8 - Fármacos que atuam no SNA simpático

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Fármacos que atuam no 
SNA Simpático
Profª Drª Amanda Leite Bastos-Pereira
Lages, maio de 2017
Universidade do Estado de Santa Catarina
Centro de Ciências Agroveterinárias
Departamento de Medicina Veterinária
Disciplina de Farmacologia Geral
Sistema Nervoso Autônomo Simpático
• Modulação das atividades do músculo liso, cardíaco, células 
glandulares
• NA  principal neurotransmissor
• AD  principal hormônio secretado pela medula adrenal
• Ativação:
• Em resposta a atividade física, estresse psicológico, perda de 
sangue e outras situações fisiológicas ou patológicas
Ações são em geral semelhantes.
Ambos os compostos estimulam o miocárdio. Enquanto a AD dilata os vasos
sanguíneos dos músculos esqueléticos, a NA exerce efeito constritor nos vasos
sanguíneos da pele, mucosas e rins.
Efeitos são intensificados com a liberação de ambas as substâncias.
Receptores do SNS
Alfa (α)
α1: 1A (1C), 1B, 1D (1a/d), 1L (tipo
de 1A?)
• 2.º mensageiro: IP3 e DAG
• Vasos e músculos lisos
periféricos
α2: 2A/D, 2B, 2C, 2D
• inibe AMPc
• em pré-sinapses (alfa 2A/D, 2C), 
vasos, hepatócitos
• Alfa 2D: gl. submandibular de 
ratos
• Alfa 2A: plaquetas humanas
Beta (β)
β1
Coração, vasos
Ativa AMPc
β2: 2a, 2b, 2c, 2d
Ativa AMPc
Vias aéreas (brônquios), 
músculos lisos (vasos, vísceras), 
coração
efeito relaxante
β3: 
Ativa AMPc
adipócitos e veias
Lipólise, vasodilatação
Receptores Adrenérgicos
Receptor Enzima 2º mensageiro
α1 Ativam PLC IP3 e DAG
α2 Inibe AC Diminui AMPc
β1
β2
β3
Ativam AC Aumentam AMPc
Alfa 1
Alfa 2
β2  
α
NA
AC
β2
ATP
NA
 
α
AC
β2
ATP
Efeitos Celulares
NA
 
α
AMPc
PKA
AC
α1 α2 β1 β2
Musculatura lisa
Vasos sanguíneos
Brônquios
Trato GI
Constrição
Constrição
Relaxamento
Constrição Dilatação
Dilatação
Relaxamento
Coração
Freqüência
Força da 
contração
Aumento
Aumento
Musculatura 
esquelética
Tremor
Aumento da velocidade 
de contração
Glicogênólise
Glândulas 
salivares
Aumento da 
salivação
Receptores Adrenérgicos
α1, α2 (constrição)
β2 (dilatação)
β1 (aumento da força e 
frequência)
β2 (broncodilatação)
M3 (Vasodilatação)
M3 (broncocontrição)
M2 (inibição da força e 
frequência)
São efeitos necessários para reação de fuga ou luta ou ativados em
situações estressantes:
• Alta FC  aumenta a distribuição de sangue para músculos e
órgãos vitais
• Elevada pressão arterial por arterioconstrição
• Venoconstrição  aumenta o retorno venoso ao coração
• Broncodilatação mais oxigênio para pulmões
• Ativação metabólica  obtenção de mais energia pela lipólise e
glicogenólise hepáticas
• Midríase  para enxergar longe
• Contração de esfíncteres vesical e intestinal  micção e
defecação são impróprias para estas situações
SNS Ações da Nad em órgãos-efetores
Fármacos que atuam no SNAS
• SIMPATOMIMÉTICOS
• De ação direta
• De ação indireta
• SIMPATOLÍTICOS
• De ação direta
• De ação indireta
Fármacos que atuam no SNAS
DROGAS SIMPATOMIMÉTICAS
• Catecolaminérgicos
• Noradrenalina, Adrenalina, Dopamina, Isoproterenol (β), 
Dobutamina (β)
• Não-catecolaminérgicos
• AGONISTAS α-1
• Fenilefrina, metoxamina
• Mitodrina, metaraminol, mefentermina
• AGONISTAS α-2
• α-metildopa
• Xilazina, romifidina, detomidina, medetomidina, dexmedetomidina, 
clonidina
• AGONISTAS β-2
• Salbutamol, terbutalina, ritodrina
• Clembuterol
• Metaproterenol, isoetarina, pirbuterol , fenoterol...
Simpatomiméticos de ação direta:
Fármacos que atuam no SNAS
Noradrenalina
• Potência sobre alfa-1 e beta-1, mas pouca afinidade a beta-2
• Baixas doses não levam a hipotensão
• Produz hiperglicemia e outros efeitos metabólicos, 
semelhantes a adrenalina
• Efeitos tóxicos são semelhantes, mas menos tóxicos e 
frequentes do que a adrenalina
Simpatomiméticos de ação direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Hipertensão, Vasoconstricção, Taquicardia, 
disritmias 
Transmissor nos neurônios simpáticos pós ganglionares e no SNC
Simpatomiméticos de ação direta
Adrenalina
• Alfa e beta
• Estimulação se equipara à estimulação generalizada do SNA S
• Coração, músculo liso vascular
• Suor, piloereção, midríase
• Broncodilatador – efeito breve
• Doses baixas – hipotensão
• Doses elevadas – arritmias
Simpatomiméticos de ação direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Mesmos da noradrenalina, porém mais brandos se 
utilizados na mesma dose.
Utilizada no tratamento da asma, em choque anafilático e parada cardíaca. É 
acrescentada em soluções anestésicas locais. Principal hormônio da supra 
renal. Pode ser administrada por via i.m., s.c., i.v. ou endotraqueal
Simpatomiméticos de ação direta
ADRENALINA: Estimula receptores  e  . Efeitos complexos a 
nivel de órgãos.
Pressão arterial: i.v. Aumento da PAM, proporcional à dose.
Por 1)efeito inotrópico positivo, 2)efeito cronótropico positivo e 
3)vasoconstrição de leitos vasculares
Em pequenas doses pode provocar diminuição da pressão arterial.
Receptores -2 vasodilatadores mais sensiveis que  constrictores
Efeitos vasculares: 
Adrenalina i.v., diminui notavelmente o fluxo sanguíneo cutâneo, 
com constrição dos vasos pre-capilares e pequenas vênulas. 
Vasoconstrição cutânea explica a diminuição do fluxo sanguíneo nas
extremidades.
Efeitos cardíacos: Aumenta a frequência, transtornos do ritmo. 
Sistole mais breve. Aumenta o gasto cardíaco, aumenta o trabalho
cardíaco e o consumo de oxigênio.
Simpatomiméticos de ação direta
Simpatomiméticos de ação direta
ADRENALINA
Efeitos no músculo liso: 
• Relaxa o músculo liso G.I., 
• Diminui o tônus e a amplitude das contrações espontâneas. 
• O estomago se relaxa e existe contração dos esfíncteres pilórico e ileocecal. 
• Relaxamento do músculo liso uterino.
Efeitos respiratórios: 
• Relaxa o músculo bronquial (2).
Efeitos metabólicos:
• Consumo de oxigênio aumenta 25% com doses terapêuticas
• Metabolismo de glicogênio e gorduras para a glicose e ácidos graxos livres. 
Aumenta conc. plasmática = Induz hiperglicemia
Efeitos SNC
• Alteração da função cerebral e da conduta. Ansiedade e debilidade
Simpatomiméticos de ação direta
APLICAÇÕES TERAPEUTICAS DE ADRENALINA
Vasoconstrição (+ anestésicos locais):
• Atrasa a absorção
• Prolonga a anestesia
• Reduz a toxicidade sistêmica potencial
Urticária, edema angioneurótico
Redução de hemorragia superficial (tópica)
Inversão de hipotensão por choque anafilático
Manutenção da pressão durante anestesia medular
Reanimação cardíaca (preferência: massagem cardíaca e 
desfibrilação elétrica)
Se usava para aliviar ataques de asma (subcutânea, ou i.m.)
Simpatomiméticos de ação direta
Dopamina
• Precursora da Nad e Ad
• Inefetiva por VO
• Em razão da vasodilatação que induz nos leitos mesentéricos e 
renal, determina aumento da produção de urina e excreção de 
sódio
• Choques traumáticos – é indicada, mas hipovolemia necessita 
ser corrigida
Simpatomiméticos de ação direta
DOPAMINA: Precursor de NA e A. Modulador do movimento (SNC).
Substrato da MAO e COMT; sem eficacia por vía oral
Pressão arterial:
Em doses pequenas: 1) interage com D1, leitos renal, mesentérico e 
coronario. (+) adenilato ciclase, AMPc, vasodilatação. 2)Aumenta taxa de 
filtração glomerular, aumenta o fluxo sanguíneo renal (???) e a excreção 
de sódio.
Utilidade: Gasto cardíaco baixo com alteração na função renal, choque 
cardiogênico e hipovolêmico.
En doses elevadas:
• Efeito inotrópico (+) no miocardio (1).
• Liberação de NA nas terminações nervosas 
• Aumenta a pressão sistólica, sem efeito na diastólica
• Ativa alfa1 vasculares, vasoconstrição
Simpatomiméticos de ação direta
Agonistas alfa-1
• Fenilefrina
• Ativa R beta somente em [] muito elevadas
• Não metabolizada pela COMT
• Vasoconstritor
• Metoxamina
• Vasopressor também
• Tb resistente à inativação enzimática
• Metaraminol
• Ação direta e indireta
Simpatomiméticos de ação direta
Agonistas α1-adrenérgicos
Efeitos colaterais: 
 Aumentam a resistência vascular periférica;
 Aumentam a pressão arterial, podendo acarretar bradicardia reflexa;
Contra-indicação: 
 Hiperplasia benigna da próstata;
 Hipertensão arterial sistêmica.
Simpatomiméticos de ação direta
Agonistas alfa-2
• Clonidina
• Guanfacina e guanabenzo
• Alfa metildopa
• Medetomidina, Detomidina, Dexmedetomidina
• Xilazina
• Atua principalmente em R alfa-2 pré-sinápticos
• Sedação – locus coeruleus
• Analgésico
• Relaxante de ação central
Simpatomiméticos de ação direta
Simpatomiméticos de ação direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Xerostomia (boca seca); sedação; bradicardia; 
disfunção sexual
É utilizada no tratamento da hipertensão arterial, na neuropsiquiatria e no 
Feocromocitoma . É administrada por via e.v. ou oral
Simpatomiméticos de ação direta
• Xilazina:
• Primeiro agonista α2 utilizado em medicina veterinária; 
• Utilizada em cães, gatos, bovinos, eqüinos e selvagens;
• Usos vias: i.v., i.m., s.c.;
• Estimula os receptores α2 pré-sinápticos centrais e periféricos → ↓ 
liberação de Noradrenalina → ↓fluxo simpático no SNC e ↓ níveis 
circulantes de catecolaminas → Depressão do SNC;
• Pode produzir vômito (relaxamento de esfíncter esofágico e estímulo 
da Zona quimiodeflagradora do vômito, ZQD);
• Aumento inicial da P.A., seguido de hipotensão duradoura.
Agonistas α2-adrenérgicos
Simpatomiméticos de ação direta
• Em equinos:
• Contra-indicada em quadros de síndrome cólica:
• Reduz a motilidade do intestino grosso e produz aumento 
transitório da resistência vascular vascular intestinal, podendo 
exacerbar uma condição de isquemia;
• Via intra-arterial provoca óbito.
Agonistas α2-adrenérgicosXilazina
Simpatomiméticos de ação direta
Outros agonistas α2-adrenérgicos
• Romifidina
• α1 : α2 = 1: 200
• Detomidina
• α1 : α2 = 1: 260
• Clonidina
• α1 : α2 = 1: 260
• Medetomidina
• Alta seletividade α1 : α2 = 1: 1.620
• Dexmedetomidina
• Alta seletividade α1 : α2 = 1: 1.600
Simpatomiméticos de ação direta
Agonista beta não-seletivo
• Isoproterenol
• Isoprenalina
• Sem efeito em alfa
• Causa hiperglicemia menos intensa que a Nad
• Tratamento de pacientes cardíacos pediátricos
Simpatomiméticos de ação direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Taquicardia, disritmias e vasodilatação em alguns 
leitos vasculares.
Não é uma substância endógena e já foi utilizada no tratamento da asma.
Simpatomiméticos de ação direta
Agonistas beta-adrenérgicos
ISOPRENALINA /ISOPROTERENOL: não seletivo, baixa afinidade
por receptores alfa.
Absorvido com facilidade via parenteral ou aerossol. Metabol hepático. 
COMT. 
Uso em urgências para 
a) Estimular a FC em pacientes com bloqueio cardíaco ou bradicardia.
b) Transtornos de asma e choque (em desuso).
Pode provocar palpitações, taquicardia e cefaléias.
Simpatomiméticos de ação direta
Agonistas beta-1
• Dobutamina
• Efeito mais ino do que crono positivo
• Não é eficaz por VO
• Prenalterol
• VO ou IV
• Tratamento ambulatorial da ICC
Simpatomiméticos de ação direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: disritmias
É utilizada no choque cardiogênico. É 
administrada por via e.v.
Simpatomiméticos de ação direta
• Dobutamina (Dobutanil®):
• Análogo sintético da dopamina;
• Fármaco de escolha no suporte inotrópico da IC aguda:
• Superdosagem anestésica, anormalidades metabólicas graves ou 
depressão miocárdica seguida de parada cardíaca;
• Única via de administração: i.v. (metabolização rápida).
Simpatomiméticos de ação direta
DOBUTAMINA
Efeitos adversos:
Em alguns pacientes aumenta a PAM e a F.C. 
Indicações terapêuticas (endovenoso):
• Descompensação cardíaca pos-operatoria
• Pacientes com insuficiencia cardíaca congestiva
• Pacientes com infarto agudo do miocardio
• Vida média: 2 minutos, o efeito é rápido, não requer
dose de carga.
DOBUTAMINA: Mistura racêmica, isômero (-) é agonista alfa-1, e aumenta a pressão. O isómero (+) 
é antagonista do mesmo receptor. 
Ambos isômeros também ativam  receptores, (+) de 10 vezes > (-)D; (Beta 1>>Beta 2)
Usos: tratamento a curto prazo da descompensação cardíaca 
Pós-cirurgia cardíaca ou em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou infarto agudo do 
miocárdio. Não necessita de dose de carga.
Simpatomiméticos de ação direta
Agonistas beta-2
• Salbutamol, Orciprenalina (metaproterenol), 
Terbutalina, Clembuterol
• Em geral destituídos de ação sobre o coração
• VO ou inalatória
• Terbutalina – não é substrato para a COMT
• Broncodilatadores
• Tocolíticos
• Ritodrina
• Tocolítico
Tremor, taquicardia, tolerância durante 
uso continuado, necrose do miocárdio
Simpatomiméticos de ação direta
 Salbutamol (Aeroflux®), Fenoterol (Berotec®) e Terbutalina 
(Bricanyl®):
 v.o.: início de ação mais lento, duração prolongada;
 i.v.: em casos graves (asma felina);
 aerossois: inalação, bombinha e espaçador.
Agonistas β2-adrenérgicos
Simpatomiméticos de ação direta
 Equinos:
 Capacidade respiratória é fundamental para atletas;
 A broncoconstrição é a alteração mais comum, principalmente em 
casos de:
 Pleuropneumonia, edema e DPOC;
 Fármacos mais utilizados:
 Clembuterol (Pulmonil®), Albuterol e Terbutalina → utilização 
durante provas é considerada doping:
 Melhora o desempenho pela atividade broncodilatadora e possuem 
efeitos anabólicos.
Agonistas β2-adrenérgicos
Simpatomiméticos de ação direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Taquicardias, tremor e 
vasodilatação periférica.
Utilizadas no tratamento da asma. Administrados por 
via oral ou em aerossóis. 
Simpatomiméticos de ação direta
SALBUTAMOL (Albuterol) Agonista beta 2 seletivo.
Tratamento a longo prazo de enfermidades obstrutivas
das vias respiratórias e broncoespasmo.
É eficaz por via oral ou inalatória. 
Inalado produz broncodilatação em 15´; seus efeitos persistem por tres
a quatro horas.
Seus efeitos CV são consideravelmente mais fracos que os do 
isoproterenol
No tratamento da asma:
• Ativam receptores pulmonares que relaxam o músculo liso bronquial
• Diminuem a resistência de vias respiratórias
• Suprimem a descarga de leucotrienos e histamina de mastócitos
• Fomentam a função mucociliar
• Diminuem a permeabilidade microvascular
• Possivelmente inibem a fosfolipase A2.
Efeitos Adversos
Tremor de músculo estriado (Beta 2); Inquietude, apreensão, ansiedade,
leve taquicardia Estude também Salmeterol
DROGAS SIMPATOMIMÉTICAS
• Promovendo a liberação de noradrenalina na 
terminação nervosa
• Tiramina
• Anfetaminas
• Efedrina – ambas ações (direta e indireta)
Simpatomiméticos de ação indireta:
Simpatomiméticos de ação indireta
Aminas simpatomiméticas
Simpatomiméticos de ação indireta
• Anfetamina, tiramina e efedrina;
• Anfetamina:
• Fármaco não utilizado na veterinária;
• Bem absorvido por via oral, atravessa a BHE;
• Em medicina humana: moderador do apetite, pode causar 
dependência psicológica e tem venda controlada;
• Metilfenidato e atomoxetina;
• Efeitos colaterais : Hipertensão e taquicardia.
Aminas simpatomiméticas
Simpatomiméticos de ação indireta
Drogas que afetam a
Captura de Noradrenalina
• Imipramina,Desipramina e Amitriptilina:
• Uso clínico: Depressão;
• Efeitos indesejáveis: Altas doses podem causar taquicardia e 
arritmia cardíaca;
• Cocaína - estimulante do SNC:
• Uso clínico: raramente usada como anestésico local, droga de 
abuso;
• Efeitos colaterais : Taquicardia, hipertensão.
Simpatomiméticos de ação indireta
Simpatomiméticos – usos clínicos
• Arritmias
• Hipotensão
• Choque
• ICC
• Hipertensão
• Adjuvante na anestesia local
• Asma
• Tocolíticos
• Broncoespasmo
• Reações alérgicas
• Oftalmologia
• Contenção
• Descongestionantes
Complete com o 
fármaco!
USO CLINICO DE ADRENERGICOS
DIRETOS
AGONISTAS ALFA: 
DESCONGESTIONANTES NASAIS E OCULARES: NAFAZOLINA, 
TETRAHIDROZOLINA, 
EPINEFRINA SUBCUTANEA : ANAFILAXIA
AGONISTAS BETA
SALBUTAMOL (BETA2) RELAXAMENTO UTERINO
SALMETEROL ( IDEM)
FENOTEROL (IDEM) BRONCODILATAÇÃO
EFEDRINA COMO BRONCODILATADOR
INDIRETOS ALFA
PSEUDOEFEDRINA COMO DESCONGESTIONANTE NASAL
SIMPATOLÍTICOS
• Ação Direta
• Ação Indireta
• Hipertensão arterial sistêmica
• Reversão de agonistas
REFLEXO BARORECEPTOR
Sistema de controle autônomo para 
regular a pressão arterial mais 
rápido.
Garantir a perfusão adequada –
principalmente para o cérebro e 
o coração.
Terminais nervosos sensitivos 
localizados na parede do seio 
carótido e no arco aórtico.
Graus variáveis de deterioração do 
barorreflexo ocorrem com o 
envelhecimento natural, com a 
ICC ou com a hipertensão 
arterial.
Pele, mucosas, mesentério e 
endotélio 
1 - contrição 
Músculo esquelético 
2- dilatação
Simpatolíticos de Ação Indireta
• Reserpina – impede captação para a vesícula
• Guanetidina- impede liberação das vesículas (bloqueador de 
neurônio adrenérgico)
Usos clínicos: hipertensão
• 6-hidroxidopamina
• Ferramenta farmacológica
• Neurotoxina seletiva para terminações nervosas noradrenérgicas
http://image.slidesharecdn.com/gombashnseminar2011-13206843540271-phpapp01-111107104805-phpapp01/95/gombash-neuroscience-seminar-2011-15-728.jpg?cb=1320662920
http://archive.biomedcentral.com/content/figures/1755-7682-1-2-3-l.jpg
Simpatolíticos de Ação Indireta
Simpatolíticos de Ação Direta
• Antagonistas não-seletivos 
• Antagonistas alfa
• Antagonistas alfa-1
• Antagonistas alfa-2
• Antagonistas beta
• Antagonistas beta-1
• Antagonistas beta-2
Antagonistas não seletivos
• Labetalol e carvedilol
• Misturas racêmicas
• Labetalol: emergências
(rápido por via IV) e
feocromocitoma
• Carvedilol: junto a diuréticos 
e inibidores de ECA
• Insuficência cardíaca  estado 
adrenérgico constante
Simpatolíticos de Ação Direta
Antagonistas α
• Fenoxibenzamina
• α1 α2 (irreversível)
• Já foi utilizado para hipertensão
• Associado com antagonista β ou em cirurgias –
feocromocitoma
• Derivados do Ergot
• Ergotamina, diidroergotamina
• Obstetrícia, enxaqueca
Simpatolíticos de Ação Direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Hipotensão, taquicardia.
É um antagonista irreversível dos receptores α. Utilizado no tratamento da 
feocromocitoma. É também um inibidor da captação 1.
Simpatolíticos de Ação Direta
Antagonistas alfa-1
Prazosin
Doxazosina
Terazosina
• A seletividade α1 permite à NA exercer uma 
retroalimentação negativa sem qualquer oposição 
sobre a própria liberação
• Reduzem a PA através da dilatação de vasos de 
resistência e capacitância
• Retenção de sal e água quando utilizados sem 
diurético
Tansulosina – hipertrofia prostática benigna
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Hipotensão, 
taquicardia e impotência.
Utilizada no tratamento da 
hipertensão. Doxazozina e terazozina 
são semelhantes, porem de ação 
mais prolongada. E administrado por 
v.o.
Simpatolíticos de Ação Direta
Antagonistasα - Efeitos colaterais
• Pouco frequentes
• Fenômeno da primeira dose
• Tontura, palpitações, fraqueza e cansaço 
Simpatolíticos de Ação Direta
Antagonistas alfa-2
• Ioimbina
• Idazoxano
• Atipamezol
Simpatolíticos de Ação Direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Hipertensão, excitação
É um alcalóide que já foi muito utilizada como afrodisíaca e estimulante. 
O idazoxan é semelhante.
Antídoto para sobredosagem por alfa-2 agonistas
Simpatolíticos de Ação Direta
Antagonistas beta
• Hipertensão
• Diminuição do débito cardíaco
• Inibição da liberação de renina
• Diminuição da atividade do SNA S
• Profilaxia da enxaqueca
• Cardiomiopatia hipertrófica
• Algumas arritmias
• Propranolol, Atenolol, Nadolol, Pindolol, Sotolol, 
Oxprenolol, Timolol
Simpatolíticos de Ação Direta
• Antagonistas β
Propranolol
Timolol
Atenolol
Practolol
Oxprenolol
Simpatolíticos
Usos clinicos: hipertensão, angina 
disritmias cardíacas, glaucoma, 
estados de ansiedade e 
hiperatividade simpática.
Efeitos Indesejáveis: broncoconstrição, 
insuficiência cardíaca, bradicardia, 
hipoglicemia, entre outros….
Simpatolíticos de Ação Direta
Propranolol
• Protótipo
• Bloqueio β não 
seletivo
• Ação central?
• Parte da ação 
pode ser devido 
ao bloqueio de 
receptores beta 
renais
Simpatolíticos de Ação Direta
Propranolol - toxicidade
• Mais expressivo em pacientes com bradicardia, asma, 
insuficiência vascular periférica e diabetes
• Possível síndrome de abstinência
Simpatolíticos de Ação Direta
Bloqueadores beta-1 específicos
• Cardiosseletivos
• Metoprolol
• Atenolol
• Esmolol – uso IV
Simpatolíticos de Ação Direta
Pindolol, acebutolol, pembutolol
• Agonistas parciais
• Parecem deprimir menos o DC e a FC que os 
outros beta-bloqueadores
• Particularmente benéficos para pacientes com 
bradiarritmias ou doença vascular periférica
• Beta 1 seletivo
• HA intra e pós-operatória e emergências 
(taquicardias)
Esmolol
Simpatolíticos de Ação Direta
Hipotensão Postural
Taquicardia reflexa
Retenção de líquidos
Impotência sexual
Obstrução nasal
Efeitos não-desejáveis
Simpatolíticos de Ação Direta
Droga Cardio-
seletivida
de
ASI Nome 
comercial
Obs.:
Propanolol Não Não Inderal,
Propanolol
Lipossolúvel, acentuado efeito 
de primeira passagem, 
metabólitos ativos
Oxprenolol Não Sim Transicor Lipossolúvel
Metoprolol Sim Não Seloken Lipossolúvel
Atenolol Sim Não Atenolol Hidrossolúvel, 100% excreção 
renal
Sotalol Não Não Sotacor Pouco lipossolúvel
Pindolol Não Sim Visken Pouco lipossolúvel
Timolol Não Não Blocadren Lipossolúvel
Acebutolol Sim Sim Sectral
prent
Lipossolúvel, metabólitos ativos
Nadolol Não Não Corgard Hidrossolúvel
Labetalol Não Não Trandate Pouco lipossolúvel, também -
bloqueador
Simpatolíticos de Ação Direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: broncoconstrição, 
insuficiência cardíaca, extremidades fias e 
depressão.
Droga muito utilizada no tratamento da 
angina, hipertensão, disritmias cardíacas e 
tremor de ansiedade. Possui um extenso 
metabolismo de primeira passagem. 
Simpatolíticos de Ação Direta
α1 α2 β1 β2 β3
Efeitos indesejáveis: Iguais a do 
propranolol porem com menor risco 
de broncoconstrição.
Drogas muito utilizadas no 
tratamento da angina, hipertensão, 
disritmias cardíacas .
Bloqueadores beta-2
Butoxamina
Simpatolíticos de Ação Direta
Especificidade dos agonistas e antagonistas adrenérgicos
 
 
 1 2 1 2 
Agonistas 
Noradrenalina +++ +++ ++ + 
Adrenalina ++ ++ +++ ++++ 
Isoprenalina - - +++ +++ 
Fenilefrina ++ - - - 
Metilnoradrenalina + +++ - - 
Clonidina - +++ - - 
Salbutamol - - + +++ 
Terbutalina - - + +++ 
Dobutamina - - ++++ 
 
Antagonistas 
Fentolamina +++ +++ - - 
Fenoxibenzamina +++ +++ - - 
Ergotamina ++ ++ - - 
Dihidroergotamina ++ ++ - - 
Iombina + +++ - - 
Prazosin +++ + - - 
Indoramina +++ + - - 
Propranolol - - +++ +++ 
Oxprenolol - - +++ +++ 
Atenolol - - +++ + 
Labetalol +++ + ++ ++ 
Butoxamina - - + +++ 
Muito obrigada!
amanda.pereira@udesc.br