bupi
Levobupi
Ropi
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE – ALARGAMENTO DO QRS
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
0 2 4 6 8
LevoBupi
Bupi
Ropi
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE – RESSUSCITAÇÃO APÓS INFUSÃO VENOSA
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
0 50 100
Bupi
Levobupi
Ropi
Lido
% Cães
Mortalidade
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- SNC: atravessa a barreira hematoencefálica. Depressão do sistema
inibitório cerebral. Produz excitação e convulsão, dose-dependentes.
Náuseas e vômitos por hipóxia bulbar (hipertensão arterial, tremores e
convulsões).
- CARDIOVASCULAR: hipotensão, bradicardia, hipóxia, disrritmias
ventriculares. Vasodilatação direta, alargamento do QRS (canais de
Na+ miocárdico)
- REAÇÕES ALÉRGICAS: tipo I (IgE) e tipo IV (imunidade celular)
- LOCAL: Sdr. da cauda eqüina, radiculopatias, lesões em cels. de
Schwann.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
TOXICIDADE
> Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- PREVENÇÃO: atentar para os sinais de alerta. Alterações
gustativas, auditivas (Tinitus) e visuais (diplopia).
Aspiração antes de injetar droga / Dose teste 3ml / Injeção lenta / 
Evitar doses excessivas / Monitorização / Benzodiazepínico.
- CONDUTA:
a) Interromper, O2, Decúbito dorsal e Trendelenburg, Acesso venoso,
Monitorização.
b) Benzodiazepínicos (Diazepam e Midazolam)... CUIDADO!!! PCR.
c) BLS e ACLS.
d) ↑ HV
e) Epinefrina... CUIDADO!!, Atropina, Amiodarona.
f) Cardioversão ou Desfibrilação.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
São fámacos que produzem analgesia, perda da
consciência, relaxamento muscular e depressão não seletiva, mas
reverssível, do SNC.
- PRINCIPAIS GRUPOS:
- INALATÓRIOS (Anestésicos voláteis)
• DESFLURANO
• ENFLURANO
• ÉTER
• HALOTANO
• ISOFLURANO
• SEVOFLURANO
• ÓXIDO NITROSO (“gás do riso”)
• O2
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- INTRAVENOSOS
1) BARBITÚRICOS: TIOPENTAL
2) BENZODIAZEPÍNICOS: DIAZEPAM, FLUNITRAZEPAM,
MIDAZOLAM
3) OPIÓIDES: FENTANILA, ALFENTANILA, REMIFENTANILA,
SUFENTANILA
4) DIVERSOS: CETMINA (KETAMIN, KETALAR), ETOMIDATO,
PROPOFOL
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INALATÓRIOS (Anestésicos voláteis)
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
Podem ser gases ou líquidos voláteis. Podem formar misturas
explosivas com o ar e outros gases.
São drogas de ação rápida.
Induzem analgesia e relaxamento muscular.
- Vantagens: a) Possibilidade de alterar a propriedade anestésica,
quando se altera a [ ] inalada;
b) Ausência de depressão respiratória em pós-
operatório... Eliminação rápida.
Obs: o O2 é usado como diluente.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIAINTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INALATÓRIOS (Anestésicos voláteis)
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Indicações: indução e manutenção de anestesia geral, em geral
com anestesia suplementar.
usados também em procedimentos que não exijam
anestesia geral.
- Contra-indicações: hipersensibilidade ao fármaco; gravidez; < 2
anos; hipertermia maligna... Arritmias; miastenia gravis; PIC elevada;
lactação; doença cardíaca grave.
Obs: O N2O é contra-indicado na hipovolemia; doença cardíaca
grave; embolia; pneumotórax.
A absorção e a eliminação são óbvias!!! Pulmão e urina.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INTRAVENOSOS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Indicações: anestesia basal, i.e., obter certo grau de inconsciência,
antes do uso de outro anestésico. Anestesia cirúrgica.
produzem perda rápida da consciência, mas anestesia e
relaxamento muscular insuficientes.
- Contra-indicações: hipersensibilidade ao fármaco; gravidez; < 2
anos; hipertermia maligna; depressão respiratória; pneumopatia
obstrutiva... Arritmias; miastenia gravis; PIC elevada; lactação; doença
cardíaca grave.
- Grupos: Barbitúricos; Benzodiazepínicos; Opióides.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INTRAVENOSOS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Barbitúricos: TIOPENTAL. É o único comercializado no Brasil.
Indicado para indução em anestesia geral curta, em
procedimento cirúrgico de pouco tempo; hipnose; estados
convulsivos; PIC aumentada; Hipóxia ou isquemia cerebral. Usado no
Coma Barbitúrico (Off cerebral)!!!
Excreção: urina
Atravessa a barreira hematoencefálica.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INTRAVENOSOS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Benzodiazepínicos: Diazepam; Midazolam; Flunitrazepam.
São os sedativos-hipnóticos de escolha, em razão de sua
segurança e eficácia.
Exercem efeitos ansiolíticos, anticonvulsivantes e
miorrelaxantes.
Agem ao intensificar a ação dos NT’s GABA (mediadores
inibitórios de sinapse)
Excreção/ Metabolização: hepática, urina
Forte depressão do SNC e do S. respiratório. Hipotensão
aguda.
Atenção para idéias suicidas. Insuficiência renal ou
hepática.
Ranitidina pode inibir sua absorção.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INTRAVENOSOS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Opióides: Fentanil, Ramifentanil, Cetamina, Etomidato, Propofol.
Simplificação molecular da Morfina..
Exercem efeito analgésico importante em anestesia dupla e
procedimento de curta duração. Adjuvante anestésico.
Atuam como agonistas do receptor μ.
Excreção: urina.
Forte depressão do SNC e do S. Respiratório. Hipotensão e
bradicardia aguda, laringoespasmo. Causa muita dependência!!!
Antídoto: Nalaxone.
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INTRAVENOSOS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Opióides:
Fentanil
50 a 100 x mais potente que a morfina.
Dose baixa: Analgesia.
Dose elevada: perda da consciência
-Outros: Cetamina – Anestesia dissociativa
Etomidato
Propofol
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
FARMACOL
. Álcool
. Clonazepam e Diazepam
. Demerol (Meperidina; Dolantina)
. Propofol
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
> Otorrinolaringologia
OTORRINOLARINGOLOGIA
INTRODUÇÃO
PRINCIPAIS GRUPOS
ELETROFISIOLOGIA DA 
CONDUÇÃO NEURAL
FARMACOCINÉTICA
TOXICIDADE
MECANISMO DE AÇÃO
& FARMACODINÂMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
INTRAVENOSOS
> Anestésicos Gerais
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
- Propofol: Diprivan; Propofol
. Hipnótico e sedativo de curta duração;
. Efeito hemodinâmico acentuado. E também depressão respiratória,
apnéia prolongada; redução do fluxo sanguíneo cerebral; resistência
cerebrovascular e PIC aumentadas.
Indução e anestesia de curta duração; sedação ou amnésia;
procedimentos pouco complexos de analgesia: endoscopia.
Efeitos adversos: bradicardia, hipotensão, miofasciculações,
trombose, flebite, depressão cardiovascular e respiratória,
rabdomiólise, ...
a interação com álcool ou outros fármacos é mortal!!!
FARMACOL
OBRIGADO!!!!