Introdução de farmacologia

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Introdução a Farmacologia
Apostila 1
Profª Karyna Souza – Farmacologia I
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Introdução
Farmacologia (grego): pharmakon (fármaco)
 logos (estudo)
A farmacologia pode ser definida como estudo de substâncias que interagem com sistemas vivos através de processos químicos, especialmente pela ligação a moléculas reguladoras e a ativação ou inibição dos processos corporais normais.
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Introdução
Terminologias:
Fármaco: estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. 
Medicamento: fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento.
Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.
Remédio : substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento; fé ou crença; influência; usados com intenção benéfica.
Placebo: tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento.
Veneno: Fármacos com efeitos prejudiciais.
Toxina: Venenos de origem biológica.
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Introdução
A farmacologia engloba :
O conhecimento da origem dos fármacos 
Suas propriedades físico químicas 
Seus componentes (estrutura)
Reações adversas a medicamentos
Farmacocinética e farmacodinâmica
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Introdução
Os fármacos podem atuar:
No meio extracelular (ex.: flúor)
Na membrana celular (ex.: corticóides e acetilcolina)
No citoplasma (ex.: tetraciclinas)
No núcleo (ex.: antineoplásicos)
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Introdução
Ligante x Receptor
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Introdução
Afinidade x Eficácia
Afinidade: Capacidade do fármaco de ligar-se ao receptor.
Eficácia: Capacidade do fármaco de interagir com o receptor, produzindo efeito farmacológico pretendido.
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Introdução
Com isso dois farmacos de mesma afinidade e com farmacocinética (absorção, distribuição e eliminação) semelhante, aquele com maior eficácia se mostrará mais potente. 
Porém dois fármacos de mesma eficácia, com diferentes afinidades e mesma farmacocinética, podem produzir o mesmo efeito, mas o de menor afinidade deve ser administrado em maior dose.
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Princípios Gerais de Farmacologia
Para interagir com seu receptor quimicamente, a molécula de um fármaco tem que ter o tamanho, a carga elétrica, a forma e a composição atômica apropriados. Além disso, um fármaco frequentemente é administrado em um local distante do qual se espera um efeito. Portanto um fármaco útil deve ter propriedades necessárias para ser transportado do seu local de administração até o seu local de ação. E finalmente um fármaco prático deve ser inativado ou excretado do corpo numa taxa razoável de forma que suas ações tenha duração apropriada.
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Princípios Gerais de Farmacologia
A natureza física dos fármacos
Os fármacos podem ser:
Sólidos (AAS, atropina)
Líquidos (nicotina, etanol)
Gasosos (óxido nitroso)
Esses fatores frequentemente determinam a melhor via de administração
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Princípios Gerais de Farmacologia
As várias classes de compostos orgânicos (carboidratos, lipídios, proteínas e seus constituíntes) estão todas representadas na farmacologia
Inúmeros fármacos úteis ou perigosos são elementos inorgânicos (ex.: lítio, ferro e metais pesados)
Muitos farmacos orgânicos são ácidos ou bases fracas. Esse fato tem implicações importantes na forma como eles são tratados pelo corpo, porque as diferenças de pH nos vários compartimentos do corpo podem alterar o grau de ionização de tais fármacos 
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Princípios Gerais de Farmacologia
Tamanho do fármaco:
O tamanho molecular dos dos fármacos varia de muito pequeno (ex.: íon lítio, PM 7) até muito grande (ex.: alteplase, PM 59.050). Entretanto a maior parte dos fármacos tem pesos moleculares entre 100 e 1000. O valor mínimo está relacionado a especificidade de ação, e o valor máximo relacionado a permeação do fármaco pelos compartimentos do corpo. 
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Princípios Gerais de Farmacologia
Ligação fármaco-receptor:
Os fármacos interagem com os receptores através de ligações químicas.
Covalentes: Ligações muito fortes e irreversíveis em condições biológicas
Eletrostática: É muito mais comum que as ligações que a ligação covalente e variam de força.
Hidrofóbicas: em geral são muito mais fracas e provavelmente importantes na interação de farmacos altamente lipossoluveis
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Desenvolvimento de Fármacos
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Desenvolvimento de Fármacos
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Desenvolvimento de Fármacos
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Referência, Similar e Genérico
Medicamento de Referência - Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. A eficácia e a segurança do medicamento de referência são comprovadas por estudos clínicos.
Medicamento Similar - Contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica. Desde 2003 passou a comprovar a equivalência com o medicamento de referência registrado na Anvisa.
Medicamento Genérico - O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência. O genérico já é intercambiável pela norma atual.
Para ser intercambiável, ou seja, substituível, o medicamento deve apresentar um dos testes: bioequivalência (no caso dos genéricos); biodisponibilidade (para os similares). O objetivo das análises é comprovar a igualdade dos produtos.
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