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ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 1 FARMACOLOGIA SISTÊMICA ADRENÉRGICOS E ANTI-ADRENÉRGICOS • SÍNTESE DE NORADRENALINA 1. A tiroseina é transformada em di-hidroxifenilalanina (dopa) pela tirosina hidroxilase 2. A dopa é convertida em dopamina pela dopa descarboxilase 3. A dopamina é convertida em norepinefrina pela dopamina-β-hidroxilase. OBS.: A dopamina-β-hidroxilase possui, como cofator, a vitamina B6. OBS.: Na medula da suprarrenal a norepinefrina é convertida em epinefrina pela feniletanolamina N- metiltransferase (POMT). • DEGRADAÇÃO DAS CATECOLAMINAS As catecolaminas endógenas e exógenas são metabolizadas principalmente por duas enzimas intracelulares: monoamino-oxidase (MAO) e catecol-O-metil transferase (COMT) • RECEPTORES ADRENÉRGICOS Receptores α1: vasoconstrição, relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal, secreção salivar e gricogenólise hepática Receptores α2: inibição da liberação de transmissores, agregação plaquetária, contração do músculo liso vascular, liberação de insulina A degradação de catecolaminas produzem metanefrinas. A dosagem de metanefrinas é analisada na urina e é um bom diagnóstico diferencial para hipertensão refratária. Também se analisa a dosagem de metanefrinas quando se suspeita de um Feocromocitoma, no qual a produção de catecolaminas está aumentada devido a um tumor na glândula adrenal. ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 2 OBS.: α2 é pré sináptico (fica na membrana do neurônio), logo possui um mecanismo de ação inibitório. Sendo assim, uma droga agonista α2 diminuirá a pressão pq fará que ocorra uma descarga noradrenérgica. Receptores β1 – aumento da frequência e da força de contração cardíaca, hipertrofia cardíaca tardia Receptores β2 – broncodilatação, vasodilatação, relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenólise hepática e tremores musculares. Receptores β3 - lipólise e termogênese, relaxamento do músculo detrusor da bexiga. • FARMACODINÂMICA DOS RECEPTORES α1 α2 β1 β2 β3 Segundos mensageiros e efetores • Ativação da PLC • Aumento IP3 e Ca2+ • Queda de AMPc • Fecha Canal de Ca2+ e K+ • Aumento de AMPc • Aumento de AMPc • Aumento de AMPc Agonista Seletivos Fenilefrina Clonidina Dobutamina Xamoterol Salbutamol Terbutalina Salmeterol Mirabegron • DROGAS SIMPATICOMIMÉTICAS São divididas em Drogas de ação direta: com ação direta nos receptores adrenérgicos Drogas de ação indireta: liberação de catecolaminas armazenadas Inibição de recaptação de catecolaminas Inibidores da MAO • NÃO SELETIVOS Fármaco Ação Principal Uso clínico • Adrenalina/ Epinefrina Agonista α/β Asma, choque anafilático, parada cardíaca OBS.: mais afim de β2, mais bronquiodilatador • Noradrenalina/ Norepinefrina Agonista α/β Mesmo uso que a Adrenalina: parada cardíaca OBS.: maior efeito pressórico • NÃO SELETIVOS β Fármaco Ação Principal Uso clínico • Isoproterenol / Isopropelina Não seletivo β Asma (obsoleto) ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 3 • NÃO SELETIVOS α Fármaco Ação Principal Uso clínico • Oximetazolina Não seletivo α Vasodilatador • Nafazolina Não seletivo α Vasodilatador • SELETIVOS α1 Fármaco Ação Principal Uso clínico • Fenilefrina (Descon) Seletivo α1 Descongestionante nasal OBS.: Causa Hipertensão • SELETIVOS α2 Fármaco Ação Principal Uso clínico • Clonidina (Atensina) Seletivo α2 Antihipertensivo OBS.: Hipotensão postural • SELETIVOS β1 Fármaco Ação Principal Uso clínico • Dobutamina Seletivo β1 Cardio seletivo • SELETIVOS β2 Fármaco Ação Principal Uso clínico • Terbutalina (Bricanyl) Seletivo β2 Broncodilatadores • Fenoterol (Berotec) Seletivo β2 Broncodilatadores • Albuterol (Ventolin) Seletivo β2 Broncodilatadores • Salmeterol (Seretide) Seletivo β2 Broncodilatadores • Salbutamol (Aerodini) Seletivo β2 Broncodilatadores • AÇÃO MISTA Fármaco Ação Principal Uso clínico • Efedrina/ Pseudoefedrina Ação direta e indireta Descongestionante nasal • DROGAS ESTIMULATÓRIAS DE CATECOLAMINAS Fármaco Ação Principal Uso clínico • Anfetamina Uso recreativo • Fenproporex (Desobesi) Anorexígeno • Dextroanfetamina (Rebite) • Metilfenidato (Ritalina) Efeito estimulante sobre humor e virgília. ARTUR ROOSEVELT – MEDICINA UFPB – P4 2019.1 4 • DROGAS ANTISIMPATICOMIMÉTICAS • NÃO SELETIVOS α Fármaco Ação Principal Uso clínico • Fentolamina Não seletivo α Vasodilatador • Fenoxibenzamina Não seletivo α Tto de Feocromocitoma • SELETIVOS α1 Fármaco Ação Principal Uso clínico • Prazosina Seletivo α1 Bloqueio de receptores de arteríolas e veias, provocando queda de RVP OBS.: Hipotensão postural e síncope após primeira dose • ANTAGONISTA B Fármaco Ação Principal Uso clínico • Propanolol (Inderal) e Timolol Não seletivo B (1ª geração) Reduz a pressão sanguínea, possui efeito ionotrópico e cronotrópico negativo. • Atenolol e Esmolol Seletivo β1 (2ª geração) • Caverdilol e Labetalol Não seletivo (3ª geração) OBS.: Caverdilol é perfeito para tto de ICC. Além de bloquar B1, diminui a quantidade de LDL oxidado e bloqueia canais de cálcio. OBS.: Propanolol causa bloqueio de β1 e β2. É bom para diminuir o ritmo cardíaco, porém pode causar hipóxia nos pacientes asmáticos. OBS2.: Paciente com síndrome metabólica: Caso esteja em um estado de hipoglicemia, o natural do corpo é ter uma descarga adrenérgica para reagir a esse quadro. Se eu prescrevo um beta bloqueador não seletivo para esse paciente, ele entrará hipoglicemia e não percebo. OBS3.: Hormônios tireoidianos induzem a expressão de B1 no coração. Logo, beta bloqueador pode servir como ansiolíticos. BETA BLOQUEADOR NÃO SELETIVO NÃO DEVE SER PRESCRITO COM HIPOGLICEMIANTES!
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