ANTI-HISTAMÍNICOS

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1 Martina Frazão – 3º Período 
ANTI-HISTAMÍNICOS 
HISTAMINA 
 A histamina é um mensageiro químico 
responsáveis por várias respostas celulares 
(inflamação). 
 A molécula de histamina é proveniente do 
aminoácido histidina. 
 A síntese de histamina pode ser desencadeada 
por vários fatores: imunológicos ou não-
imunológicos. 
 Gastrina, acetilcolina e histamina aumentam a 
secreção ácida no estômago. (Função 
fisiológica) 
 A histamina atua na neurotransmissão do SNC 
(É o mediador químico central). 
 Tem em muita quantidade, pois é fácil produzir. 
 Ampla distribuição na natureza: 
 Vários tecidos: principalmente no 
pulmão, na pele e na mucosa 
intestinal (Locais onde tem muito 
mastócito). 
 No corpo humano, ela é produzida 
em várias partes e armazenadas em 
basófilos e mastócitos. 
 SNC 
 Venenos, secreções 
 Bactérias e leveduras 
 Plantas 
A REAÇÃO ALÉRGICA É UM PROCESSO 
INFLAMATÓRIO, MAS NÃO É COM OS 
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS 
CONVENCIONAIS (AC. ARACDÔNICO). 
LIBERAÇÃO DE HISTAMINA 
 A liberação de histamina no organismo é 
decorrente do aminoácido histidina, que é 
produzido através de uma reação de 
descarboxilação desse aminoácido. Dessa 
forma, é muito fácil produzir histamina no 
corpo humano. 
CITOTÓXICA 
 Traumatismo 
 Agentes físicos: calor, frio, raios UV e X. 
 Agentes químicos: venenos animais, álcalis, 
ácidos. 
 Lesa os basófilos e mastócitos gerando a 
liberação de histamina. 
NÃO CITOTÓXICA 
 Analgésicos opióides, BNMs, bradicinina, 
substancia P, contrastes radiológicos. 
 Não lesa os mastócitos e os basófilos, mas 
vão na célula fazendo com que ocorra a 
estimulação da liberação dessa. Logo, por 
isso muitos pacientes têm que ter cuidado 
com contraste iodado, que pode estimular 
a liberação de histamina, gerando uma 
forte reação alérgica. 
IMUNOMEDIADA (PROCESSO ALÉRGICO) 
 Primeiro contato com o antígeno: produção 
de anticorpos e células de memória. 
 Segundo contato com o antígeno: 
degranulação dos mastócitos. 
 As reações alérgicas só ocorrem apenas no 
segundo contato com o antígeno. 
 Imunológico: ocorre quando o organismo 
entra em contato com uma determinada 
substância e produz IgE, que fica ligada aos 
basófilos, mastócitos e plasmócitos. Nesse 
sentido, na segunda exposição a esse 
mesmo antígeno ocorrerá desgranulação 
de mastócitos e/ou basófilos, ou seja, 
promoverá a liberação imunológica da 
histamina. 
 
 
 
2 Martina Frazão – 3º Período 
REAÇÃO CRUZADA: OCORRE QUANDO TEM 
UMA REAÇÃO ALÉRGICA EM UMA PRIMEIRA 
EXPOSIÇÃO AO ANTÍGENO. 
 
Observação: antialérgico não é sinônimo de anti-
histamínico, pois glicocorticoides também são 
antialérgicos. 
RECEPTORES HISTAMINÉRGICOS 
 A histamina tem ação especifica, por meio 
de receptores: H1, H2, H3 e H4. 
 Os anti-histamínicos são antagonistas dos 
receptores. 
 A histamina não atravessa a barreira 
hematoencefálica, mas alguns anti-
histamínicos atravessam. 
H1 
 Músculo liso das vias aéreas vascular, 
endotélio, terminações nervosas, leucócitos, 
coração e SNC. 
 Os antialérgicos agem principalmente nos 
receptores H1. 
 Prurido e dor 
 Vasodilatação (pré-capilar) 
 Aumento da permeabilidade 
 Broncoconstrição 
 Aumento do peristaltismo 
 Estimula o estado de vigília 
 Inibe o centro da fome 
H2 
 Células gástricas parietais, músculo liso, 
endotélio, coração, leucócitos e SNC. 
 A histamina promove a proteção gástrica. (Age 
na bomba de prótons da mucosa gástrica). 
 Vasodilatação. 
H3 
 SNC, terminações nervosas autônomas, alguns 
endotélios, pré-sinápticos. 
 Inibição da liberação de histamina. 
 Responsável pelo feedback negativo. 
 Redução do influxo de cálcio. 
H4 
 Medula óssea, leucócitos, SNC, pulmões. 
OBSERVAÇÃO: PACIENTE COM CRISE 
ALÉRGICA É UTILIZADO BLOQUEADORES H1. 
 
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTI-
HISTAMÍNICOS 
 
 Os anti-histamínicos são agonistas inversos. 
 Agonista inverso: tem maior afinidade pelos 
receptores na sua forma inativa promovendo o 
direcionando dos receptores ativos para seu 
estado inativo. 
 Bloqueio competitivo reversível dos receptores 
histaminérgicos H1. 
 Os antialérgicos são geralmente bloqueadores 
de receptores H1. Já os bloqueadores H2 são 
usados em pacientes com gastrite, úlceras para 
diminuir a secreção ácida gástrica. 
 Existe anti-histamínicos que agem somente em 
H1 ou somente em H2, mas não existe um anti-
histamínico que não atua em ambos ao mesmo 
tempo, ou seja, uma ação inibitória de ambos. 
 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTI-HISTAMÍNICOS 
ANTI-H1 
PRIMEIRA GERAÇÃO 
 Menor especificidade. 
 Maior lipossolubilidade (atravessam com mais 
facilidade a barreira BHE). 
 
3 Martina Frazão – 3º Período 
 Foram os primeiros a serem produzidos. 
 Podem ter propriedades anticolinérgicas 
(impede a ação da acetilcolina). 
 Possuem maior capacidade de se ligar a outros 
receptores. 
 Tem maior capacidade de causar sono e fome, 
por causa do bloqueio de receptores 
histaminérgicos no SNC. 
 A maioria desses fármacos são utilizados de 
6/6h. 
 
SEGUNDA GERAÇÃO 
 Maior especificidade (maior efeito, apenas 
no receptor H1). 
 Menor capacidade de atravessar BHE. 
 Maior duração do efeito. 
 Mais novos. 
 A maioria dos fármacos são utilizados de 
12/12h, ou seja, maior podologia. 
 
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H1 
FARMACOCINÉTICA 
 Boa absorção; 
 Boa distribuição; 
 Meia vida maior na segunda geração; 
 Bi transformação hepática discreta; 
 Excreção: urina, bile, fezes. 
USOS TERAPÊUTICOS DOS BLOQUEADORES 
DE RECEPTORES H1 
 Estados alérgicos 
 Antipruriginoso 
 Rinite, conjuntive 
 Cinetose e náusea (dimenidrinato) 
 Sedação (difenidramina) 
 Estimulantes do apetite (buclizina) 
 Redução do tremor na doença de Parkinson 
 Tratamento de cefaleias de causa 
desconhecida 
EFEITOS ADVERSOS 
SNC 
 Depressão (sonolência, letargia e baixa da 
coordenação motora e do rendimento 
cognitivo). 
 Altas doses: alucinações, excitação e 
distúrbios motores, como tremores e 
convulsões. 
 Aumento do apetite. 
CARDIOTOXICIDADE 
 Prolongamento do intervalo QT (arritimia 
ventriculares) 
HIPERSENSIBILIDADE 
 Alergias ao anti-histamínicos são utilizados 
glicocorticoides. 
ANTIADRENÉRGICOS 
 Bloqueio alfa 1 
ANTICOLINÉRGICOS 
 Taquicardia, midríase, xerostomia e 
retenção urinária. 
 
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 Depressores do SNC; 
 Anticolinérgicos.