Anti-Histamínicos

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HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICOS
-Histamina: 
Encontrada em todos os tecidos, mas principalmente nos pulmões, pele e trato gastrointestinal.
Células que sintetizam: Mastócitos, basófilos etc.
Derivada de um aminoácido chamado histidina que sofre uma descarboxilação.
A liberação ocorre em reações inflamatórias e de hipersensibilidade por mastócitos e por lesões teciduais.
Os fármacos podem induzir a liberação, mas é um efeito colateral (morfina, atropina).
Nunca de administra histamina.
Possui 4 receptores e seus respectivos efeitos. Não existe antagonista de H3 e 4.
O feedback negativo se dá pela própria histamina liberada, que bloqueia os receptores que liberaram ela.
A histamina possui alguns efeitos gerais: aumenta secreções (salivares, gástricas etc.); reações de hipersensibilidade (choque anafilático, rinite alérgica etc.); afeta SNC (vigília-sono).
Sua biotransformação se dá pela MAO (monoaminoxidase)
Liberadores de histamina não tem emprego terapêutico 
-Anti-Histamínicos: 
ANTAGONISTAS H1: São inibidores competitivos reversíveis; inibem contração da musculatura lisa do respiratório (broncoconstrição); inibem efeitos vaso dilatadores; promovem depressão no SNC; bloqueiam o aumento da permeabilidade vascular. São amplamente utilizados em tratamentos de hipersensibilidade (dermatológico, digestório e respiratório). Usos clínicos: reações alérgicas; antieméticos (cinetose, náuseas); sedação.
Primeira Geração: Frequência de ADM de 3 a 4 vezes por dia; possui vários efeitos colaterais (um dos é o efeito sedativo, que causa depressão no SNC = causa sono); possui baixo peso molecular portanto atravessa a barreira hematoencefálica, atingindo o SNC; são inespecíficos; ADM via oral. Dramin, Agasten.
Segunda Geração: Frequência de ADM de 1 a 2 vezes por dia; possui menos efeitos colaterais; possui alto peso molecular; são + específicos; ADM via oral. Mequitazina, terfenadina.
ANTAGONISTAS H2: São inibidores competitivos reversíveis; inibem ações da histamina em todos os receptores H2; sua principal ação é inibir a secreção de HCl (ocasiona gastrites, úlceras etc.). Efeitos adversos: náuseas, diarreias, constipação intestinal etc. 
Cimetidina: Bastante hepatotóxica e aumenta o período hábil de diversos fármacos (agindo por mais tempo, ocasionando intoxicação)
Ranitidina/Nizitadina: Possuem efeito pró-cinético, ou seja, promovem peristaltismo por exemplo. Não usar em casos obstrutivos intestinais.
Questões para treino com base no seu conhecimento e no resumin acima:
Quais são os principais tecidos em que a histamina é encontrada ?
Quando a histamina é liberada ?
Quais são os receptores histamínicos ?
Qual o efeito da histamina quando ligada ao receptor H1 ?
Qual o efeito da histamina quando ligada ao receptor H2 ?
Qual receptor faz feedback negativo ?
O que os antagonistas H1 promovem ?
Os antagonistas H1 possuem duas gerações. Quais as principais diferenças entre elas ? (professor disse que pode cair na prova)
O que os antagonistas H2 promovem ?
Um cão engoliu um objeto e durante a anamnese o tutor disse que pode ter sido algo perfurocortante e, depois de alguns exames, foi localizado no trato gastrointestinal. Uma pessoa cujo nome não precisa ser citado propôs a administração de Ranitidina. É o fármaco ideal a ser administrado nessa situação ? Justifique.
*OBS.: NÃO SE APAVORE, NÃO É TÃO DIFICIL. LEMBRE O QUE ACONTECE QUANDO A HISTAMINA SE LIGA AOS RESPECTIVOS RECEPTORES, QUE VOCÊ VAI SABER OS ANTAGONISTAS PORQUE É AO CONTRÁRIO. LEMBRE DAS DIFERENCAS DA PRIMEIRA E SEGUNDA GERACAO TAOKEI ?!