FARMACOLOGIA 04 - Farmacodinâmica
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FARMACOLOGIA 04 - Farmacodinâmica


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Arlindo Ugulino Netto \u2013 FARMACOLOGIA \u2013 MEDICINA P3 \u2013 2008.2
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MED RESUMOS 2011
NETTO, Arlindo Ugulino.
FARMACOLOGIA
FARMACODIN€MICA
(Professora Edilene Bega)
A farmacodinâmica (em estrito senso: dinâmica que o fármaco realiza 
no organismo) é o ramo da farmacologia que demonstra a infinidade de modos
pelos quais os fármacos interagem com seus sítios alvo (o que depende do seu 
mecanismo de a‚o). Depois de terem sido administrados e absorvidos nos 
compartimentos orgânicos, quase todos os medicamentos alcançam a corrente 
sanguínea, circulam pelo corpo e interagem com diversos sítios específicos de 
ação. 
Porém, dependendo de suas propriedades ou da via de administração, 
um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por 
exemplo, a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). 
A interação com o sítio-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado, 
enquanto a interação com outras células, tecidos ou órgãos pode resultar nos 
chamados efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas).
MECANISMO DE A‚O
Podemos definir o termo mecanismo de a‚o como a atividade pela qual o fármaco desencadeia eventos que 
culminam com um efeito biológico. Este pode ser classificado em dois tipos:
\uf0b7 Mecanismo de a‚o especƒfico: o fármaco interage, de forma específica, com macromol„culas, como por 
exemplo:
\uf0fc Proteƒnas transportadoras (Ex: carreadores de colina-hemicolina: esta proteína é 
responsável por fazer a captação da colina e do acetato na fenda sináptica, 
oriundos da quebra da acetilcolina pela acetilcolinesterase, depois que a 
acetilcolina realizou o seu efeito de neurotransmissor, sendo recaptada por 
proteínas transportadoras de membrana da fibra pré-sináptica para uma nova 
reutilização).
\uf0fc …cidos nucl„icos (Ex: antimicrobianos bacteriostáticos ou bactericidas com ação 
de inibir o crescimento ou o desenvolvimento das bactérias, respectivamente, 
interferindo no DNA ou RNA desses microrganismos)
\uf0fc Enzimas (Ex: cicloxigenase: participa da cascata do ácido araquidônico na 
formação das prostaglandinas)
\uf0fc Receptores farmacol†gicos acoplados ‡ proteƒna G (\u3b1 e \u3b2 receptores; receptores Muscarínicos): 
nesse caso, o fármaco reage com proteínas que são responsáveis por desencadear uma atividade em 
cascata.
\uf0b7 Mecanismo de a‚o inespecƒfico: o fármaco exerce ação sobre moléculas muito pequenas ou até mesmo íons. 
Suas propriedades são as seguintes:
\uf0fc Caracterizados por interagir com mol„culas simples ou ƒons (Ex: antiácidos).
\uf0fc Realizam alteração da press‚o osm†tica (Ex: sulfato de Mg).
\uf0fc Realizam alteração da tens‚o superficial (Ex: dimeticoma: utilizado para diminuir a tensão nas vísceras 
causada por gazes)
\uf0fc Apresentam um alto grau de lipossolubilidade (Ex: anestésicos gerais: clorofórmio e éter etílico).
INTENSIDADE DO EFEITO
Depois de estabelecida a ligação do fármaco e seu receptor, a 
intensidade do efeito é dada de maneira proporcional ao complexo fármaco-
receptor atendendo a certas exigências. Isto quer dizer que, quanto maior for o 
número de moléculas ligadas aos seus receptores (atendendo a propriedades 
como afinidade, efetividade e eficácia), mais intenso será o efeito gerado por 
esta interação.
OBS1: A potŠncia refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para 
produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea, por exemplo. Exemplificando, se 5 
miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A, diz-se, então, que a droga B é 
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duas vezes mais potente que a droga A. Contudo, maior pot€ncia no significa necessariamente que uma droga ‚ 
melhor que a outra. Os m‚dicos levam em consideraƒo muitos fatores ao julgar os m‚ritos relativos dos medicamentos, 
como seu perfil de efeitos colaterais, toxicidade potencial, duraƒo da efic„cia (e, consequentemente, n…mero de doses 
necess„rias a cada dia) e custo.
OBS²: A eficácia refere-se † resposta terap€utica m„xima potencial que um medicamento pode produzir. 
Exemplificando, o diur‚tico furosemida elimina muito mais sal e „gua por meio da urina, que o diur‚tico clorotiazida. 
Assim, furosemida tem maior efici€ncia, ou efic„cia terap€utica, que a clorotiazida. Da mesma forma que no caso da 
pot€ncia, a efic„cia ‚ apenas um dos fatores considerados pelos m‚dicos ao selecionar o medicamento mais apropriado 
para determinado paciente.
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS QUANTO AO EFEITO
A atividade intrínseca consiste no conjunto de efeitos que foram desencadeados a partir da interaƒo do 
f„rmaco com o seu s‡tio de aƒo. Duas propriedades importantes para a aƒo de uma droga so a afinidade e a prˆpria 
atividade intr‡nseca. A afinidade ‚ a atraƒo m…tua ou a forƒa da ligaƒo entre uma droga e seu alvo, seja um receptor 
ou enzima. A atividade intr‡nseca ‚ uma medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacolˆgico quando 
ligada ao seu receptor.
Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades: devem ligar-se efetivamente 
(ter afinidade) aos seus receptores; e o complexo droga-receptor deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-
alvo (ter atividade intr‡nseca). Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente 
(t€m afinidade com os receptores), mas t€m pouca ou nenhuma atividade intr‡nseca \u2013 sua funƒo consiste em impedir a 
interaƒo das mol‚culas agonistas com seus receptores.
\uf0b7 Agonistas: possuem grande afinidade ao seu receptor e, ao se ligar a este, exercem uma conseqŠ€ncia: 
desencadeia uma cascata de eventos (atividade intr‡nseca) que promove uma determinada aƒo. Existem tr€s 
tipos diferentes de agonistas:
o Agonista pleno (ou total): desencadeia um efeito 
m„ximo, ocupando o n…mero m„ximo de receptores 
ativos (e apenas estes) para desencadear o seu 
efeito. Este tipo de agonista impede tamb‚m que os 
receptores ativos tornem-se inativos.
o Agonista parcial: desencadeia um efeito parcial, 
uma vez que tem afinidade tanto por receptores 
ativos (que realizam efeito biolˆgico) quanto por 
receptores inativos (que no realizam efeito), 
diferentemente dos receptores agonistas plenos, 
que sˆ se ligam a receptores ativos.
o Agonista inverso: tem afinidade apenas por 
receptores inativos, sem desencadear, portanto, um 
efeito biolˆgico (atividade intr‡nseca). Este tipo de 
agonista pode ser confundido com f„rmacos 
antagonistas. Por‚m, a diferenƒa b„sica entre ambos est„ no fato de que um f„rmaco antagonista ‚ 
empregado no objetivo de bloquear um atividade intr‡nseca (que geralmente, nos casos da 
administraƒo desses f„rmacos, ‚ uma atividade exacerbada); j„ o agonista inverso no realiza o efeito 
por uma falta de compet€ncia ou afinidade deste por seus receptores.
\uf0b7 Antagonistas: apesar de apresentarem afinidade ao seu receptor, estes f„rmacos no t€m a capacidade de 
desencadear uma resposta intr‡nseca a partir do seu s‡tio de aƒo. O seu objetivo, na realidade, ‚ justamente 
impedir a prˆpria atividade intr‡nseca.
Muitas drogas aderem (se ligam) †s c‚lulas por meio de receptores existentes na superf‡cie celular. A maioria 
das c‚lulas possui muitos receptores de superf‡cie, o que permite que a atividade celular seja influenciada por 
subst‹ncias qu‡micas como os medicamentos ou hormŒnios localizados fora da c‚lula.
O receptor tem uma configuraƒo espec‡fica, permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente 
possa ligar-se a ele \u2013 como uma chave que se encaixa em uma fechadura. FreqŠentemente a seletividade da droga 
pode ser explicada por quo seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de 
receptor; outras so como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. 
Provavelmente a natureza no criou os