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Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 Curso: Psicologia Disciplina: Psicofarmacologia Professor: Marcelo S. Arcanjo Farmacocinética Absorção e Vias de Administração LIGA DE ENSINO DO RIO GRANDE DO NORTE CENTRO UNIVERSITÁRIO DO RIO GRANDE DO NORTE Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 2 Farmacocinética A farmacocinética é o ramo da farmacologia que explica o processo em que um fármaco é submetido ao organismo. Estuda o que acontece com o fármaco desde a sua administração até a sua eliminação. É a ação do organismo sobre a droga. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 3 Farmacocinética As etapas que o fármaco atravessa no organismo são os seguintes: liberação do produto ativo, absorção, distribuição, biotransformação e finalmente eliminação total do mesmo ou dos resíduos existentes. Para entender melhor a cinética de um fármaco é necessário conhecer as propriedades das substâncias que atuam como excipientes, as característica das membranas biológicas, as diferentes formas em que as substâncias atravessam o organismo e as reações enzimáticas que podem inativar um fármaco. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 4 Farmacocinética Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 5 Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 6 Farmacocinética A via de administração do fármaco influencia diretamente suas propriedades farmacocinéticas (absorção, distribuição e eliminação), determinando a velocidade de absorção. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 7 Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 8 Absorção Transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 9 Vias de Administração Tópica Enterais Parenterais Outras (Intraperitoneal; epidural; intratecal) efeito local; fármaco aplicado diretamente no local onde busca-se sua ação. efeito sistêmico; fármaco é recebido através do trato gastrointestinal. efeito sistêmico; fármaco é recebido através de outras vias que não pelo trato gastrointestinal. { Vias clássicas Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 10 Vias de Administração Vias Tópicas epidérmica (aplicação na pele) - Ex.: creme; anestesia local. ocular (aplicação no olho) - Ex.: colírios. otológica (aplicação no ouvido) - Ex.: gotas otológicas. intranasal (aplicação no nariz) - Ex.: spray nasal. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 11 Vias de Administração Vias Enterais oral (administrado através da boca) - Ex.: cápsulas; comprimidos; sachês. sublingual (administrado debaixo da língua) - Ex.: tabletes; comprimidos. retal (administrado através do reto) - Ex.: supositórios; enemas. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 12 Vias de Administração O fármaco sofre efeito de primeira passagem hepática. Mais cômoda para o paciente. Local de absorção principal: Duodeno. Via Oral Efeito/Metabolismo de Primeira Passagem: O fármaco administrado V.O. é absorvido no trato G.I. e, através da circulação porta, vai inicialmente para o fígado, onde é submetido à biotransformação e degradação, podendo ser completamente metabolizado e inativado, não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 13 Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 14 Vias de Administração A administração do fármaco via oral deve ser evitada se: Se o fármaco causar vômito e diarréia; Se o paciente está vomitando com frequência; Se o paciente está sem vontade ou incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental, pessoas inconscientes); Se o fármaco for destruído/inativado por enzimas digestivas; Se o fármaco não for absorvido através da mucosa gástrica; Se o fármaco for rapidamente degradado. Via Oral Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 15 Vias de Administração O fármaco escapa do metabolismo de primeira passagem hepática. O fármaco escapa da destruição por ação do suco gástrico ou da ligação com alimentos. Via Sublingual Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 16 Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 17 Vias de Administração Vias Parenterais intravenosa (administrado na veia) - Ex.: várias drogas; intramuscular (administrado no músculo) - Ex.: vacinas, antibióticos, etc.; subcutânea (administrado sob a pele) - Ex.: insulina; outras (vias transdérmicas, transmucosa, pulmonar/inalável) Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 18 Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 19 Vias de Administração Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 20 Vias de Administração Vantagens: O fármaco penetra imediatamente na corrente sanguínea; O fármaco é rapidamente distribuído para os tecidos; Útil se o fármaco é destruído pelo conteúdo gástrico ou amplamente metabolizado pelo efeito de primeira passagem; Resposta rápida; Permite a manutenção de níveis sanguíneos constantes; Sempre viável (pacientes inconscientes). Via Intravenosa Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 21 Vias de Administração Via Intravenosa Desvantagens: O desconforto com a administração do fármaco; Não é apropriada para auto administração; Irritação, alergia, superdosagens difíceis de controlar; Injeções administradas muito rapidamente podem causar reações graves se uma grande quantidade de fármaco chega aos órgãos como solução concentrada. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 22 Vias de Administração Fatores que determinam a escolha da via de administração Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 23 Vias de Administração Fatores que determinam a escolha da via de administração Se compararmos a via intramuscular com a via subcutânea, em qual das duas o fármaco será absorvido mais rapidamente? Por quê? Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 24 Vias de Administração Fatores que determinam a escolha da via de administração Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 25 Vias de Administração Fatores que determinam a escolha da via de administração Propriedades dos fármacos Objetivo terapêutico Condições dos pacientes Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 26 Vias de Administração Propriedades dos Fármacos Baixo peso molecular (facilita uma maior permeação da membrana); Apolar (as polaridades das ligações são quase nulas, permitindo maior permeação da membrana, seja por atração ou repulsão com a carga existente na membrana); Alta lipossolubilidade (maior afinidade com lipídeos). Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 Vias de Administração Propriedades dos Fármacos Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 28 Vias de Administração Objetivo Terapêutico Tempo de início de ação / gravidade do problema Ex: J.S., 35 anos, sofre uma overdose de heroína e encontra-se inconsciente. A Naloxona, fármaco utilizado para reverter este quadro é utilizado pela via: a) oral b) Intravenosa c) sublingual Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 29 Vias de Administração Condições do Paciente Estado de consciência; Presença de distúrbios gastrointestinais; Cooperação do paciente; Interações: fármaco x fármaco / fármaco x alimento; Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 30 Vias de Administração Fatores que influenciam a absorção do fármaco Forma farmacêutica (comprimidos, cápsulas, suspensões, soluções, etc.) Fatores físicos locais fluxo sanguíneo no local da absorção (vascularização); área ou superfície disponível para absorção; tempo de contato com a superfície de absorção; pH. Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 31 Vias de Administração J.S. e M.D. estão com dor de cabeça. J.S. tomou um comprimido de dipirona, enquanto M.D. tomou 40 gotas do mesmo fármaco. Qual dos dois indivíduos sentirá alívio mais rápido da sua dor?Por quê? Forma farmacêutica Fatores que influenciam a absorção do fármaco Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 32 Vias de Administração Forma farmacêutica (comprimidos, cápsulas, suspensões, soluções, etc.) Fatores que influenciam a absorção do fármaco Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 33 Vias de Administração Fatores que influenciam a absorção do fármaco Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 34 Vias de Administração M.D., 20 anos, foi levado ao pronto-socorro após cair na rua durante sua corrida diária. Foi prescrito para este indivíduo uma injeção intramuscular de um analgésico. A absorção desse medicamento se dará de forma mais rápida ou lenta se compararmos com um indivíduo que estava parado? Fatores físicos locais fluxo sanguíneo no local da absorção (vascularização); Fatores que influenciam a absorção do fármaco Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 35 Vias de Administração Fatores físicos locais tempo de contato com a superfície de absorção. Fatores que influenciam a absorção do fármaco Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 36 Revisando Qual a importância de se estudar os parâmetros farmacocinéticos? Quais são as principais vias de administração dos fármacos? Como podem ser classificadas? Qual a via de administração de ação mais rápida? Quais suas vantagens e desvantagens? Que fatores deve-se considerar ao escolher a via de administração? Quais fatores podem interferir na absorção dos fármacos? Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 37 Dúvidas Pr of . M ar ce lo A rc an jo © 2 01 6. 1 Marcelo S. Arcanjo marceloarcanjo@unirn.edu.br
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