EXERCÍCIOS FARMACOCINÉTICA

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EXERCÍCIOS DE FARMACOCINÉTICA
1) Diferencie os conceitos Remédio X Medicamento e Droga X Fármaco.
A diferença entre remédio e medicamento, é que o remédio possui um efeito aliviador e pode ser qualquer coisa que o paciente acha que alivie, como exemplo: fé, abraço, chás. O medicamento são substâncias que são produzidas em fármacias ou indústrias e possui ações específicas. As drogas são o conjunto de substâncias químicas com efeitos benéricos ou maléficos e os fármacos possuem ação benéfica ao organismo, pois possuem estruturas químicas bem definidas.
2) Cite pelo menos 3 fatores importantes para a escolha da via de administração ou forma farmacêutica?
Depende se o paciente está em coma ou não, se possui dificuldade de deglutição. Além disso, tem também a relação da dose e da biodisponibilidade de cada medicação, de acordo com o tratamento e a medicação a ser feita.
3) Diferencie os conceitos Dose X Biodisponibilidade.
A dose é a quantidade de droga administrada no organismo, enquanto que a biodisponibilidade é a fração de uma dose que chega na circulação sistêmica na forma de fármaco intacto.
4) Cite quais as principais Vias de administração disponíveis.
As principais vias de administração são as vias enterais e orais. Sendo que as vias enterais são divididas em: oral, sublingual, bucal, retal. As enterais são dividias em: intravascular (intravenosa e intra-arterial), intramuscular, subcutânea, inalatória e intratecal. Além disso, há as vias de inalação, intranasal, ocular e tópica.
5) Destaque as principais Vantagens e Desvantagens das Via Oral, Via intravascular e Via Sublingual. 
	VIAS 
	VANTAGENS
	DESVANTAGENS
	ORAL
	Auto administração, baixo custo, indolor, seguro, não exige técnica estéril
	Depende da cooperação do paciente, pode causar efeitos adversos (náuseas, vomitos, diarreias, plenitudes gástricas), há ação das enzimas digestivas, efeito de primeira passagem, etc.
	INTRAVASCULAR
	Possui início de ação imediatos, grau máximo de controle quanto aos níveis circulantes no organismo, facil administração em pacientes incoscientes e acamados. 
	Há risco de sepse, provoca dor, requer profissional para administração, preferência por membros superiores e articulações, dificil de reverter em caso de efeitos adversos.
	SUBLINGUAL
	Rápida absorção, evita o efeito de primeira passagem.
	Não pode ser usada em substâncias irritantes e de sabor desagradável, aumenta a salivação.
6) Quais são as etapas da farmacocinética? Defina resumidamente cada uma delas.
As etapas da farmacocinética são: absorção, distribuição, metabolização e excreção. 
A absorção consiste na transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea. A distribuição ocorre com a transferência do fármaco da circulação sistêmica para os tecidos. Já a metabolização é a transformação dos compostos lipofílicos em compostos mais polares, afim de facilitar a excreção. Por fim, a excreção, é a saída de um fármaco do organismo, esta pode se dar via urina, suor, fezes e etc. 
7) Descreva sobre os fatores relacionados ao fármaco e ao organismo que podem alterar a absorção dos medicamentos após serem administrados por via oral: 
a) Lipossolubilidade X Hidrossolubilidade – os fármacos muito hidrofilicos, possuem dificuldade em atravessar a membrana, por serem muito lipossolúveis. Já os fármacos hidrossoluveis são fáceis de serem eliminados do organismo. 
b) Peso molecular – o peso molecular da substância do fármaco interfere na biodisponibilidade do mesmo, ou seja, na quantidade que o organismo vai conseguir absorver. 
c) Forma farmacêutica – a seleção da forma farmaceutica é de grande importância, também devido a biodisponibilidade de cada fármaco. Solução > Emulsão > Suspensão > Cápsula >Comprimido >Drágea. 
d) Metabolismo de Primeira Passagem – o metabolismo de primeira passagem é quando o fígado já metaboliza as substâncias de forma incompleta, o que impede que o fármaco seja completamente aproveitado pelo organismo.
e) Fluxo sanguíneo e Superfície de absorção – os locais com maiores fluxos sanguíneos conseguem absorver as medicações de forma mais eficiente, da mesma forma funciona a superfície de absorção. 
f) Presença de alimentos – a absorção da droga depende do tipo de alimento ingerido e também do tipo de fármaco utilizado em sua composição, além do tempo de metabolização do organismo e é proporcional a quantidade de alimento ingerido e dosagem do fármaco. 
8) Quais os principais fatores que podem influenciar na distribuição de fármacos?
São fatores que podem influenciar na distribuição dos fármacos: 
1- Relação entre fluxo sanguíneo e massa tecidual (taxa de perfusão) 
2- Permeabilidade capilar em vários tecidos 
3- Extensão de ligação da droga a proteínas plasmáticas e órgãos específicos;
4- Características de permeabilidade das membranas teciduais específicas. 
5- Conteúdo de lipídeos no tecido.
9) Comente sobre como a alta afinidade de um fármaco pelas proteínas plasmáticas (grau de extensão de ligação da droga a proteínas plasmáticas) pode contribuir para amplificar o efeito de outro fármaco, quando administrados juntos.
O fármaco quando está ligado a proteínas plasmáticas possuem uma parte ativa e uma parte inativa, sendo a parte que não está ligado a membranas que possui o efeito farmacológico. Quando dois fármacos são administrados juntos, eles podem ter duas reações: ou se ligarem e funcionarem juntos ou um anular o efeito do outro, sendo este o que ocorre com maior frequência. 
10) Explique por que a distribuição dos fármacos no sistema nervoso central é mais difícil de ocorrer se comparado a outros tecidos. 
Quando no cérebro, há uma barreira hematoencefálica que dificulta a passagem dos fármacos no SNC, pois forma-se uma barreira entre sangue e cérebro. Sendo assim, os fármacos mais lipossolúveis passam com maior facilidade enquanto que os hidrossolúveis não conseguem passar. 
11) Paciente A.C após uma cirurgia plástica foi medicada e aconselhada a usar VARFARINA como anticoagulante. Uma semana após, devido dores, rigidez, calor local, vermelhidão e inchaço nas articulações causado pela artrite reumatoide se automedicou com CETOPROFENO (analgésico e anti-inflamatório). Logo após, passou a apresentar pequenas hemorragias, como sangramento gengival. Como se explica esse acontecimento mediante o uso de um anticoagulante? Considere que ambos ambos os fármacos apresentam uma alta porcentagem de ligação às proteínas plasmáticas, entretanto que o cetoprofeno possui uma maior afinidade com a albumina.
O cetoprofeno inibiu a varfarina, fazendo assim com que o seu efeito anti coagulante não funcionasse. Dessa maneira, ocorreu o sangramento. 
12) Em relação à metabolização/biotransformação descreva: 
a) Os principais objetivos: o principal objetivo da biotranformação é transformar os compostos lipofílicos em formas mais solúveis, facilitando a excreção. 
b) Onde ocorre (principalmente): ocorre principalmente no fígado. 
c) Explique o que poderia acontecer com a concentração plasmática das drogas caso o paciente tivesse uma grave insuficiência hepática: a concentração plasmática das drogas aumentar, fazendo com que a sua excreção seja reduzida. Para pacientes deste caso, é prefirivel escolher medicamentos que tem a fase I da fase de reações.
13) Mr, 26 anos de idade, usa fenobarbital há 12 meses para controle de crises epilépticas. Recentemente vem reclamando de um aumento na frequência das crises mesmo usando diariamente o medicamento na dose que foi prescrita no início do tratamento. Sabendo que o fenobarbital induz o aumento das enzimas microssomiais hepáticas justifique de maneira bem sucinta por que houve uma diminuição do efeito do fármaco depois de 12 meses de uso.
O fígado está metabolizando a maior parte do fenobarbital, não conduzindo o fármaco para os tecidos, fazendo assim, com que aumente as crises epiléticas. 
14)Fale dos possíveis riscos do uso concomitante da Rifampicina (fármaco utilizado no tratamento de tuberculose) conhecidamente indutor enzimático (acelerao metabolismo) e os contraceptivos orais. Qual a possível influência do uso de Rifampicina nos níveis plasmáticos do anticoncepcional.
A rifampicina apresenta um grande número de interações medicamentosas sendo um potente indutor do sistema citocromo P450 (CYP450). Portanto, pode aumentar o metabolismo de vários fármacos que são metabolizados de forma parcial ou total pelo CYP450, quando administrados de maneira concomitante. Sendo assim, o uso da dosagem de anticoncepcional precisa ser aumentado para que os dois possam trabalhar juntos, sem muitos prejuízos. 
15) Sendo uma droga inibidora do metabolismo da droga X, explique a consequência da associação medicamentosa para um paciente considerando o metabolismo, biodisponibilidade e a excreção de droga X? Qual a possível influência do uso da droga inibidora do metabolismo nos níveis plasmáticos da droga X.
O uso de uma droga inibidora do metabolismo, consequentemente ele tornará a metabolização mais lenta. Se temos uma metabolização mais lenta, a eliminação também passará a ser mais lenta. Devido a inibição do metabolismo e eliminação mais lenta provocados por ela, a droga X poderá se acumular no organismo, e até mesmo alcançar níveis plasmáticos tóxicos. Uma vez que o metabolismo e eliminação está lento.
16) Descreva o que significa tempo de meia vida. 
É o tempo que uma droga demora para ser eliminada pela metade do organismo.
17) Medicamentos com tempo de meia vida longo facilitam a adesão ao tratamento. Por que?
Pois o medicamento fica mais tempo agindo no organismo. 
18) Como os fármacos são transportados na circulação sistêmica após a absorção? 
Depois de o fármaco entrar nos tecidos, a taxa de distribuição para o líquido intersticial é determinada principalmente por perfusão. Para os tecidos com baixa perfusão (p. ex., músculo e gordura), a distribuição é muito baixa, em especial se o tecido tiver alta afinidade para o fármaco.
19) Através de qual via de administração a biodisponibilidade de um medicamento é sempre total? Explique. 
Na via intravascular, pois o medicamento já vai direto para os tecidos, sem precisar de ser metabolizado e sem sofrer o efeito de primeira passagem. 
20) Explique o que é efeito de primeira passagem. 
O efeito de primeira passagem ocorre quando a medicação primeiramente é metabolizada pelo fígado, fazendo com que o mesmo “pegue” uma boa parte do fármaco, diminuindo então, a quantidade que irá se direcionar para os tecidos.
21) Qual a principal via de eliminação dos fármacos? Comente sobre características do fármaco que podem influenciar na eliminação. Cite também outras vias em que podem ocorrer a eliminação.
A principal via de eliminação dos fármacos é via renal, por meio da urina. Mas também, podem ser eliminados pelo suor, via fecal, saliva, lágrimas e leite materno. São fatores que influenciam na eliminação dos fármacos: alta lipossolubilidade do fármaco, compostos mais ou menos polares, fármacos de ácidos fortes ou fracos. 
22) A transferência da droga do seu sítio de administração até a corrente sanguínea, esta definição está relacionada a qual etapa envolvida na farmacocinética: 
a) Administração 
b) Distribuição 
c) Absorção CORRETA
d) Excreção
e) Metabolismo 
23) Após o processo de biotransformação/metabolização dos fármacos é INCORRETO afirmar que:
a) Podem ser ativados (pró-fármacos). CORRETO
b) Podem ser inativados.
c) Podem gerar metabólitos com atividade parcial.
d) Se tornam mais lipossolúveis, para facilitar sua eliminação.
e) Podem gerar intermediários tóxicos.
24) Paciente de 4 anos de idade apresentando quadro de febre moderada, foi recomendado o uso de ibuprofeno. Considerando as formas farmacêuticas e que o paciente não se encontra em nenhum quadro grave, qual a forma farmacêutica de primeira escolha:
a) Comprimido
b) Suspensão oral (gotas) CORRETO
c) Comprimido revestido
d) Cápsula gelatinosa
e) Drágea