ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS

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ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
• Efeito terapêutico: possuem ação anti-
inflamatória, analgésica e antipirética, entre
outras.
• Mecanismo de ação: inibição da ciclooxigenase 
(COX), principal enzima responsável pela síntese 
das prostaglandinas (PGs).
AINES
Ácido aracdônico
COX1
TXA2 PGI2
PGE2
Estimula a 
Agregação 
plaquetária
Inibição da agregação 
plaquetária
Vasodilatação
Contração 
uterina
Aumenta o 
FSR
Controle da 
temperatura
Dor
LOX
LTB4, LTC4, LTD4
Broncoconstrição
Aumento da permeabilidade 
vascular
Quimiotaxia
AINES
• Síntese de prostaglandinas
Prostaglandinas 
e Tromboxanas
COX2
LeucotrienosPGF2
Contração 
uterina
• Inflamação: resposta esteriotipada
desencadeada por vários estímulos.
• Sinais: rubor, calor, edema, dor
• Capacidade de desencadear uma resposta
inflamatória é essencial a sobrevida do indivíduo.
• Anti-inflamatórios são úteis quando a resposta
inflamatória se torna exagerada e duradoura (artrite
reumatóide).
AINES
• Ciclooxigenase: duas isoformas uma
constitutivamente expressa na maioria dos
tecidos (COX1) e outra induzida pela inflamação
(COX2).
• Todos os AINES são inibidores competitivos da
COX, exceto AAS que é inibidor irreversível.
AINES
• Tipos principais de AINES:
Inibidores não seletivos Inibidores seletivos
Ácido acetilsalicílico (AAS) Meloxicam,
(Aspirina) Rofecoxib (Vioxx)
Paracetamol (Tilenol) Celecoxib (Celebra)
Indometacina, sulindaco Etodolaco (Flancox)
Diclofenaco (Cataflan) Lumiracoxib
Cetoprofeno (Prexige)
Ácido mefenâmico (Ponstan) Valdecoxib (Bextra)
Piroxicam (Feldene) Cetorolaco (COX1)
Ibuprofeno, Naproxeno Etoricoxibe (Arcoxia)
AINES
• Efeitos terapêuticos:
Analgésico: dor de dente, bursite, dor de
cabeça, dor pós-operatória, fraturas, traumas
esportivos.
Não são tão potentes como opióides, mas podem
reduzir a necessidades destes. Não causam
dependência.
AINES
• Efeitos terapêuticos:
Antipirético: alívio sintomático da febre,
normalizam a temperatura corporal.
AINES
• Efeitos terapêuticos:
Anti-inflamatório: tratamento de distúrbios
músculo-esqueléticos como artrite reumatóide,
osteoartrite, espondilite anquilosante.
Pouco efeito na inflamação crônica
AINES
• Efeitos terapêuticos:
Manutenção do canal arterial: promovem o
fechamento do canal arterial (indometacina).
AINES
• Efeitos terapêuticos:
Sintomas da dismenorréia primária: qualquer
AINES inibe sintomas como cólicas menstruais.
AINES
• Não há diferença de eficácia entre os AINES
• Não há evidências de que os AINE sejam mais eficazes
que paracetamol em síndromes dolorosas agudas
músculo-esqueléticas
• O real benefício da administração tópica permanece
incerto
AINES
• AAS (talvez naproxeno) é cardioprotetor, inibindo a
formação de trombo.
• Altas doses não determinam maior resposta terapêutica,
pois há efeito teto para a eficácia.
• Interações entre AINE não determinam maior eficácia.
AINES
• Apresentam eficácia analgésica e antiinflamatória similar
à dos demais AINES.
• Causam menos complicações gastrointestinais
associadas.
• Recomendam-se para idosos e pacientes que apresentam
maior risco de ulceração e sangramento digestivos ou
intolerância aos AINES não-seletivos.
AINES seletivos para COX-2
• Não substituem o ácido acetilsalicílico usado como
antiplaquetário na prevenção secundária de eventos
trombóticos.
AINES seletivos para COX-2
Efeitos Colaterais Inibidores não 
seletivos
Inibidores 
seletivos
Ulceração e 
intolerância gástrica, 
náuseas e vômitos
Sim Não
Inibição da função 
plaquetária
Sim Não
Inibição da indução 
do trabalho de parto
Sim Sim
Alteração da função 
renal
Sim Sim
Reações de 
hipersensibilidade
Sim Desconhecido
Efeitos Colaterais:
AINES
• Outros efeitos colaterais:
SNC: cefaléia, vertigem, tontura, redução do
limiar convulsivo
Comprometem a ação de agentes
antihipertensivos: causam retenção de sal e
água (potencializam a ação da aldosterona)
Sindrome de Stevens Johnson – reação
alérgica grave com erupções cutâneas.
AINES
• Interações medicamentosas:
Combinação entre AINES tradicionais ou
inibidores da COX-2 com AAS em doses
cardioprotetoras: aumenta a probabilidade de
eventos adversos gastrintestinais em
comparação com o uso isolado de qualquer
classe de AINE
AINES
• Considerações gerais:
Uso em gestantes: os mais seguros AAS
Uso em crianças: tolmetina, naproxeno,
paracetamol, etoricoxibe.
Uso em caso de suspeita de dengue:
paracetamol
AINES
• Ácido Acetilsalicílico: AAS, aspirina
Usos Terapêuticos específicos: prevenção da
formação de trombos, retirada de verrugas (ácido
salicílico).
Efeito colateral específico:
Intoxicação (salicilismo): zumbido, depressão
respiratória, acidose respiratória e metabólica,
desidratação, sudoreses, náuseas e vômitos.
Tratamento da febre viral em crianças: síndrome
de Reye (encefalopatia, lesão hepática)
AINES
• Paracetamol: Tylenol
Usos Terapêuticos: alternativa ao AAS como
antipirético e ánalgésico, não possui ação anti-
inflamatória.
Efeito colateral específico:
Necrose hepática dose dependente
AINES
• Dipirona: Novalgina
Usos Terapêuticos: ação analgésica,
antipirética e anti-inflamatória.
Efeito colateral específico: Agranulocitose fatal
AINES
• Rofecoxibe: VIOXX
Retirado do mercado, risco de infarto e AVC
em pessoas com cirrose hepática, doença
renal crônica, ICC.
AINES
• Lumiracoxibe: Prexige
Nunca foi aprovado nos EUA, lesão hepática
AINES
Usos terapêuticos:
• Abortamento terapêutico: misoprostol
(PGE1) e mifepristona (sistêmica e intra-útero)
• Citoproteção gástrica: misoprostol
• Impotência: alprostadil (PGE1)
• Manutenção do canal arterial: neonatos com
doença cardíaca congênita. Alprostadil
(PGE1)
• Hipertensão pulmonar: epoprostenol (PGI2
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