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Resumo de Quimica Medicinal Farmacêutica

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Fer Fiatcoski & Natalia Petry
Química Medicinal
Farmacêutica
Anti-hipertensivos
Hipertensão: Condição na qual a pressão
sistólica é maior do que 140mmHg ou a
diastólica maior que 90mmHg.
O tratamento para hipertensão pode ser
medicamentoso, porém existem efeitos
adversos causados por fármacos
anti-hipertensivos como: letargia, fraqueza e
hipotensão ortostática.
Classes de Agentes Anti-Hipertensivos
Diuréticos
Inibidores da ECA
Bloqueadores dos receptores AT1 da
angiotensina II
Bloqueadores de canais de cálcio
Agentes antiadrenérgicos
Agentes vasodilatadores
Diuréticos
São substâncias que aumentam a
velocidade de formação da urina. Aumentam a
excreção de eletrólitos (especialmente íons
sódio e cloreto) e água. Com isto, diminuem o
volume dos fluídos corporais e diminuem a
resistência vascular periférica.
Usos dos diuréticos:
Tratamento de condições edematosas
(ICC, Síndrome nefrótica, doenças do
fígado).
Controle da hipertensão.
Hipercalcemia.
Diabetes insipidus.
Hiperaldosteronismo primário.
Glaucoma
Glomérulo - Filtração do sangue.
1200mL/min. 20% do sangue que chega é
filtrado para a cápsula de Bowman.
Túbulo contorcido proximal - Responsável
pela reabsorção de glicose, fosfato, sódio,
bicarbonato, etc. Esta porção apresenta a
enzima anidrase carbônica, que é um
importante alvo dos diuréticos.
Alça de Henle - Faz reabsorção de água na
parte descendente, e na parte ascendente faz
a reabsorção de Sódio, potássio e cloreto
(sistema cotransportador Na+/K+/2Cl-)
Túbulo contorcido distal - É alvo da ação da
aldosterona, um hormônio que tem efeito
positivo na reabsorção de sódio, cloreto e
água, e também aumenta a excreção de K+ e
H+.
Classes de diuréticos
Diuréticos Osmóticos - Age no túbulo
proximal, alça de Henle e ducto coletor. O
fármaco exerce efeito osmótico, aumentando
a excreção de sódio e água. São utilizados
como profilaxia da insuficiência renal.
Ex:
Inibidores da anidrase carbônica - Inibem a
enzima para diminuir a formação e reabsorção
de bicarbonato de sódio no túbulo contorcido
proximal.
Ele se liga ao sítio ativo da enzima pelo
grupo carbonila. 

Fer Fiatcoski & Natalia Petry
Ex:
Relação estrutura-atividade:
Derivados sulfonamídicos devem ser
não substituídos no nitrogênio para
permitir que o hidrogênio faça ligações
do tipo ponte de hidrogênio com o
receptor.
Ativos - RSO2NH2
Inativos - RSO2NR’R’’
O anel R pode ser do tipo meta-de
sulfamoil benzeno.
Tiazidas e derivados - Atua no ramo
ascendente da alça de Henle e no túbulo distal.
O fármaco inibe a reabsorção de cloreto de
sódio.
Relação estrutura-atividade
O grupo sulfonamido em 7 é essencial
para a atividade diurética.
Retirar a dupla C3 e C4 aumento em 10x
na potência.
Colocar substituintes em 5 e 6 diminui a
diurese.
Diuréticos de alça - Atua no ramo ascendente
da alça de Henle, inibindo o co transportador
Na/K/2Cl. O grupo COOH compete com o Cl-
no sistema de transporte. São considerados os
diuréticos mais potentes.
Ex: Furosemida e bumetanida
Relação estrutura-atividade
Grupo farmacofórico é o sulfonamido
na posição 5.
O substituinte na posição 1 deve ser
ácido para competir com o transporte.
Na posição 4 deve ter um grupo
retirador de elétron para deixar a
posição 1 mais ácida.
Poupadores de Potássio - Agem no túbulo
distal e ducto coletor. Levam a retenção de
potássio e tem baixo efeito diurético.
Ex: Espironolactona, amilorida.
Espironolactona: Antagonismo
competitivo com a aldosterona, inibindo
a reabsorção de sódio e água e a
eliminação de potássio.
Triantereno e amilorida: Bloqueiam a
recaptação de sódio pela membrana
luminal e a excreção de potássio
(mecanismo diferente da
espironolactona).

Fer Fiatcoski & Natalia Petry
Inibidores da ECA
Inibem a conversão de Angiotensina 1
para Angiotensina II pela inibição da Enzima
Conversora de Angiotensina (ECA).
Ex: Captopril e Enalapril
Bloqueadores dos receptores AT1 da
angiotensina II - Bloqueiam de forma
competitiva os receptores de angiotensina II,
inibindo a resposta de vasoconstrição e
retenção urinária. São utilizados para
hipertensão e substitui os inibidores da ECA
em pacientes com intolerância.
Ex: Losartan, valsartan
Bloqueadores dos canais de cálcio - São
substâncias que inibem o influxo de cálcio nas
células miocárdicas e artérias, levando a
vasodilatação e diminuição da força contrátil.
É usado no tratamento da arritmia,
hipertensão e angina.
Ex: Diidropiridinas (nifedipina, nicardipina),
benzodiazepina (diltiazem) e fenilalquilamina
(verapamil).
Agentes antiadrenérgicos - Inibição da
ativação simpática. Dividido nas classes:
Bloqueadores alfa-1 adrenérgicos:
prazosina, tolazolina.
Bloqueadores beta-1: Propranolol,
nadolol, atenolol.
Inibidores da captação vesicular:
Reserpina, guanetidina.
Inibidores da biossíntese da NE:
alfa-metildopa.
Agonista alfa-2: clonidina, guanfacina,
alfa-metildopa.
Agentes vasodilatadores - Age na musculatura
lisa vascular causando vasodilatação com
discreta inibição dos nervos simpáticos. Uso
para hipertensão grave.
Ex: Minoxidil, Diazóxido, Nitroprussiato de
sódio
Combinações de fármacos - Normalmente é
feita a associação entre diuréticos tiazídicos e
inibidores da ECA, bloqueador de AT1 com
antagonista de canais de cálcio, e de
betabloqueadores com antagonistas de canais
de cálcio.