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Supositórios+e+óvulos

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SUPOSITÓRIOS 
E ÓVULOS
Profª Ana Paula Zanini Frasson
Tecnologia Farmacêutica II
Supositórios e óvulos
• Latim: supponere (colocar por baixo)
• Sup (por baixo) e ponere (colocar)
Formas farmacêuticas destinadas à inserção em 
orifícios corporais, nos quais amolecem, se dissolvem 
e exercem efeitos sistêmicos ou localizados.
http://sefap.optyma.com/images/pastillas/658104F.jpg
Supositórios e Óvulos
• Supositório: administrados no reto
• Óvulo: administrado na vagina
• Vela: administrado na uretra
• Pré- requisitos:
• formato adequado a via de administração;
• devem fundir-se ou dispersar-se em temperatura
corporal.
Vantagens da Administração de fármacos 
por rotas diferentes da oral
• Incapacidade do paciente em usar a via oral
• Efeitos colaterais após a ingestão do fármaco
• Instabilidade do fármaco no pH gastrintestinal ou 
susceptibilidade ao ataque enzimático
• Evita o efeito de primeira passagem
• Fármacos de sabor desagradável
Supositórios
MODO DE AÇÃO
• EFEITO LOCAL:
• Ação Mecânica
• Possuem ação laxativa devido ao estímulo do reflexo da 
defecação decorrente da presença de um corpo estranho que 
provoca estímulo dos movimentos peristálticos.
• Constipações; dor e irritações; coceiras; inflamações 
associadas a hemorroidas;
• Laxantes, adstringentes, antissépticos, anestésicos locais, 
vasoconstritores, anti-inflamatórios.
• Ação Local
• Ação tópica na mucosa anorretal. Possuem ação anti-
hemorroidária.
MODO DE AÇÃO
• Ação Sistêmica
• O fármaco é absorvido para a circulação sanguínea 
produzindo efeitos sistêmicos. 
• Ex.: Progesterona, descongestionantes, analgésicos, 
anticelulíticos ou antibióticos.
Anatomia e fisiologia do reto
• Ânus: músculo circular
• Reto: 
• canal anal e ampola (80% do órgão)
• Órgão oco com parede superficial lisa, sem vilosidades, 
com três grandes válvulas (válvulas retais)
• Área de superfície total de aproximadamente 300 cm2
• Muco 
• Volume: 3 mL
• pH: aprox. 7,5
Absorção do fármaco no reto
• Veias hemorroidais inferior e intermediária: drenam 
diretamente para a circulação geral
• Veia hemorroidal superior drena para a veia porta
• A biodisponibilidade depende da região do reto 
onde o fármaco é realmente absorvido.
• Recomenda-se fazer com que o fármaco fique na 
porção inferior do reto.
Fatores que influenciam na absorção de 
fármacos administrados pela via retal
Fatores fisiológicos:
• reto e da mucosa do 
cólon intestinal
• conteúdo do cólon
• rota circulatória
• pH ( neutro) 
Fatores físico-químicos 
do fármaco e da base:
• Lipo e 
hidrossolubilidade
• Tamanho de partícula
• Grau de ionização do 
fármaco
• Concentração do 
fármaco
• Natureza da base
Formulação de supositórios
• Média 32 mm comprimento (1,5 polegadas), com
formato cilíndricos, cônicos e torpedos, com uma ou
ambas as extremidades afiladas;
• Quantidade variada de fármaco (0,1 a 40%)
• Peso depende da densidade da base e do fármaco;
• Peso médio (com manteiga de cacau como base):
• Adultos: 2-3 g
• Crianças: 1 g
Formulação de supositórios
• Fármaco
• Excipiente
• Adjuvantes
Características requeridas - Excipiente
• Fundir-se ou dissolver-se no fluido retal (PF < 37º C)
• Capacidade de contração durante o resfriamento
• Viscosidade da base fundida: importante tanto 
tecnologicamente quanto sob aspectos 
biofarmacêuticos
• Estabilidade física e química quando estocada
• Não ser incompatível com o fármaco
• Permitir liberação ideal do fármaco
EXCIPIENTE
• Pode-se dizer que:
• Obtém-se ação rápida quando o excipiente for 
lipofílico e o fármaco insolúvel nesse;
• A absorção é um pouco mais lenta quando o 
excipiente for pouco lipofílico e o fármaco 
insolúvel nesse;
• A absorção é retardada quando o excipiente for 
lipofílico e o fármaco solúvel nesse;
• A absorção, geralmente, é lenta quando o 
excipiente é hidrofílico.
Excipientes Gordurosos
• Manteiga de cacau:
• Obtida por compressão do Theobroma cacao e 
purificada industrialmente, antigamente era o mais 
utilizado, não sendo ideal do ponto de vista técnico e 
farmacêutico. 
• É composta por uma mistura de triglicerídeos de ácido 
oleico, palmítico e esteárico.
• Funde-se entre 29 e 34°C, e solidifica entre 22 e 26 °C 
em aproximadamente 6 minutos.
Vantagens e Desvantagens
Vantagens:
• Boa tolerância local pela baixa 
acidez (não irritante)
• Inerte
• Boa conservação (muito 
estável)
• Sólido a temperatura 
ambiente, após a fusão 
tornando-se líquido de baixa 
viscosidade.
Desvantagens:
• PF baixo para países tropicais
• Escasso poder de absorção de 
água
• Sofre alotropismo
• Presença de formas 
metaestáveis, resultantes do 
superaquecimento, altera o 
ponto de solidificação-fusão, 
bem com o tempo necessário 
para que a massa solidifique.
se fundir acima de 43 °C e sofrer 
resfriamento brusco passa a ter 
ponto de fusão de 23 °C.
OUTROS EXCIPIENTES GORDUROSOS
• Gorduras vegetais hidrogenadas
• Sebo de Bornéo
• Diversas massas semissintéticas: Inhausen
Estearium, Witepsol, Dehydag, Massupol, Novata®
tipo B e Suppocire®.
• Gorduras Vegetais Hidrogenadas:
• Cor branca e textura adequada. 
• Não sofrem oxidação. 
• Compostas por mono e diglicerídeos C9 a C17
(agentes emulsivos A/O).
• Solidificam a 37°C, possuindo baixa viscosidade 
quando fundidos.
• Novata® tipo B (Henkel):
• Mistura de mono/di e triglicerídeos de ácidos graxos 
saturados de cadeia C12-C18 de origem animal. 
Produzem supositórios com boa apresentação que se 
fundem na faixa de 33,5 a 35,5 °C.
• Suppocire® (Gattefossé):
• Mistura de mono/di e triglicerídeos derivados de 
óleos vegetais com cadeias C12-C18. Apresenta 
ponto de fusão entre 35 e 36,5 °C.
Excipientes Hidrófilos
• Polímeros de PEGs, Tweens 60 e 61 em mistura com 
monolaurato de glicerila ou lanolina.
• PEGs (Macrogóis): 
• São usadas misturas de PEGs de diferentes massas 
moleculares de modo a obter ponto de fusão adequado. 
Dissolvem-se após a administração, cedendo o fármaco 
lentamente.
• Não são tóxicos, mas podem provocar irritação por 
provocar desidratação da mucosa pela absorção de água.
• Para reduzir o risco de retenção retal dos supositórios, os 
pacientes devem ser instruídos a umedecê-los com água 
morna antes da introdução dos mesmos.
• Possuem maior probabilidade de incompatibilidades do 
que outros excipientes, sendo incompatíveis com sais de 
prata, ácido tânico, quinino, ictiol, viofórmio, 
sulfonamidas, ácido salicílico, ácido acetilsalicílico, 
fenobarbital sódico, cânfora, aminopirina e benzocaína, 
entre outros.
• Os supositórios de PEG podem ser frágeis e pode haver 
cristalização do fármaco durante o armazenamento.
• Base de Glicerina: 
• Composta por glicerina, estearato de sódio e água 
destilada:
Glicerina ........................... 91 g
Estearato de sódio ............. 9 g
Água destilada .................... 5 g
• O estearato de sódio pode ser obtido durante o 
preparo dos supositórios pelo uso de ácido esteárico 
e hidróxido de sódio.
• Possuem efeito laxante.
Excipientes - Resumindo
Bases oleosas:
• Quase exclusivamente sintéticos ou 
semissintéticos (mistura de 
triglicerídeos)
• Manteiga de cacau: muitas 
desvantagens
• Índice de acidez
• Índice de hidroxila: degradação de 
fármacos susceptíveis a hidrólise 
(Desvantagem), maior faixa de 
fusão e de solidificação (Vantagem)
Bases hidrofílicas:
• Gelatina glicerinada e bases 
saponificáveis (laxativo)
• Macrogóis 
• se fundem a temperaturas bem 
acima da temperatura corporal.
• Apropriados para clima tropical
• Desvantagens: higroscópicos 
(sensação de ardor), 
incompatibilidade com diversos 
fármacos
• Parâmetros de formulação para supositórios:
• Composição
• Comportamento de fusão
• Propriedades reológicas
• Volume do supositório (adulto x infantil)
Fármaco
• Fatores relacionados ao fármaco que podem 
influenciar na qualidade do supositório:
• Solubilidade em água e na base: 
• solução ou suspensão
Solubilidade do fármaco e formulação desupositórios
Solubilidade em Base selecionada
Gorduras Água
Baixa Alta Base oleosa
Alta Baixa Base aquosa
Baixa Baixa Indeterminada
Fármaco
• Propriedades de superfície: uso de tensoativos à 
formulação
• Tamanho da partícula
• Quantidade: se o número de partículas aumenta, 
aumenta também a velocidade de formação de 
aglomerados
• pKa
Adjuvantes
• Corretivos do PF:
• Endurecedores:
• Aumentam o ponto de fusão do supositório. 
Ex.: Ceras, espermacete e parafina.
• Amolecedores:
• Reduzem o ponto de fusão do supositório. Ex.: 
Glicerina, sorbitol, lanolina e óleos
OBS: Substâncias que aumentam a viscosidade (dióxido 
de silício coloidal ou monoestearato de alumínio): 
diminuem a velocidade de liberação do fármaco.
Adjuvantes
Agente suspensor
• Quando o fármaco não é solúvel no excipiente, um agente 
suspensor é necessário para que não haja sedimentação do 
fármaco durante o processo de solidificação. 
• Ex.: Sílica gel micronizada (Aerosil 200®) a 1%.
Agentes Emulsificantes
• Ajudam a melhorar a absorção de água.
• Agentes emulsivos para sistemas aquosos (emulsivos O/A): 
LSS, estearato de sódio, Tweens, Myrjs.
• Agentes emulsivos para sistemas oleosos (emulsivos A/O): 
Spans, lanolina.
• Agentes emulsivos (reduzem a liberação do fármaco)
• Agentes molhantes (melhoram a liberação do fármaco)
Preparo do Produto Final
• Produção em pequena escala (lotes de 10 a 20 
unidades)
• Produção em escala semiautomática (lotes com 
mais de 20.000 unidades/hora)
• Preparação:
• Método de Compressão
• Método de Moldagem após a fusão
Método de Moldagem - Fusão
• Fusão da base
• Incorporação do ativo e adjuvantes
• Vertido na forma ou no molde
• Resfriamento para solidificação
• Embalagem no recipiente final (se necessário)
* Deve-se ter cuidado com a temperatura para evitar:
 inativação do fármaco
 modificação do ponto de solidificação do excipiente.
- Diversas capacidades, forma e tamanho
- Aço inox, alumínio, bronze, plástico
Moldes
• Lubrificação do molde 
- Fina camada de óleo mineral
- Facilita limpeza e remoção 
da preparação
• Não é necessária quando se
usa como base manteiga de
cacau ou PEG.
- Compressão da massa constituída pela mistura da
base com o(s) fármaco(s).
- adequado para a fabricação supositórios que
contenham fármacos insolúveis na base ou
termolábeis.
-Desvantagens:
- necessidade equipamento especial
- limitação quanto às formas
Preparação por compressão
Acondicionamento
• Individualmente em embalagens de plástico PVC 
ou em invólucros de alumínio.
• Manter em local fresco ou geladeira.
Controle de Qualidade
• Aparência
• Peso
• Desintegração
• Comportamento de fusão (dissolução)
• Resistência mecânica
• Conteúdo de substância ativa
• Liberação (in vitro)
• Temperatura
• Área de contato
• Meio de dissolução
• Movimento
• Membranas 
Produto Fármaco Efeito Categoria
Buscopan 
composto
Dipirona, 
escopolamina
Sistêmico Antiespasmódico
Brexin Piroxican Sistêmico Antiinflamatório
Flogotisol Tianfenicol Sistêmico Amidalites, faringites e 
laringites
Eucil Metoclorpramina Sistêmico Antiemético
Glicerina Local Laxante
Proctyl Policresuleno e 
Cinchocaína
Local Hemoragia, dor e 
prurido
Anusol C Hidrocortisona e 
Resorcinato de 
Bismuto 
Local Distúrbios inflamatórios 
anorretais
Exemplos de supositórios
Óvulos
DEFINIÇÃO
• São formas farmacêuticas de uso externo, com 
formato de uma azeitona ponteaguda, 
destinadas para aplicação vaginal.
• Formato: Globular, ovoide ou
cônico.
• Peso: depende da densidade
da base e do fármaco.
Administração vaginal de fármacos
• Visam efeito local (maioria)
• Infecções causadas por Trichomonas e Candida albicans
• Efeito sistêmico 
• maior biodisponibilidade em comparação à via oral
• Rica rede de vasos sanguíneos
• Poucos fármacos administrados com esse intuito
• Óvulos de progesterona
• Contraceptivos;
• Antisséptico da higiene feminina;
• Agente específico no combate a patógenos
invasores.
CLASSIFICAÇÃO
• Simples:
• Possuem apenas o excipiente associado a no 
máximo um fármaco.
• Compostos:
• Possuem dois ou mais fármacos.
EXCIPIENTES (BASES)
• Gelatina glicerinada (glicerogelatina):
• Usa-se uma mistura de glicerina (70%) e gelatina (14%).
• A gelatina apresenta inúmeras incompatibilidades 
como com extratos contendo taninos.
• Com o passar do tempo os óvulos de gelatina 
glicerinada tendem a ressecar pela perda de água.
• Muito bem tolerada.
• Agar-ágar
• Polietilenoglicóis e bases oleosas (menos utilizados 
pois causam irritação).
EXEMPLO DE BASE
Óvulo Simples (F. Bras. I)
Gelatina .......................... 15 g
Água destilada ............. 20 mL
Glicerina ......................... 65 g 
Para obter 100 g
FÁRMACOS ADMINISTRADOS NA FORMA 
DE ÓVULOS VAGINAIS
• Os óvulos vaginais podem conter os seguintes 
fármacos:
• Sulfas
• Penicilina
• Nistatina + metronidazol
• Clindamicina 
• Violeta de genciana
Produto Fármaco Efeito Categoria
Tricangine-A Mepartricina e 
Tetraciclina
Local Vulvovaginites 
bacterianas
Albocresil Policresuleno Local Antimicrobiano
Ultragestran Progesterona Sistêmico Manutenção gravidez
Lisoquinol Furazolidona Local Infecções bacterianas, 
parasitárias e micóticas
Gyno Irudol
Colagenase -
Clorafenicol
Local Agente desbridante em 
lesões superficiais 
Fentizol
Nitrato fenticonazol
Local
Candidíase
Exemplos de comprimidos e óvulos 
vaginais

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