Aula 5 - Granulados e Comprimidos

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Farmacotécnica
Profa Ana Fabíola
Granulados
Granulados
Processo de obtenção
Granulados
Via seca: 
É usada para pós passíveis de hidrólise ou que se alteram com o calor. Ao pó é acrescentado um agente aglutinante seco, como a goma arábica, por exemplo, e, em seguida, a mistura sofre pré-compressão. Depois de pré-comprimida, a mistura é quebrada e recomprimida.
Granulados
Via Úmida:
Os pós são umedecidos com a ajuda de uma solução aglutinante; em seguida, passa-se essa massa por tamises e o granulado é recolhido em bandejas que são levadas para estufas, onde ficam até o granulado secar.
Granulados
	Acondicionamento e conservação: 
Devem ser acondicionados em vidros ou plásticos hermeticamente fechados.
Granulados
Exemplo de fórmula de granulado:
Uso digestivo
Ácido cítrico ................. 160g
Ácido tertárico .............. 320g
Cafeína .............................. 1g
Bicarbonato de sódio .... 520g
Comprimidos
Segundo a Farmacopéia Brasileira II, são preparações farmacêuticas sólidas de formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionadas ou não em excipientes inertes.
Comprimidos - Vantagens
Boa estabilidade físico-química;
Facilidade de apresentação;
Boa apresentação;
Precisão de dosagem;
Facilidade de administração;
Comprimidos - Desvantagens
Impossibilidade de ajuste da dose do produto acabado, por exemplo: se a prescrição é de 150mg e o comprimido é de 500mg, não é possível ajusta a dose;
Impossibilidade de obtenção econômica de pequenas quantidades.
Comprimidos - Classificação
Uso Interno:
Mastigáveis;
De administração oral com desagregação no estômago ou no intestino.
Comprimidos - Classificação
Uso Externo:
Aplicação local (comprimidos vaginais);
Injetáveis (pellets);
Para obtenção de assepsia e esterilização ( por exemplo, comprimido de formol).
Tipos especiais de comprimidos
Comprimido de uso externo: para preparação de soluções antissépticas e esterilizantes (pastilhas de formol);
Comprimido sublingual: proporcionada rápida absorção do princípio ativo, entrando na corrente sanguínea e atingindo o coração sem passar pelo fígado; deve ser pequeno e de rápida desintegração;
Comprimido de dissolução na boca: (pastilha): deve ter grande superfície de contato para facilitar a ação do princípio ativo e a atividade local.Deve dissolver-se de 30 a 60 minutos;
Comprimido efervescente: dissolve-se na água e libera gás, o que causa sua desintegração. Como excipientes, temos o ácido cítrico, o ácido tartárico, o bicarbonato de sódio e o carbonato de sódio. Deve ser acondicionado em recipientes sem umidade.
Tipos especiais de comprimidos
Pellet: comprimido para implantação na pele. Deve ser estéril e de forma cilíndrica. Pode liberar o princípio ativo durante dias ou meses.
Comprimido vaginal: deve apresentar ação local, microbicida ou regeneradora.
Tipos especiais de comprimidos
Os comprimidos podem ser revestidos por inúmeros motivos:
Proteção do princípio ativo contra a exposição destrutiva ao ar ou a umidade.
Mascarar o sabor do princípio ativo quando deglutido.
Proporcionar características especiais de liberação do princípio ativo.
Melhorar a estética e proporcionar peculiaridades distintas ao produto.
Reduzir o desconforto gástrico causado pelo princípio ativo que costumam irritar o estômago.
Facilitar o trânsito gastrintestinal de princípios ativos que são melhores absorvidos no intestino.
COMPRIMIDOS REVESTIDOS 
São revestidos por uma ou mais camadas de revestimento, destinadas a proteger o princípio ativo do ar ou umidade, para mascarar odor e sabor desagradável e ainda para melhorar a aparência dos comprimidos.
Ex.: Aradois 50 mg comprimidos revestidos
COMPRIMIDOS COM REVESTIMENTO ENTÉRICO
Apresentam características de liberação retardada. Eles são desenvolvidos de modo a passarem intactos através do estômago e alcançarem o intestino, onde se desintegram para permitir a dissolução e absorção e/ou efeito terapêutico do princípio ativo.
Os revestimentos entéricos são empregados quando a substância ativa é destruída pelo suco gástrico e é particularmente irritante à mucosa.
Ex.: Profenid Entérico 100 mg
COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS
São comprimidos que se desintegram rapidamente pela mastigação, são especialmente úteis para administração em crianças e adultos com dificuldades de deglutir (engolir).
Ex.: Noripurum fólico comprimido mastigável
COMPRIMIDOS DE DISSOLUÇÃO OU DESINTEGRAÇÃO INSTANTÂNEA (ORODISPERSÍVEL) 
Os comprimidos de liberação instantânea são caracterizados pela desintegração ou dissolução na boca. Destinam-se geralmente a crianças e idosos ou outros pacientes que apresentam dificuldade de deglutir (engolir) formas farmacêuticas sólidas.          
Ex.: Remeron Soltab 30mg comprimidos orodispersíveis (mirtazapina)
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO PROLONGADA
São desenvolvidos para liberar o princípio ativo de modo predeterminado, durante um período de tempo prolongado.
A administração de várias doses é inconveniente ao paciente e pode resultar um esquecimento ou interrupção do tratamento. Os comprimidos de liberação prolongado são normalmente tomados apenas uma ou duas vezes ao dia para a obtenção do mesmo efeito terapêutico das formas farmacêuticas convencionais, que devem ser tomadas 3 ou 4 vezes ao dia. Com menor frequência de administração, o paciente fica menos suscetível a esquecer uma dose, também há maior conveniência em relação a administração diurna ou noturna.
Ex.: Wellbutrin XL 300 mg comprimidos de liberação prolongado
COMPRIMIDOS REVESTIDOS DE LIBERAÇÃO RETARDADA
Tipo de liberação modificada de formas farmacêuticas que apresenta uma liberação retardada do princípio ativo. A liberação retardada é obtida por meio de um desenho de formulação especial e/ou método de fabricação. As preparações gastro-resistentes são consideradas formas de liberação retardada, pois são destinadas a resistir ao fluido gástrico e liberar o princípio ativo no fluido intestinal.
Ex.: Akineton 4 mg comprimidos revestidos retard
COMPRIMIDOS DISPERSÍVEIS OU SOLÚVEIS
Comprimido que quando em contato com um líquido, rapidamente produz uma dispersão homogênea. É destinado a ser disperso em água antes da administração.
Ex.: Feldene comprimidos solúveis.
COMPRIMIDOS OROS
Um núcleo contendo o princípio ativo é circundado por uma membrana semipermeável que é perfurada por um pequeno orifício. Após a ingestão, a água presente no trato digestivo entra para o interior do comprimido por osmose. Quando a água penetra no núcleo do comprimido, o princípio ativo é gradualmente dissolvido. A solução é empurrada para fora através do pequeno orifício, numa velocidade controlada carreando o princípio ativo.
Ex.: Adalat OROS
COMPRIMIDOS OROS
COMPRIMIDOS MULTICAMADAS
Comprimidos compostos por duas ou mais camadas de composição diferente. As camadas podem ser concêntricas (um comprimido dentro do outro) ou paralelas.
Ex.: Coristina D – Vimovo
COMPRIMIDOS TAMPONADOS
Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, permitindo a utilização deste medicamento por pessoas que tenham problemas estomacais, como gastrite ou úlcera.
Ex.: Somalgim Cardio 100 mg
DRÁGEAS
Formas farmacêuticas sólidas cujo núcleo é um comprimido, que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante, processo denominado drageamento. Este processo pode ser realizado por uma necessidade de proteger o princípio ativo da luz e umidade, para ocultar odores e sabores indesejáveis, facilitar sua ingestão ou proteger o princípio ativo da destruição estomacal, onde sua absorção será a nível intestinal.
Ex.: Neosaldina
Comprimidos - Preparação
São poucas as substâncias que podem sofrer compressão direta, ou seja, ser comprimidas sem que lhes seja acrescentado algum adjuvante.
Para compressão o pó deve apresentar as seguintes características:
Alimentação – condiçõesreológicas que lhe permita fluir na máquina de compressão, resultando na produção de comprimidos com mesmo peso, tamanho e dureza;
Compressão - procedimento que garante a perfeita coesão entre as partículas, para que o comprimido não se quebre com facilidade;
Ejeção – procedimento que elimina as propriedades abrasivas, facilitando a retirada do comprimido da câmara de compressão.
Comprimidos - Preparação
Comprimidos - Adjuvantes
Comprimidos - Mistura
Todos os componentes são pesados, tamisados, e se necessário, pulverizados;
Os pós devem ser homogeneizados em misturado em forma de Y, malaxadeira ou mesmo em grau.
Comprimidos – Testes Físico-químicos
Dureza
Friabilidade
Desintegração
Dissolução
Uniformidade de peso
Aspecto
Doseamento do princípio ativo.
Comprimidos – Acondicionamento
Pode ser feito em vidro, aço inox, alumínio, plástico, etc.
Os recipientes devem ser pequenos e oferecer proteção contra a umidade e luz solar.
No blister, os comprimidos ficam isolados uns dos outros, podendo ser fracionados sem que isso altere sua conservação.
Comprimidos
Exemplo de fórmula:
Comprimidos de Ácido acetilsalicílico 100mg
Ácido acetilsalicílico ........................ 100g
Manitol ............................................. 98g
Sacarina .............................................. 1g 
Goma-arábica .................................. 4,5g
Amido ............................................... 11g
Talco ................................................ 8,5g
Vanilina ............................................... 1g
Comprimidos
Exercício:
	Na fórmula anterior, dar a função de cada componente. 
	
	Sabendo-se que cada comprimido tem 100mg de ácido acetilsalicílico, quantos comprimidos podem ser feitos?
	Qual o peso final de cada comprimido?