Aula 5_FDII_Jacqueline Lunz

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Espasmolíticos
Profª. Jacqueline Lunz
jacklunz@outlook.com
Farmacodinâmica II
Diazepam
Diazepam
*Valproato sódico ou ácido valproico é um anticonvulsivantes e estabilizador de 
humor muito usado no tratamento de epilepsia, convulsões e transtorno bipolar
Baclofeno
➢ Agonista do receptor GABAb (metabotrópico)
➢ Baclofeno se liga ao receptor gabaérgico, promove a ativação de uma ptn G, 
que vai levar à abertura de canais de K+, saída de K+ do neurônio 
(hiperpolarização) e fechamento do canal de Ca+ (↓exocitose de glutamato, 
que estimularia a liberação de substância P)
Baclofeno
*Substância P é um neuropeptídeo composto por uma cadeia de 11 resíduos de aminoácidos 
que atua como neuromodulador; facilita processos inflamatórios, vômito, ansiedade e 
nocicepção
Dantroleno
Dantroleno se liga ao 
canal de Ca++, presente 
especificamente no 
retículo sarcoplasmático 
(RE da cél muscular 
esquelética), onde 
geralmente há 
reservatório de Ca++, e 
bloqueia o canal, inibindo 
a saída de Ca++ para o 
citoplasma, e impedindo a 
contração
Dantroleno na hipertermia maligna
Condição genética, na qual o paciente apresenta deformidade no canal de Ca++ na 
membrana do RE da célula: Na presença de alguns fármacos, como ADT, bloqueadores 
neuromusculares, estes canais se abrem de forma contínua, ↑↑↑a liberação de Ca++ no 
citoplasma, causando intenso espasmo muscular e hipertermia. Com isso, a cél começa a 
produzir ácido lático, que é liberado na corrente sanguínea, provocando acidose metabólica
Tratamento 
farmacológico de 
distúrbios de movimento
Profª. Jacqueline Lunz
jacklunz@outlook.com
Farmacodinâmica II
Doença de Parkinson
Doença de Parkinson
Doença de Parkinson
DA
DA
ACh
ACh
Paciente normal
Paciente com Parkinson
Os movimentos são controlados por ACh (nt excitatório) e DA (nt 
inibitório)
Na DP, há perda de neurônios dopamoinérgicos
Doença de Parkinson: Levodopa
Doença de Parkinson: Levodopa
Doença de Parkinson: Levodopa
Doença de Parkinson: Levodopa
Doença de Parkinson: Levodopa
Doença de Parkinson: Bromocriptina
Doença de Parkinson: Selegilina (IMAO)
A monoterapia com Selegilina só funciona no
início do tratamento e se o paciente não
estiver apresentando prejuízo funcional
grande. Do contrário, pode-se trocar para
Levodopa+Cardiodopa, ou pode-se a
associar à Selegilina com Levodopa, pois
enquanto um aumenta o nível de DA, o outro
inibe a degradação.
Doença de Parkinson: Amantadina
Doença de Parkinson: Bloqueadores da ACh
Antagonistas muscarínicos
Doença de Parkinson: Inibidores da COMT
Doença de Huntington
Doença de Huntington
Doença de Huntington
• É um distúrbio de movimento, só
que ao invés de atingir
neurônios dopaminérgicos,
atinge neurônios gabaérgicos
• É 100% hereditária, degenerativa
e incurável
Doença de Huntington
• Como a DA é muito
importante para
controlar os
movimentos, quando os
neurônios gabaérgicos
morrem, os
dopaminérgicos tentam
se comunicar com os
gabaérgios. Como não
há gabaérgicos, os
neurônios
dopaminérgicos
aumentam a liberação
de DA
Doença de Huntington
Não existe fármaco específico para a DH
Espasmolítico de ação central
Antagonista dopaminérgico
Esclerose lateral 
amiotrófica (ELA)
Esclerose lateral amiotrófica
• Embora a patogênese não esteja completamente 
esclarecida, tem sido sugerido que o glutamato 
(neurotransmissor excitatório principal do SNC) 
desempenha um papel na morte celular nesta 
doença
• Há perda de camada de mielina
Esclerose lateral amiotrófica
• Cerca de 10% dos casos desta doença degenerativa tem um 
caráter genético e os outros 90% correspondem à forma 
esporádica da doença
• Ainda não se conhece a causa específica para a origem, 
mas algumas causas prováveis são a utilização excessiva 
da musculatura que proporcionam a degeneração da via 
motora
• Outra causa provável é que a falta da proteína 
parvalbumina pode estar relacionada com a falência 
muscular que também é caracterizada pela ELA
Esclerose lateral amiotrófica
LFM-Riluzol (substância ativa) é proposto para atuar inibindo os processos 
relacionados ao glutamato. O mecanismo de ação não está esclarecido.