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Farmacologia do sistema nervoso autônomo (agonistas e antagonistas)

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estimulação dos 
nervos simpáticos ou da liberação de epinefrina da medula 
suprarrenal. 
Os agonistas de ação direta podem ser seletivos ou não seletivos. 
Ex: epinefrina, norepinefrina, isoproterenol e fenilefrina. 
Agonistas de ação indireta: são fármacos que podem bloquear 
a captação de norepinefrina ou promover sua liberação das 
reservas citoplasmáticas ou das vesículas dos neurônios 
adrenérgicos. A norepinefrina, então, atravessa a sinapse e se 
liga aos receptores α ou β. 
Os agonistas adrenérgicos de ação indireta podem ser 
classificados de acordo com sua função como: agentes de 
liberação, inibiro da captação, inibidores da MAO e inibidores da 
COMT. 
Ex: cocaína (α) e as anfetaminas (β). 
Agonistas de ação mista: e efedrina estimula os 
adrenoceptores diretamente e liberam norepinefrina do neurônio 
adrenérgico. 
 
Epinefrina: na medula suprarrenal, a norepinefrina é metilada 
à epinefrina, que é armazenada nas células cromafins junto com 
norepinefrina. Sob estimulação, a medula suprarrenal libera 
cerca de 80% de epinefrina e 20% de norepinefrina diretamente 
na circulação. A epinefrina interage com os receptores α e β. Em doses baixas, predominam os efeitos β 
(vasodilatação) no leito vascular; em doses altas, os efeitos α (vasoconstrição) são os mais fortes. 
• Ações: vasoconstrição (α1); Inotropismo e cronotropismo positivos (β1); Broncodilatação (β2 nos 
pulmões fecham canais de cálcio); 
• Utilidade clínica: choque anafilático, parada cardíaca, vasoconstritor associado a anestésicos 
locais; 
• Efeitos adversos: hipertensão, taquicardia, arritmia; 
• Administração: via subcutânea com absorção lenta (vasoconstrição); via intramuscular e via 
intravenosa para emergência. 
Os fármacos usados para bronquiodilatação e são agonistas do β2. Alguns fármacos também terão 
afinidade pelo β1 presente no coração, causando, então, taquicardia. Isso ocorre com fármacos menos 
seletivos, mas também pode ocorrer com os mais seletivos. 
No choque anafiláticos ocorre hipotensão, dificuldade respiratória e frequência respiratória diminuída. 
A adrenalina é administrada, pois atua nos receptores β2 do pulmão, causando broncodilatação. 
 
Norepinefrina: como a norepinefrina é o neurotransmissor dos nervos adrenérgicos, teoricamente ela 
deveria estimular todos os tipos de receptores adrenérgicos. Contudo, administrada em doses 
terapêuticas, o receptor α-adrenérgico é o mais afetado. 
• Ações: vasoconstrição (α1); Inotropismo e cronotropismo positivos (β1); 
• Utilidade clínica: hipotensão, choque; 
• Efeitos adversos: hipertensão, taquicardia, arritmias. 
 
 
 
 
 
 
 
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Dopamina: a dopamina – metabólito precursor imediato da norepinefrina – está presente 
naturalmente no SNC nos gânglios bem como na medula suprarrenal. 
Ela pode ativar receptores α e β-adrenérgicos. Além disso, os receptores dopaminérgicos D1 e D2 se 
diferenciam dos receptores α e β-adrenérgicos e estão presentes nos leitos vasculares mesentérico 
periférico e nos renais, onde a ligação da dopamina produz vasodilatação. 
Ex: em doses mais elevadas, ela causa vasoconstrição, ativando receptores α1, ao passo que, em doses 
menores, estimula os receptores β1 cardíacos. 
• Ações: vasodilatação (D1); efeitos diuréticos (D1), inotropismo positivo (α1); 
• Utilidade clínica: choque cardiogênico, insuficiência cardíaca, insuficiência renal; 
• Efeitos adversos: hipertensão, vasoconstrição, taquicardia, arritmias. 
 
Fenilefrina: é um fármaco adrenérgico sintético de ação direta que se liga primariamente aos 
receptores α1. A fenilefrina é um vasoconstritor que aumenta as pressões sistólica e diastólica. 
Ela não tem efeito direto no coração, mas induz bradicardia reflexa quando administrada por via 
parenteral. É usada no tratamento da hipotensão em pacientes hospitalizados ou cirúrgicos 
(especialmente aqueles com frequência cardíaca aumentada). 
A fenilefrina atua como descongestionante nasal quando aplicada topicamente ou ingerida por via oral 
(naldecon). A fenilefrina também é usada em soluções oftálmicas para midríase. 
• Ações: vasoconstrição (α1) e midríase (α1); 
• Utilidade clínica: descongestionante nasal, midriático; 
• Efeitos adversos: hipertensão e tem ação prolongada por ser insensível a COMT. 
Clonidina: é um α2-agonista usado no tratamento da hipertensão. Ela pode ser usada também para 
minimizar os sintomas que acompanham a retirada dos opiáceos, do cigarro ou dos benzodiazepínicos. 
A interrupção abrupta da medicação deve ser evitada, para prevenir a hipertensão de rebote. 
• Ações: agonista α2 de ação central que inibe a liberação de norepinefrina, diminuindo a 
descarga simpática; 
• Utilidade clínica: anti-hipertensivo; 
• Efeitos adversos: sonolência, sedação, hipotensão postural, edema. 
 
Isoproterenol: é uma catecolamina sintética de ação direta que estimula os receptores β1 e β2-
adrenérgicos. Sua falta de seletividade é uma de suas desvantagens e o motivo pelo qual raras vezes é 
usado terapeuticamente. 
O isoproterenol produz intensa estimulação cardíaca, aumentando a frequência, a contratilidade e o 
débito. Ele é tão ativo quanto à epinefrina na sua ação. O isoproterenol também dilata as arteríolas 
dos músculos esqueléticos (efeito β2), diminuindo a resistência periférica. Devido à sua ação 
estimulante cardíaca, pode aumentar levemente a pressão arterial sistólica, mas reduz muito a 
pressão arterial média e a diastólica. 
O isoproterenol é um broncodilatador potente (efeito β2). 
• Ações: ativa receptores β1 e β2, efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos, broncodilatação; 
• Utilidade clínica: pouca utilidade clínica devido à baixa seletividade. Usado em bradicardia, 
arritmia ventricular; 
• Efeitos adversos: Taquicardia, arritmias, cefaléia e rubor. 
Dobutamina: é uma catecolamina sintética de ação direta que é um agonista de receptores β1. Ela 
aumenta a frequência e o débito cardíaco com poucos efeitos vasculares. 
O fármaco aumenta o débito cardíaco e não eleva significativamente a demanda de oxigênio pelo 
miocárdio − sua principal vantagem sobre os outros simpaticomiméticos. 
• Ações: maior seletividade sobre β1, promovendo inotropismo e cronotropismo positivo; 
• Utilidade clínica: descompensação cardíaca e IAM; 
• Efeitos adversos: arritmias. 
 
 
 
 
 
 
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Salbutamol, terbutalina, fenoterol (ação curta): fármacos β2-agonistas de ação curta usados 
primariamente como broncodilatadores e administrados em um dispositivo inalador de dosagem 
controlada. 
O salbutamol é o β2-agonista de ação curta de escolha no manejo dos sintomas agudos de asma. 
A terbutalina para inalação não está mais disponível nos EUA, mas continua em uso em outros países. 
Ela é usada também como relaxante uterino para evitar o parto prematuro. 
Quando esses fármacos são administrados por via oral, podem causar taquicardia ou arritmias (devido 
à ativação dos receptores β1), especialmente em pacientes com doença cardíaca subjacente. Os 
inibidores da monoaminoxidase (iMAOs) também aumentam o risco de efeitos adversos 
cardiovasculares, e o uso simultâneo deve ser evitado. 
• Ações: broncodilatadores (β2) com ação variada em β1; 
• Utilidade clínica: tratamento da asma brônquica e relaxamento de musculatura uterina; 
• Efeitos adversos: efeitos cardíacos (taquicardia, arritmias, tremores, vasodilatação periférica). 
Salmeterol, formoterol e arfomoterol (ação longa): são β-agonistas de longa ação seletivos para 
β2. Uma dose única por um inalador dosável promove broncodilatação por 12 horas. 
O salmeterol e o formoterol são os fármacos de escolha para tratar

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