Buscar

Aula 2 - Farmacologia Sistemica - Adrenérgicos e Antiadrenérgicos

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você viu 3, do total de 4 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Prévia do material em texto

ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 
 
1 
 
FARMACOLOGIA SISTÊMICA 
ADRENÉRGICOS E ANTI-ADRENÉRGICOS 
 
• SÍNTESE DE NORADRENALINA 
1. A tiroseina é transformada em di-hidroxifenilalanina (dopa) pela tirosina hidroxilase 
2. A dopa é convertida em dopamina pela dopa descarboxilase 
3. A dopamina é convertida em norepinefrina pela dopamina-β-hidroxilase. 
OBS.: A dopamina-β-hidroxilase possui, como cofator, a vitamina B6. 
OBS.: Na medula da suprarrenal a norepinefrina é convertida em epinefrina pela feniletanolamina N-
metiltransferase (POMT). 
• DEGRADAÇÃO DAS CATECOLAMINAS 
As catecolaminas endógenas e exógenas são metabolizadas principalmente por duas enzimas 
intracelulares: monoamino-oxidase (MAO) e catecol-O-metil transferase (COMT) 
• RECEPTORES ADRENÉRGICOS 
Receptores α1: vasoconstrição, relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal, secreção salivar e 
gricogenólise hepática 
Receptores α2: inibição da liberação de transmissores, agregação plaquetária, contração do músculo 
liso vascular, liberação de insulina 
A degradação de catecolaminas produzem metanefrinas. A dosagem de metanefrinas é analisada na 
urina e é um bom diagnóstico diferencial para hipertensão refratária. Também se analisa a dosagem 
de metanefrinas quando se suspeita de um Feocromocitoma, no qual a produção de catecolaminas 
está aumentada devido a um tumor na glândula adrenal. 
 ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 
 
2 
 
OBS.: α2 é pré sináptico (fica na membrana do neurônio), logo possui um mecanismo de ação 
inibitório. Sendo assim, uma droga agonista α2 diminuirá a pressão pq fará que ocorra uma descarga 
noradrenérgica. 
Receptores β1 – aumento da frequência e da força de contração cardíaca, hipertrofia cardíaca tardia 
Receptores β2 – broncodilatação, vasodilatação, relaxamento da musculatura lisa visceral, 
glicogenólise hepática e tremores musculares. 
Receptores β3 - lipólise e termogênese, relaxamento do músculo detrusor da bexiga. 
• FARMACODINÂMICA DOS RECEPTORES 
 α1 α2 β1 β2 β3 
Segundos 
mensageiros e 
efetores 
• Ativação da 
PLC 
• Aumento 
IP3 e Ca2+ 
• Queda de 
AMPc 
• Fecha Canal 
de Ca2+ e 
K+ 
• Aumento de 
AMPc 
• Aumento de 
AMPc 
• Aumento de 
AMPc 
Agonista 
Seletivos 
Fenilefrina Clonidina Dobutamina 
Xamoterol 
Salbutamol 
Terbutalina 
Salmeterol 
Mirabegron 
 
• DROGAS SIMPATICOMIMÉTICAS 
São divididas em Drogas de ação direta: com ação direta nos receptores adrenérgicos 
 Drogas de ação indireta: liberação de catecolaminas armazenadas 
 Inibição de recaptação de catecolaminas 
 Inibidores da MAO 
• NÃO SELETIVOS 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Adrenalina/ Epinefrina Agonista α/β Asma, choque anafilático, parada cardíaca 
OBS.: mais afim de β2, mais 
bronquiodilatador 
• Noradrenalina/ 
Norepinefrina 
Agonista α/β Mesmo uso que a Adrenalina: parada 
cardíaca 
OBS.: maior efeito pressórico 
 
• NÃO SELETIVOS β 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Isoproterenol / 
Isopropelina 
Não seletivo β Asma (obsoleto) 
 ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 
 
3 
 
• NÃO SELETIVOS α 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Oximetazolina Não seletivo α Vasodilatador 
• Nafazolina Não seletivo α Vasodilatador 
 
• SELETIVOS α1 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Fenilefrina (Descon) Seletivo α1 Descongestionante nasal 
OBS.: Causa Hipertensão 
 
• SELETIVOS α2 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Clonidina (Atensina) Seletivo α2 Antihipertensivo 
OBS.: Hipotensão postural 
 
• SELETIVOS β1 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Dobutamina Seletivo β1 Cardio seletivo 
 
• SELETIVOS β2 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Terbutalina (Bricanyl) Seletivo β2 Broncodilatadores 
• Fenoterol (Berotec) Seletivo β2 Broncodilatadores 
• Albuterol (Ventolin) Seletivo β2 Broncodilatadores 
• Salmeterol (Seretide) Seletivo β2 Broncodilatadores 
• Salbutamol (Aerodini) Seletivo β2 Broncodilatadores 
 
• AÇÃO MISTA 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Efedrina/ 
Pseudoefedrina 
Ação direta e 
indireta 
Descongestionante nasal 
 
• DROGAS ESTIMULATÓRIAS DE CATECOLAMINAS 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Anfetamina Uso recreativo 
• Fenproporex (Desobesi) Anorexígeno 
• Dextroanfetamina 
(Rebite) 
 
• Metilfenidato (Ritalina) Efeito estimulante sobre humor e virgília. 
 ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 
 
4 
 
• DROGAS ANTISIMPATICOMIMÉTICAS 
 
• NÃO SELETIVOS α 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Fentolamina Não seletivo α Vasodilatador 
• Fenoxibenzamina Não seletivo α Tto de Feocromocitoma 
 
• SELETIVOS α1 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Prazosina Seletivo α1 Bloqueio de receptores de arteríolas e 
veias, provocando queda de RVP 
OBS.: Hipotensão postural e síncope após 
primeira dose 
• ANTAGONISTA B 
Fármaco Ação Principal Uso clínico 
• Propanolol (Inderal) e 
Timolol 
Não seletivo B (1ª 
geração) 
Reduz a pressão sanguínea, possui efeito 
ionotrópico e cronotrópico negativo. 
• Atenolol e Esmolol Seletivo β1 (2ª 
geração) 
 
• Caverdilol e Labetalol Não seletivo (3ª 
geração) 
 
 
OBS.: Caverdilol é perfeito para tto de ICC. Além de bloquar B1, diminui a quantidade de LDL oxidado e 
bloqueia canais de cálcio. 
OBS.: Propanolol causa bloqueio de β1 e β2. É bom para diminuir o ritmo cardíaco, porém pode causar 
hipóxia nos pacientes asmáticos. 
OBS2.: Paciente com síndrome metabólica: Caso esteja em um estado de hipoglicemia, o natural do corpo 
é ter uma descarga adrenérgica para reagir a esse quadro. Se eu prescrevo um beta bloqueador não 
seletivo para esse paciente, ele entrará hipoglicemia e não percebo. 
 
 
OBS3.: Hormônios tireoidianos induzem a expressão de B1 no coração. Logo, beta bloqueador pode servir 
como ansiolíticos. 
BETA BLOQUEADOR NÃO SELETIVO NÃO DEVE SER PRESCRITO COM HIPOGLICEMIANTES!

Outros materiais