sistema nervosos Reflexos

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FACULDADE DE ENFERMAGEM
Bioquímica e Farmacologia na Enfermagem
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINAMICA
Farmacologia Básica
Uma droga para exercer seus efeitos precisa estar presente em concentração adequadas em seu local de ação
Farmacologia Básica
Farmacologia
Farmacodinâmica
Farmacocínética
FARMACOCINÉTICA
Administração
Absorção
Distribuição
Eliminação
Rins
Fígado
Biotransformação
Farmacocinética
As vias de administração podem ser classificadas em:
VIA ENTERAL			- oral
					- sublingual
					- retal
 
VIA PARENTERAL 		- intravenosa 			
					- intramuscular
					- subcutânea
					- intradérmica
					- dérmica ( tópica)
					- conjuntival
	
 OUTRAS			- inalatória
					- intratecal	 
Administração:
Absorção
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente sanguínea. Este processo é dependente de:
 via de administração;
 da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas biológicas;
 da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e movimento gastrointestinal;
O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais podem interferir no processo de absorção, quando a droga é administrada oralmente.
Farmacocinética
Influencia no efeito farmacológico.
Se um fármaco é inadequadamente absorvido seu efeito sistêmico inexiste.
Fatores que alteram a absorção de fármacos também fazem variar a biodisponibilidade.
Biodisponibilidade: Porção e velocidade de aparecimento na corrente sanguínea de determinada dose administrada. 
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Ocorre quando a droga, na circulação sistêmica se desloca para várias regiões do corpo.
 as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas);
 a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a quantidade de droga que atinge a área;
 muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas.
Farmacocinética
A fração ligada a droga não deixa a vasculatura, ou seja, não produz efeito farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no órgão-alvo.
Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir. As proteínas em que as drogas mais se ligam são:
Albumina
Lipoproteína
 glicoproteína 
 globulinas α, ß‚ e γ
Farmacocinética
Distribuição
Uma droga existe no sangue em duas formas:
 Ligada as proteínas
 Não ligada a proteínas. 
Dependendo da afinidade da droga específica pela proteína plasmática, uma porção da droga pode se tornar ligada às proteínas plasmáticas, enquanto o restante permanece não-ligado. 
A ligação à proteína é reversível, então um equilíbrio químico irá existir entre os estados ligado e não-ligados.
Farmacocinética
Distribuição
Proteína + droga ⇌ Complexo proteína-droga
É a fração não-ligada (ou livre) que exibe efeitos farmacológicos. É também a fração que pode ser metabolizada e/ou excretada. 
Por exemplo, a "fração ligante" do anticoagulante varfarina é de 97%. Isso significa que 97% de toda varfarina presente no sangue está ligada a proteínas plasmáticas. Os 3% restantes (fração não-ligada) são a fração que está realmente ativa e pode ser excretada.
Farmacocinética
Distribuição
A porção ligada pode atuar como um reservatório ou depósito do qual a droga é lentamente liberada na forma não-ligada. Como a forma não-ligada está sendo metabolizada e/ou excretada do corpo, a fração ligada será liberada a fim de que se mantenha o equilíbrio.
Distribuição
Farmacocinética
Biotransformação (=metabolismo)
Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor grau.
A biotransformação submete o fármaco a reações químicas que converte o fármaco em um composto diferente do originalmente administrado.
 Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil farmacocinético; formar metabólitos ativos);
 Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos);
 Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos lipossolúveis).
Farmacocinética
Citocromo P450
Alimentos ou suplementos dietéticos que aumentam ou inibem a atividade deste sistema enzimático podem alterar a taxa ou extensão do metabolismo da droga.
Farmacocinética
■ Quantidade que chega à circulação sistêmica pode ser consideravelmente menor do que a absorvida.
■ Reduz biodisponibilidade do fármaco mesmo quando ele é bem absorvido no intestino.
Efeito de Primeira Passagem
Biotransformação (=metabolismo)
A maioria dos fármacos administrados por via oral é transportada pela circulação porta até atingi o fígado, onde são metabolizados e alcançam a circulação sistémica.
Medicamentos que sofrem extenso metabolismo hepático , em sua formulação via oral, devem ser administrados em doses maiores que as administradas em outras vias. 
Farmacocinética
Biotransformação
Excreção
Ocorre principalmente por via renal, normalmnte por filtração glomerular.
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos corporais.
* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular).
* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim.
Clearance
Represente o volume (ml ) de sangue que é eliminado pelos rins num determinado período de tempo (min)
Meia vida (t ½)
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio.
Farmacocinética
FARMACODINÂMICA
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA: estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de ação dos fármacos
AÇÃO
EFEITO
Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos)
Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos)
Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável.
Farmacodinâmica
Receptores farmacológicos: “Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma molécula de droga, produzindo um efeito.”
Sítios de ação
Forças Fracas
Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc.
Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR.
Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo.
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Farmacodinâmica
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
QUIMIOTERÁPICOS
Forças Relativamente mais Fortes
Ligações Covalentes
Exercem ação tóxica
(prolongada) contra organismos patogênicos e
outras células estranhas ao nosso organismo.
Farmacodinâmica
Drogas agonistas
Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que altera a função celular.
Antiparkinsonianos: agonistas dopaminérgicos
Farmacodinâmica
Drogas antagonistas
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação nos seus receptores. 
São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas celulares.
Sua função consiste em impedir a interação das moléculas agonistas com seus receptores.
Bloqueio espacial dos receptores.
Anti histaminicos- Antagonista de H1
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Farmacodinâmica
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR 
Farmacodinâmica
Farmacologia 
Droga A agonista
Droga B antagonista
+
+
R
R
AR
AR
AR
Resposta
Nenhums Resposta
Ocupação regulada pela afinidade
Ativação regulada pela eficácia
Enzimas: Atuam na produção de mediadores químicos envolvidos na resposta fisiológica.
Alguns fármacos apresentam atividade farmacológica por atuarem sobre enzimas.
Exs: anti-inflamatórios (aspirina) inibe a enzima ciclooxigenase (COX) e impede a formação de mediadores inflamatórios responsável pelo edema, dor e febre.
Ex2: Os antidepressivos de uma determinada classe atua inibindo a enzima monoaminooxidase (MAO). O fármaco se ligana MAO impedindo que degrade neurotransmissores como a dopamina, melhorando o humor do paciente. 
Farmacodinâmica
Enzimas: 
Transportadores: algumas enzimas são especializadas no transporte de substâncias através da membrana.
Fármacos que atuam nesse transporte podem inibir a transferência de uma substância produzindo seu efeito farmacológico.
Exs: Diuréticos atuam sobre os transportadores renais ligando-se a eles inibindo a reabsorção da água para o organismo aumentando o volume urinário.
Farmacodinâmica
Transportadores