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Mikaelle Teixeira Mendes – MED 33 Asma Classe Fármacos Mecanismo de ação Indicações Efeitos adversos b2-adrenérgicos de ação curta (2-6h) Salbutamol Terbutalina Albuterol Levalbuterol Metrapoterenol Ligam-se aos receptores b2 localizados na musculatura lisa das vias respiratórias, que é acoplado a ptn Gs � ativa adenilil ciclase � aumentando AMPc � inibe a MLCK que aumenta a fosforilação das cadeias leves de miosina � miosina não se liga a actina � há o relaxamento/broncodilatação Início rápido (1-5min); 1ª opção para asma aguda grave; asma durante gravidez e lactação; profilaxia da asma decorrente de exercícios; adm 4 a 6x ao dia; não é indicado para asma noturna Tremores; inquietação, ansiedade e apreensão (VO e VP); palpitação e outras arritmias; crises hipertensivas (associados a IMAO ou tricíclicos); hiperglicemia. b2-adrenérgicos de ação longa (12h) Salmeterol (lipofílico) Formoterol Mesmas indicações; elevada eficácia; administração 2x ao dia Anticolinérgicos Ipratrópio (aerossol/solução) 1x Tiotrópio (pó) 3-4x/dia Oxitrópio e Metilnitratoatropina Antagonistas se ligam a receptores muscarínicos M1 e M3, causando a broncodilatação e a diminuição da secreção do muco brônquico Broncoespasmo presente na DPOC e asma (terapêutica adjuvante com glicocorticoides em associação com agonistas beta2) Boca seca (age nas glnds salivares) e taquicardia (via parenteral) Metilxantinas Teofilina Aminofilina Inibem a fosfodiesterase, impedindo a degradação de AMPc nas células das vias respiratórias, causando broncodilatação; também agem na inflamação (inibem a síntese de mediadores inflamatórios) Pacientes com asma crônica (teofilina lenta em sintomas noturnos); apneia de lactentes prematuros Taquicardia, insônia, agitação, náuseas, vômitos e convulsões Corticoesteróides Inalatórios: budesonida, fluticasona, mometasona, ciclesonida, beclometasona e triancinolona Sistêmicos: hidrocortisona, prednisnoa e prednisolona �a transcrição de genes codificadores dos receptores b2-adrenérgicos; �a transcrição de genes codificadores de proteínas anti- inflamatórias (IL-10/IL-5); �a transcrição de genes de ptns pró-inflamatórias; induzem apoptose de células inflamatórias (eosinófilos/linfócitos) Anti-inflamatório potente, �crises; Inalatórios: para pcts recebendo b2- agonista diariamente; dose alta em tratamento agudo Sistêmicos: asma persistente grave; em �doses de inalatórios; usar dia alternado Locais: candidíase oral, rouquidão e tosse; Sistêmicos: Cushing, supressão do crescimento, osteoporose, hiperglicemia, catarata e depressão Antileucotrienos Antagonistas dos receptores: montelucaste e zafirlucaste Inibidor da 5-lipoxigenase: zileutona Antagonistas: ligam-se aos receptores CysLT1 impedindo a ligação dos leucotrienos C4, D4 e E4 com estes, provocando broncoconstrição, hipersecreção de muco e edema. Impedem a manifestação desses sintomas Inibidor: inibe 5-lipoxigenase (enzima conversora de ácido araquidônico em leucotrieno A4) Asma intermitente leve; induzida por exercícios; asma moderada para �uso de inalatórios; asmático com sensibilidade a aspirina Dispepsia, diarreia, cefaleia, eosinofilia sistêmica e vasculite; aumento das transaminases (controle) - zileutona Cromonas Cromoglicato de sódio e nedocromil (mais disponível) Inibe a degranulação do mastócito; reduz a liberação de mediadores inflamatórios; reduz a migração de eosinófilos; inibe os reflexos parassimpáticos e da tosse Mecanismo de ação: ? (�Ca2+ intracelular) Profilaxia de crises brandas e moderadas; inalada varias vezes ao dia inibe as respostas asmáticas a exposição aos antígenos ou exercícios; ineficazes no tratamento da broncoconstrição vigente Broncoespasmo, tosse, sibilação, edema de laringe, dores articulares, cefaleia e erupção Br on co dil ata do re s Ag en tes de al ívi o An ti- in fla m ató rio s Co nt ro le e p re ve nç åo
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