aula_biodisponibilidade_de_frmaco_Leandro (4)

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Prof. Dr. Leandro De Santis Ferreira 
UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE 
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE 
DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA 
 
Princípios de Biofarmácia e Farmacocinética 
 
Biodisponibilidade de dose única 
e doses múltiplas 
Prof. Dr. Leandro De Santis Ferreira 
Biodisponibilidade e Absorção 
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Parâmetros importantes 
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Método do trapézio 
(base maior + base menor) x altura 
2 
A = 
SEGUNDO A GEOMETRIA 
CALCULA-SE A ÁREA DO 
TRAPÉZIO COM A EQUAÇÃO 
Como calcular a 
biodisponibilidade? 
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Como avaliar a biodisponibilidade? 
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Como melhorar o tratamento? 
 
 
 
 
 
 
 
 
• O intervalo entre as doses precisa ser repensado, pois permite 
a completa eliminação da dose anterior 
 
 
Doses sucessivas 
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Situação ideal  Steady state (SS, estado estacionário) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Doses múltiplas 
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Equilíbrio (SS)  3 a 4 doses 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• O que pode afetar a concentração plasmática no SS? 
Steady State 
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Diferença entre A, B e C (mesmo fármaco)? 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fatores que influenciam SS 
Tamanho da dose 
250 mg 
100 mg 
40 mg 
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Diferença entre A, B e C (mesmo fármaco)? 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fatores que influenciam SS 
Intervalo das dose 
3 horas 
6 horas 
12 horas 
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Flutuação entre dias 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fatores que influenciam SS 
Período noturno sem dose 
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Tópicos para Pesquisa 
1. Estrutura química, indicação, mecanismo de ação. Formas 
farmacêuticas, posologia, via de administração. 
 
2. Mecanismo de absorção. Extensão da absorção: completa 
ou incompleta (%)? Alimentos interferem na absorção? 
 
3. Valor da solubilidade (em g ou mg/L ou mL) em água e 
solventes orgânicos. O fármaco é comercializado na 
forma de sal? Quais? Correlacione com a via de 
administração. Valor de P ou log P experimental (nada de 
valores teóricos calculados). 
 
 
 
 
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Tópicos para Pesquisa 
4. Classificação Biofarmacêutica (Classe I, II, III ou IV). 
 
5. Número de grupos ionizáveis da molecúla. Natureza 
ácido/base de cada grupo ionizável (ácido ou básico). 
Valor experimental (nada de valores teóricos calculados) 
do pKa de cada grupo ionizável. 
 
6. Estado cristalino (amorfo ou cristal). Quais os tipos de 
cristais? Há polimorfismo? Qual o polimorfo: a) mais 
hidrossolúvel? b) de menor PF? c) empregado na 
produção dos medicamentos comercialmente 
disponíveis? 
 
 
 
 
 
 
 
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Tópicos para Pesquisa 
7. Valor da taxa de ligação às proteínas plasmáticas. 
 Valor do volume aparente de distribuição. 
 Interação com outros medicamentos (Classe I/II no 
deslocamento das PP). 
 
8. Interação com outros medicamentos (indução/inibição 
enzimática) 
 Todas as rotas de biotransformação do fármaco: nome 
dos metabólitos, enzimas envolvidas, % em que são 
formados e por que vias são excretados. 
 
 
 
 
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Tópicos para Pesquisa 
9. Valor do Clearance. 
 Valor do Tempo de meia-vida. 
 Mecanismo de excreção renal (filtração, secreção e 
reabsorção). 
 
10. Medicamento de referência e similares (nome comercial, 
fabricantes e preço). 
Medicamentos genéricos (fabricantes e preço).