RESUMAO DE FARMACOLOGIA NP1 - PROVA

Prévia do material em texto

RESUMO DE FARMACOLOGIA – NP1 – PROVA
FARMACOCINETICA
Interação da Droga com o organismo ou seja com: adme. Na farmacocinética estuda a relação da Droga no organismo com frequência posológica, forma farmacêutica, via de administração, concentração ...
IMPORTANCIA DA FARMACINETICA:
Determinação da posologia adequeada de acordo com a via de adm, posologia
Melhor compreensão de ação das drogas no organismo
Posologia em situações especiais como: pacientes com insuficiência renal, hemodiálise.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS:
A escolha de uma determinada via ira depender de fatores como:efeito local, idade do paciente, tempo nescessario para inicio do tratamento, duração do tratamento.
ORAL – e a mais utilizada para adm das drogas, pode exercer um efeito local no trato gastrointestinal atingindo o sangue ou a linfa e exercendo efeitos sistêmicos. Essa adm pode ocorrer na (BOCA – SUBLINGUAL E MUCOSA) – no intestino delgado no reto e em menor extenção no estomago e intestino grosso. A droga adm por via oral em soluções liquidas alcançam o duodeno e logo são absolvidas as solidas proporcionam maior estabilidade e melhor controle da posologia. Quando adm via sublingual a droga e absolvida rapidamento através da saliva e da vascularização da cavidade bucal.
Os comprimidos e capsulas tem que se desintegrar no estomago ou intestino delgado antes de ocorrer a aborção. AS capsulas são encontradas de formas solidas ou liquidas comprimidos ovoides.As drágeas são comprimidos recobertos por substancias que resistem a ação da secreção gástrica o fármaco so e liberado depois que atende o intestino delgado.
RETAL – E utilizada tanto para efeito local quanto sistêmico e uma via alternativa da via oral para crianças, idoses, doentes mentais ou drogas que sofrem irritação gástrica e elevado metabolismo de primeira passagem. Essas drogas são em forma de supositório.
PARENTERAL – Significa a injeção de drogas diretamente na corrente sanguínea. (intravenosa, endovenosa, intramuscular e subcutânea) 
Vantagens: proporciona inicio imediato da droga ou problemas de obediência do paciente no regime terapêutico.
Desvantagens: e nescessario profissional para administração, e nescessario realizar a assepsia do local antes da adm, os efeitos das drogas são difíceis de reverter (toxidade), a falta de técnica poderá provocar lesões no nervo, musculo.
TOPICA OU TRANSDERMICA (superfície da pele)– A principal via de absorção é a estrato córneo devido ser externa, densa e queratinizada.
RESPIRATORIA – E adm por inalação introduz o medicamento na arvore brônquica respiratória para o tratamento de doenças brocopulmonares a via inalatória e também utilizada para anestésicos gerais gasosos.
VIA INTRANASAL- são muito utilizadas por causa dos efetios locais, entretanto algumas são utilizadas para promover efeitos sistêmicos por que são INSTAVEIS NO TRATO GASTROINTESTINAL ou apresentam elevado efeito hepático de metabolismo de primeira passagem. As preparações são em geral soluções isotônicas 
ORELHA: as drogas são utilizadas para efeitos locais (antibióticos, antiinflamatorios e anestésicos)
VAGINAL: so produz efeito local devido as influencias dos ciclos menstruais e por causa das secreções vaginais.
ABSORÇÃO
Para alcançar o seu local de ação as drogas tem que atravessar barreiras biológicas como epitélio gastrointestinal, endotélio vascular, membranas plasmáticas quando essa travessa leva a droga ate o sangue temos a ABSORÇÃO.
Exemplo, que é ingerida e que deva agir no sistema nervoso central tem de transpor o epitélio gastrointestinal, cair no sangue e na linfa, vencer a barreira hematoencefálica ou hemoliquórica, atingir o sistema circulatório cerebral, alcançar as membranas das células cerebrais e, só então, iniciar a sua ação farmacológica específica.
Função: transferir do local de adm para os fluidos circulantes (SANGUE).
Importante: membranas biológicas, físico-quimicas, modalidades de absorção, locais, via e sistema de absorção.
Membrana Biologica:
 Essas bicamadas lipídicas das membranas são impermeáveis à maioria das moléculas polares e aos íons, sendo, entretanto, permeáveis às moléculas das drogas não polares
PROPRIEDADE FISICO QUIMICA DAS DROGAS QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO.
Lipossolubilidade: permite fácil travessia por difusão passiva.
Hidrossolubilidade: permite absorção quando existe sistema específicos como canais iônicos ou poros hidrofílicos.
Peso molecular, estabilidade química, forma farmacêutica, carga elétrica, concetração da droga no local de ação.
POLARIDADE MOLECULAR IONIZAÇÃO E PH DO MEIO
Irao influenciar na absorção das drogas a polaridade da molécula e se faz necessário quando se faz por difusão passiva ou simples. A membrana biológica tem permeabilidade muita baixa para IONS e para MAIORIA DAS MOLECULAS POLARES. Com exceção da agua. 
FORÇA DE ABSORÇÃO DAS DROGAS
São forças responsáveis pelo fluxo das drogas pelas membranas biológicas, são chamadas de gradientes gradiente de concetração Quando se menciona que determinada substância é absorvida contra um gradiente de concentração, isso indica que o movimento e o trabalho
são executados a partir do local onde a concentração do soluto é menor para o local onde a concentração do soluto é maior. O trabalho é realizado ladeira acima, exigindo dispêndio de energia e caracterizando o chamado transporte ativo. No processo de difusão simples ou passiva, o transporte efetua-se do local de concentração mais alta do soluto para o local de menor concentração, até alcançar o equilíbrio das concentrações. Não há gasto energético nesse tipo de transporte.
Processo passiva ou ativo: link VIDEO - https://www.youtube.com/watch?v=_U9S2y7OEh8
TRATO GASTROINTESTINAL
ESTOMAGO: NÃO E O LOCAL PRINCIPAL DE ABSORÇÃO tem influencia com a sua velocidade de esvaziamento gástrico (PODE ABSOLVER VARIAS DROGAS) se for LENTO. Essa velocidade de esvazimento gástrico controla a velocidade de absorção no intestino delgado.LOCAL DE ABSORÇÃO MAXIMA DOS MEDICAMENTOS.
INTESTINO DELGADO: 
 e principal via de absorção dos medicamentos pela sua estrutura com suas dobras e vilosidades sua absorção pode aumentar em ate 200m². 
PH NO DUODENO(prox estomago) – 4 e 5 e apois e levemente acido a alcalino as maioria das drogas tem sua absorção realizada por difusão PASSIVA. 
ALVEOLOS PULMONARES –
 e uma forma delgada vascularizada rico em capilares E RICA EM VASCULARIZAÇÃO PULMONAR: (membranas biológicas de fácil travessia; grande superfície de absorção; rica vascularização sanguínea) faz a absorção ser quase compatível com a adm INTRAVENOSA.
PELE: 
 são efeitos locais CAMADA QUERATINIZADA e também produz efeitos sistêmicos e gerais.
SUBCUTANEA OU INTRAMUSCULAR – Essa absorção e realizada pelos CAPILARES SANGUINEOS ou seja quanto mais vascularizada seja a região mais absorção ira ter.
BIODISPONIBILIDADE
Indica a porção da droga que atingiu o corrente sanguínea de forma INALTERADA após a sua adm.e A QUANTIDADE DA DROGA DISPONIVEL PARA SER UTILIZADA NO ORGANISMO.
exemplo, se administra 1 g de medicamento por via oral, a quantidade que atinge a corrente sanguínea, depois de absorvida, em geral é menor do que o grama inicial. Essa fração constitui a parte disponível, aproveitável da droga, dos pontos de vista farmacológico e terapêutico.
IMPORTANCIA: Determina a relação entre a dose da droga e a intensidade de sua ação.
VARIAÇÃO DA BIODISPONIBILIDADE DA DROGA.
Fatores para influenciar no tempo gasto da droga para chegar na corrente sanguínea e também na PERCENTAGEM da droga que ai chega. Quando a adm e INTRAVENOSA NÃO TEMOS A VARIAÇÃO E TEMOS A BIODISPONIBILIDADE TOTAL.
Quando a droga e adm por outras vias a droga e influenciada por fatores como físico químicos, processo de fabricação e das características do paciente, e forma farmacêutica(comprimidos, capsulas etc ..) A chegada de uma droga à circulação geral, a partir da forma farmacêutica em que é administrada, envolve duas etapas:
a. liberação da droga da sua formulação farmacêutica e suasolubiIização;
b. transferência da droga dissolvida através de membranas biológicas e através de órgãos, como o fígado, para a circulação geral.
FORMA SÓLIDA, o processo de sua liberação é que constitui o fator limitante da taxa de absorção. A liberação da droga de um comprimido depende da sua desintegração e da sua dissolução. A taxa de dissolução pode ser influenciada por certas características da formulação da forma farmacêutica: tamanho e forma da partícula, forma do cristal, aditivos (corantes, lubrificantes, desintegrantes), agentes suspensores, pressão de compressão (ao serem
fabricados) e conteúdo de umidade dos comprimidos. Se a liberação da droga da sua forma farmacêutica for retardada, a absorção pode ser incompleta, especialmente se administrada por via oral ou reta!, devido à permanência limitada da droga nesses locais. Outros fatores, característicos dos pacientes, podem também influir na absorção das drogas, como, por exemplo, a motilidade gastrointestinal, o pH etc.
DOSE FORMA FARMACEUTICA VIAS DE ADM - Irão influenciar na biodisponibilidade das drogas.
FORMA FARMACEUTICA DA DROGA 
Em geral as drogas não são adm PURAS.Ou seja em formulações assumindo aspecto físico de comprimidos, soluções xaropes e etc ... Nessas formulações ALEM DA DROGA ATIVA existem outros ingredientes inativos como revestimentos, corantes, ligantes, lubrificantes etc ..Essas formaulções irão influenciar diretamente na biodisponibilidade da droga ATIVA fazendo variar o tempo de absorção e percentagem da droga absolvida. O tamanho da partícula, granulação e a compressão também influenciara.EXEMPLO: Comprovou-se, por exemplo, que diferentes lotes de fabricação de comprimidos de digoxina produzem resultados terapêuticos distintos no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. A investigação desse caso provou que a discrepância era causada pelo método diferente de fabricação dos comprimidos. A quantidade de digoxina estava certa, mas a compactação e o uso de excipientes diferentes dos comprimidos influíram na biodisponibilidade da droga, no seu nível sanguíneo e, por
conseguinte, no seu efeito terapêutico, constituindo o que se convencionou chamar de bioinequivalência terapêutica.
FATORES INDIVIDUAIS(PESSOA PARA PESSOA) Fatores como peso, idade, sexo, massa coporea, ansiedade, stress e características genéticas podem interferir na ABSORSÃO.
AVALIAÇÃO DA BIODISPONIBILIDADE DA DROGA – Determina o quanto da droga foi absorvida pelo paciente que dela necessidade para curar ou prevenir a doença.A determinação da biodisponibilidade é, mais frequentemente, realizada através da concentração plasmática da droga ou da excreção da droga na urina.
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM DA DROGA
Esse efeito se refere à possibilidade de a droga, antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, ao menos parcialmente, ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado\ As drogas administradas por via oral atravessam essa primeira passagem, pela parede intestinal e pelo
sistema porta, após a absorção. Para a maioria das drogas, o metabolismo
de primeira passagem não é significativo. Entretanto, quando se observa esse metabolismo, grande parte da droga é degradada pela parede intestinal e pelo fígado, com redução da biodisponibilidade e diminuição da resposta terapêutica. Pode-se evitar o metabolismo do
primeiro passo administrando-se a droga por via parenteral ou sublingual.
MEIA VIDA DAS DROGAS
A meia vida indica quanto a droga chega aos 50% de absorção. 
VERIFICAR VIDEO LINK: https://www.youtube.com/watch?v=UbrmV53lsvU
E SLIDE PROFESSOR.
CONCENTRAÇÃO PLASMATICA DA DROGA NO SANGUE
Depois que a droga e absorvida estuda-se a concentração no sangue ( ou seja se a concentração no sangue ira produzir o efeito terapêutico, subterapeutico ou toxico.) O esquema posológico manterá a concetração plasmática no sangue em níveis terapêuticos desejados e constantes. A constância da concentração plasmática máxima média é contingencial e reflete um estado estável de equilíbrio dinâmico (steady state) entre
a dose da droga que é administrada e a taxa da droga que é distribuída
(do sangue para todos os tecidos) e eliminada (metabolismo e excreção da droga).
Tendo-se conhecimento da concentração plasmática indicada pela
terapêutica, o ajuste posológico é estabelecido de dois modos:
I. Com uma dose inicial, de ataque, seguida por uma dose de manutenção;
2. Com uma série de doses repetidas até que, após quatro a seis meias-vidas da droga, se atinja a concentração sanguínea máxima constante média da droga em questão.
O efeito terapêutico estão mais relacionados à concentração plasmática da droga do que à
dose administrada. Do ponto de vista clínico, a droga proporciona seu maior benefício quando atinge a concentração plasmática constante terapêutica. Esse fato é apontado porque podem ser atingidas concentrações plasmáticas constantes médias em nível tóxico (superdosagem)
ou em nível ineficaz (subdosagem).
DISTRIBUIÇÃO DAS DROGAS 
http://www.euquerobiologia.com.br/2013/10/farmacologia-biodisponibilidade.html
Depois de adm e absorvida a troca e transportada através do sangue para os tecidos do corpo.
LIGAÇÃO DAS DROGAS AS PROTEINAS(RECEPTORES)
No sangue as drogas se dividem em 2 partes: LIVRE (DISSOLVIDA NO PLASMA) E LIGADA AS PROTEINAS (ALBUMINA). OBS: Do ponto de vista farmacológico somente a parte livre e que pode ser distribuidada ou seja atravessar o endotélio vascular e atingir o compartimento extravascular. A parte ligada as proteínas plasmáticas contitui fração de reserva da droga e so se torna farmacologicamente disponível quando se converte em porção LIVRE. Assim forma-se no sangue um EQUILIBRIO entre a parte ligada e a parte livre da droga. OU SEJA A MEDIDA QUE A PARTE LIVRE DA DROGA E UTILIZADA PELO ORGANISMO A PARTE LIGADA VAI – SE DESPRENDENDO PARA SUBSTITUIR AQUELA PARTE LIVRE QUE E DISTRIBUIDA ACUMULADA, METABOLIZADA E EXCRETADA.
A relação entre as partes livre e ligada varia amplamente, e essa relação influi na ação terapêutica. A fenilbutazona, por exemplo, liga-se na proporção de 95% da quantidade administrada. Logo, nesse exemplo, apenas 5% é utilizada farmacologicamente.
METABOLISMO DAS DROGAS 
O corpo elimina das drogas e outros compostos químicos através do metabolismo e excreção.O metabolismo auxiliara na excreção do fármaco.
OBJETIVO: Melhorar o perfil de solubilização e facilitar a eliminação
Principal órgão: FIGADO
inativação- as drogas são inativadas ou transformadas em produtos menos ativo.
metabolito ativo de droga ativa – muitas drogas são parcialmente transformadas em 1 ou mais metabolitos ativos.
ativação de droga inativa- algumas drogas chamadas pro-farmaco são inativas e necessitam ser metabolizadas para se tornarem ativas.
as pró-drogas podem apresentar certas vantagens em comparação com as drogas ativas: maior estabilidade, melhor biodisponibilidade, menos efeitos adversos e menor toxicidade.
ausencia de metabolismo – são drogas excretadas de forma inalterada sem sofrer o metabolismo.
TIPOS DE REAÇÕES
FASE I – são representadas por OXIDAÇÃO, REDUÇÃO HIDROLISE
Oxidação- Essa reação consiste na adição de oxigênio ou de um radical carregado
negativamente ou então na remoção de hidrogênio ou de radical carregado positivamente.
Redução - A redução é o inverso da oxidação e envolve as enzimas do citocromo
P450, que então agem em direção oposta àquela observada na oxidação.
Hidrolise - Essa reação consiste na clivagem da molécula da droga pela junção da água.
FASE II – são representadas por conjugação com acido, acetilação,sulfato ....
Nessas reações, a drqga ou seu metabólito da fase I conjuga-se com uma substância endógena, derivada geralmente de carboidrato ou aminoácido, a fim de formar um ácido orgânico polar altamente ionizado, o qual é facilmente excretado pela urina ou bile.
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
Essa forma de metabolismo se refere ao metabolismo de uma droga
durante sua passagem do local de absorção para o interiorda circulação
sistêmica.
Todas as drogas administradas por via oral estão sujeitas a enzimas metabolizadoras situadas na parede intestinal e no fígado, onde chegam através da veia porta. O metabolismo pré-sistêmico, de menor magnitude, também pode ocorrer na pele (drogas administradas por via transdérmica) e nos pulmões (para drogas que alcançam o sangue venoso através de qualquer via). A extensão do metabolismo de primeira passagem varia entre as drogas e constitui importante parâmetro para determinar a biodisponibilidade oral.
EXCREÇÃO DAS DROGAS 
AS drogas e seus metabolitos são excretados e são inativadas durante o seu metabolismo.
Excreção RENAL, BILIAR E PULMONAR temos outras vidas como: SALIVA, SUOR, LEITE MATERNO, SECREÇÃO NASAL.
A via renal constitui a principal via de excreção das drogas. Os produtos resultantes do metabolismo são excretados mais rapidamente do que a droga original. 
diferenças na excreção renal das drogas:
- filtração glomerular;
- secreção ou reabsorção tubulares ativas;
- difusão passiva através do epitélio tubular.
Na filtração glomerular, as moléculas de drogas com peso molecular
menor que 20.000 atingem o filtrado glomerular. a secreção tubular é, praticamente, o mecanismo mais eficiente de eliminação da droga por excreção renal.
Esses processos, como já vimos, dependem especialmente do grau
de ionização das drogas secretadas. A penicilina, por exemplo, depois
de secretada no túbulo renal, apresenta-se altamente ionizada na urina
tubular e, por isso, é quase totalmente excretada, sofrendo reabsorção
mínima. Uma droga básica é mais rapidamente excretada em urina ácida
porque o baixo pH no túbulo favorece a ionização, o que inibe a reabsorção.
Drogas ácidas são mais rapidamente excretadas se a urina é alcalina.
Nos casos, por exemplo, de superdose de aspirina, a alcalinização
da urina acelera a excreção dessa droga.
EXPLICAR O PROCESSO DE EXCREÇÃO DA DROGA DENTRO DO RIM.
FARMACODINAMICA
No estudo dos fármacos, a farmacodinâmica investiga:
- locais de ação;
- mecanismos de ação;
- relação entre dose da droga e magnitude dos efeitos;
- efeitos das drogas;
- variação das respostas às drogas.
As DROGAS ou fármacos para exercer suas ações precisam produzir seus efeitos em locais específicos. Os efeitos farmacológicos se dao da ligação da droga aos receptores dos tecidos. Ou seja a droga so tem ação se ela se liga ao seu receptor para produzir o efeito terapêutico.
Os locais de ligação das drogas são : PROTEINAS, ENZIMAS, MOLECULAS TRANSPORTADORAS, CANAIS IONICOS E RECEPTORES. Para produzir seus efeitos, a droga deve apresentar elevado grau de especificidade de ligação com seu local de ação. Nenhuma droga, entretanto, é completamente específica nas suas ações. Na maioria dos casos, a droga pode afetar outros alvos celulares e teciduais, além do alvo principal, e provocar efeitos colaterais.
SELETIVIDADE – Embora nenhuma droga seja completamente especifica no sentido de agir exclusivamente em um so tipo de célula ou tecido.
TIPO DE AÇÃO DAS DROGAS As drogas não criam novas funções no organismo apenas modificam as funções preexistentes. 
DIFERENÇA ENTRE EFEITO X AÇÃO DAS DROGAS
A ação das drogas constitui a combinação inicial da droga com o seu receptor, o que resulta numa alteração conformacional desse último, no caso de um agonista, ou impedimento da alteração conformacional, no caso de antagonista.
O efeito da droga consiste na alteração final da função biológica, consequência da ação da droga, através de uma série de passos intermediários (sistemas efetores dos receptores).
AÇÃO: estimulação , depressão, irritação, reposição e ação citotóxica.
ESTIMULAÇÃO – Aumentar a atividade das células ex: adrenalina que estimula as grandulas salivares.
DEPRESSÃO – Redução seletiva de atividades de células. Ex: Barbituritos deprime o SNC.
IRRITAÇÃO – provoca efeito não lesivo em células como as epiteliais.
REPOSIÇÃO – E utilizado metabolito natural, hormônios – Ex: Insulina diabetes.
DOSE – constitui a quantidade adequada de uma droga que e necessária para produzir certo grau de resposta em um determinado paciente.
EFEITO DOS FARMACOS
Se classificam em:
- benéficos ou terapêuticos
- adversos, colateriais ou tóxicos
- fracos ou ausentes
- combinados com drogas
Janela terapêutica. Essa expressão é usada quando os efeitos ótimos de uma droga só são observados em estreita amplitude de concentrações plasmáticas ou de doses da droga. Abaixo ou acima dessa amplitude os efeitos não são favoráveis.