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UNIVERSIDADE FEDERAL DE UBERLÂNDIA – UFU INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOMÉDICAS – ICBIM Disciplina de Farmacologia Estudo Dirigido (ED) 2: Farmacodinâmica – Curva Dose-Resposta e Antagonismo Docente: Dr. Luiz Borges Bispo-da-Silva 1. O que são agonista e antagonista? 2. Cite e explique os diferentes tipos de antagonismos discutidos em sala de aula. 3. A figura mostra a relação entre a concentração e a magnitude do efeito de 3 drogas diferentes (A, B e C), as quais produzem contrações de um músculo isolado por atuarem em um mesmo receptor. Descreva as diferenças entre elas e discuta possíveis explicações para essas diferenças. 4. A figura mostra a relação entre a concentração de uma droga A e a magnitude de seu efeito, na ausência e na presença da droga X em concentrações crescentes (X3>X2>X1). Descreva o efeito da droga X e discuta possíveis mecanismos envolvidos nesse efeito. OBS: a droga X não produz efeito quando administrada isoladamente e na ausência de mediadores endógenos. 5. A figura mostra a relação entre a concentração de uma droga A e a magnitude de seu efeito na ausência e na presença da droga Y em concentrações crescentes (Y3>Y2>Y1). Descreva o efeito da droga Y e discuta os possíveis mecanismos envolvidos nesse efeito. OBS: a droga Y não produz efeito quando administrada isoladamente e na ausência de mediadores endógenos. -11 -10 -9 -8 -7 -6 -5 0 50 100 150 A A + Y1 A + Y2 A + Y3 Concentração (Log Molar) Mag nitu de d o E feit o (% do Efe ito Máx imo ) -10 -9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 0 25 50 75 100 Droga A Droga B Droga C Concentração (Log Molar) C on tr aç ão (% d o ef ei to m áx im o) -11 -10 -9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 0 25 50 75 100 A A + X1 A + X2 A + X3 Concentração (Log Molar) Ma gn itu de d o Ef eit o (% d o Ef eit o Má xim o) 6. A figura mostra a relação entre a concentração e a magnitude do efeito de uma droga A, capaz de produzir dois efeitos diferentes (Efeito 1 e Efeito 2), na ausência e na presença da droga X. Descreva o efeito da droga X e discuta as possíveis explicações para esse efeito. OBS: a droga X não produz efeito quando administrada isoladamente e na ausência de mediadores endógenos. As 3 primeiras curvas do gráfico não diferem com relação a suas EC50. 7. Considere os seguintes dados dos agonistas A, B e C: Efeito máximo – A = 100%, B = 50% e C = 25%. EC50 - A = 10-7M, B = 10-10M e C = 10-4M. Efeito máximo na presença de W – A= 50%, B =50% e C= 5%. EC50 – A = 10-4M, B = 10-10M e C = 10-2M. Os efeitos descritos nesse exercício foram avaliados em tecidos diferentes para cada droga, isto é, A atuando no tecido A, B atuando no tecido B e C atuando no tecido C. A. Construa as curvas dose-efeito de A, B e C (em um mesmo gráfico). B. Discuta os efeitos da droga W sobre os efeitos das drogas A, B e C. A droga W não apresenta efeito nos diferentes tecidos quando administrada isoladamente e na ausência de mediadores endógenos. Orientação: utilizem a bibliografia sugerida abaixo para a realização do presente ED. Bibliografia: Mecanismo de ação dos medicamentos. In_Farmacologia moderna. Graig, C.R.; Stitzel, R.E. 6º Ed. Guanabara Koogan, 2004. Bom Estudo! -10 -9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 0 5 10 15 A+X-Efeito 1 A-Efeito 1 A-Efeito 2 A+X-Efeito2 Concentração de A ou B (Log Molar) M ag ni tu de d o Ef ei to 1 o u 2
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