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FUNDAMENTOS DE QUÍMICA MEDICINAL PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS 1-Descreva cada um dos tipos de gênese de fármacos: a) Ao acaso b) Triagem empírica c) Extração de princípios ativos de fontes naturais d) Modificação molecular de fármacos e) Planejamento racional 2-Dê a definição de grupamento farmacofórico. 3-Defina os dois processos gerais de modificação molecular de fármacos: a) Simplificação molecular b) Associação molecular 4-Diferencie Adição molecular, replicação molecular e hibridação molecular. 5-Dê a definição e as vantagens do processo de fechamento ou abertura de anéis. 6-Descreva as consequências da introdução de ligações duplas em uma molécula. 7-Quais as consequências da introdução de centros opticamente ativos? 8-Quais as vantagens da introdução de grupos volumosos como estratégia de modificação molecular? 9-Dê a definição de Bioisosterismo e diferencie bioisosterismo clássico de não clássico. 10-Diferencie efeito indutivo e efeito de ressonância. ASPECTOS GERAIS DA AÇÃO DOS FÁRMACOS 11-Diferencie fármacos estruturalmente específicos de fármacos inespecíficos. 12-Descreva cada uma das formas de interações intermoleculares envolvidas na interação fármaco-receptor. 13-Quais as consequências da configuração absoluta dos fármacos na interação com o receptor? AGENTES ANTIBIÓTICOS 14-Qual a definição de antibióticos e como podemos classificar os diferentes tipos? 15-Quais as características estruturais principais dos antibióticos -lactâmicos clássicos? 16-Quais as características estruturais das penicilinas e qual o seu mecanismo de ação? 17-Qual a ação da enzima -lactamase contra as penicilinas? Cite uma estratégia que pode ser empregada para proteger as penicilinas da ação dessas enzimas. 18-Qual a principal diferença estrutural entre as penicilinas e as cefalosporinas? Por que as cefalosporinas são consideradas antibióticos -lactâmicos clássicos? 20-O que são antibióticos -lactâmicos não clássicos? 21-Quais as características do cloranfenicol e qual modificação estrutural pode ser feita sem prejudicar sua atividade biológica? 22-Quais as características estruturais importantes das tetraciclinas? Quais modificações podem prejudicar suas atividades biológicas? 23-Quais as características estruturais e farmacológicas dos antibióticos polipeptídicos? 24- Quais as características estruturais e farmacológicas dos antibióticos aminoglicosídeos? 25- Quais as características estruturais e farmacológicas dos antibióticos macrolídeos? 26-Quais as consequências da modificação estrutural entre a eritromicina e a claritromicina? AGENTES ANTINEOPLÁSICOS 27-Qual a definição de agentes antineoplásicos? 28-Como podem ser classificados os agentes antineoplásicos? 29-Quais as características estruturais dos agentes alquilantes e qual o mecanismo de ação? 30-Quais as características estruturais dos agentes antibióticos antineoplásicos e qual o mecanismo de ação? 31- Quais os mecanismos de ação dos agentes antineoplásicos antimitóticos? 32-Quais os tipos de agentes antimetabólitos e quais os mecanismos gerais de ação? 33-Como atuam os hormônios antineoplásicos? AGENTES ANTIVIRAIS 34-Quais as etapas do processo de replicação viral? 35-Quais infecções virais são tratadas por agentes antivirais? 36-Quais os principais alvos biológicos de mecanismo de ação dos agentes antivirais?
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