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antiespasmódicos - farmaco

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Discente: Ana Paula Lazarin Bernardes 
 
Agentes antimotilidade e espasmolíticos 
 
1. Definir agentes antiespasmódicos. 
Os antiespasmódicos são medicamentos usados para tratar os espasmos 
musculares. Eles acalmam ou neutralizam as contrações involuntárias dos músculos. 
Essa classe de remédios é frequentemente utilizada para espasmos digestivos, dores 
como cólicas hepáticas ou renais e dores uterinas das mulheres. 
É uma droga que suprime a contração do tecido muscular liso, especialmente em 
órgãos tubulares. O efeito produzido é o de prevenir a ocorrência de espasmos no 
estômago, intestino ou bexiga. 
 
2. Descrever o mecanismo geral dos antiespasmódicos. 
 
Esses medicamentos podem ser classificados em dois grupos: os que atuam por 
mecanismo anticolinérgico e os que exercem ação direta sobre o musculo liso 
(musculotrópicos). 
Os antiespasmódicos e anticolinérgicos atenuam os espasmos do intestino sem 
afetar a motilidade do sistema gastrointestinal. 
Para fazer isso, estes antagonizam a ligação da acetilcolina aos seus respectivos 
receptores celulares. 
Existem dois tipos de receptores aos quais a acetilcolina pode se ligar: 
muscarínico e nicotínico. Se os medicamentos antiespasmódicos e anticolinérgicos 
atuam sobre os primeiros, que é o mais comum, são chamados antimuscarínicos. No 
caso em que bloqueiam a união sobre os nicotínicos, são chamados antinicotínicos. 
Também são geralmente classificados em anticolinérgicos com estrutura amina 
terciária e em anticolinérgicos com estrutura de amônio quaternária. A principal 
diferença entre eles é que os primeiros são capazes de atravessar a barreira 
hematoencefálica, que é a camada protetora do cérebro. 
Isso significa que, em caso de intoxicação, há menos riscos de perda de 
memória, excitação ou alucinações, que são alguns dos sintomas que veremos mais 
adiante. 
Além disso, os compostos de amônio quaternário têm uma absorção oral mais 
irregular do que aqueles que contêm uma amina terciária em sua estrutura química. Por 
isso, as variações individuais na resposta a esses medicamentos são maiores. 
https://saude.ccm.net/faq/807-colica-definicao
https://melhorcomsaude.com.br/dicas-para-fortalecer-o-cerebro/
https://melhorcomsaude.com.br/dicas-para-fortalecer-o-cerebro/
https://melhorcomsaude.com.br/dicas-para-fortalecer-o-cerebro/
Como exemplo de antiespasmódico com estrutura de amina terciária, podemos 
mencionar a atropina. Como exemplo de um antiespasmódico com estrutura quaternária, 
podemos mencionar a butilescopolamina 
 
3. Elucidar mecanismo de ação, efeitos colaterais e indicações dos seguintes 
medicamentos antimotilidade e espasmolíticos: 
 
a. Atropina 
 
Indicação 
A Atropina é antídoto (dos inibidores da colinesterase, dos inseticidas 
organofosforados); antiespasmódico; antiarrítmico [alcaloide da beladona; amina 
terciária; anticolinérgico; antimuscarínico; sulfato de Atropina]. 
Intoxicação por inseticidas organofosforados (intoxicação por inibidores da 
colinesterase); bradicardia sinusal (tratamento). 
 
Mecanismo de ação 
Bloqueia a acetilcolina em receptores presentes em músculos lisos, músculo 
cardíaco, nodos sinoatrial e átrio-ventricular do coração e glândulas exócrinas; inibe as 
secreções salivar e brônquica e a sudorese; dilata as pupilas e aumenta a frequência 
cardíaca; em doses mais altas diminui a motilidade gastrintestinal e urinária e inibe a 
secreção ácida do estômago. 
Como antídoto, a Atropina antagoniza as ações dos inibidores da colinesterase, 
diminuindo as secreções salivar e brônquica e o estreitamento dos brônquios. 
 
Efeitos colaterais 
 Boca seca 
 Constipação 
 Aumento da frequência cardíaca 
 Aumento do desejo de urinar. 
Por outro lado, outras reações adversas derivadas dos efeitos anticolinérgicos 
desencadeados por esse tipo de medicamento podem ser o aparecimento de bradicardia 
transitória seguida por: 
 Taquicardia 
 Palpitações 
 Arritmias 
https://melhorcomsaude.com.br/9-dicas-combater-constipacao/
https://melhorcomsaude.com.br/arritmias/
Além disso, é comum os pacientes que estão sendo tratados com esse tipo de 
medicamento sofrerem devido às reações adversas características dos mesmos, náusea e 
vômito, vertigem, confusão e fotofobia. 
 
b. Codeína 
 
Indicação 
A codeína é um fármaco alcaloide do grupo dos opioides, que é usado no 
tratamento da dor de leve à moderada e como antitússico. Grande parte da codeína 
utilizada com finalidades médicas é preparada através da metilação da morfina. De 
menor potência doze vezes que a morfina, utiliza-se também em combinação com 
outros analgésicos da classe dos não opioides, como ácido acetilsalicílico e paracetamol. 
 
Mecanismo de ação 
Ela é um agonista fraco dos receptores opióides, especialmente os de tipo MU 
que existem no cérebro e no plexo mioentérico. Acredita-se que a maior parte da 
eficácia de seu efeito analgésico é graças a sua conversão em Morfina (forte agonista do 
receptor MU opioide) que ocorre no fígado. 
O efeito antitússico é devido a seus efeitos agonistas no centro nervoso cerebral 
de controle da tosse, que fica deprimido. 
O efeito analgésico ocorre por mimetismo nos receptores opioides da ação 
das endorfinas endógenas de controle da dor. 
O efeito obstipante é devido à ação nos receptores opióides nas células do 
intestino. 
 
Efeitos colaterais 
 Náuseas, vómitos; 
 Obstipação; 
 Sonolência; 
 Miose; 
 Secura da boca; 
 Prurido; 
 Confusão e sedação; 
 Tonturas; 
https://melhorcomsaude.com.br/remedios-a-base-de-ervas-para-aliviar-as-nauseas/
https://melhorcomsaude.com.br/remedios-a-base-de-ervas-para-aliviar-as-nauseas/
https://melhorcomsaude.com.br/remedios-a-base-de-ervas-para-aliviar-as-nauseas/
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco
https://pt.wikipedia.org/wiki/Alcaloide
https://pt.wikipedia.org/wiki/Opioide
https://pt.wikipedia.org/wiki/Dor
https://pt.wikipedia.org/wiki/Antit%C3%BAssico
https://pt.wikipedia.org/wiki/Metila%C3%A7%C3%A3o
https://pt.wikipedia.org/wiki/Morfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sico
https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_acetilsalic%C3%ADlico
https://pt.wikipedia.org/wiki/Paracetamol
https://pt.wikipedia.org/wiki/C%C3%A9rebro
https://pt.wikipedia.org/wiki/Morfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Endorfina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Obstipa%C3%A7%C3%A3o
https://pt.wikipedia.org/wiki/Miose
https://pt.wikipedia.org/wiki/Xerostomia
 Alucinações; 
 Depressão respiratória/Respiração dificultada; 
 A codeína pode criar habituação e ser usada como droga de abuso, embora muito 
menos frequentemente que outros opioides; 
 A retirada abrupta da codeína pode causar reações relativamente fortes no 
organismo, como dores abdominais e cãimbras seguidas de vómito e prisão de 
ventre. 
 
c. Difenoxilato 
 
 
Indicação 
Está indicado no tratamento sintomático das diarréias agudas e crônicas, como 
terapêutica coadjuvante de reidratação apropriada após colostomia ou ileostomia, para 
controle da formação de fezes e para alívio dos sintomas na colite ulcerativa. 
 
Mecanismo de ação 
Antagonista dos receptores opióides µ do TGI. 
 
Efeitos colaterais 
Depressão do SNC, incluindo letargia, sonolência, mal estar e alucinações; 
hipertermia, taquicardia, retenção urinária, vermelhidão, secura de pele e membranas 
mucosas, constipação e megacólon. 
 
d. Loperamida 
 
Indicação 
É um fármaco, utilizado na forma de cloridrato de loperamida indicado 
contra diarreias; diarreia aguda inespecífica, sem caráter infeccioso; diarreias crônicas 
espoliativas, associadas a doenças inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite 
ulcerativa; nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de água e eletrólitos. 
 
Mecanismo de ação 
A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino inibindo a 
liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo assim o peristaltismo e 
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttps://pt.wikipedia.org/wiki/Diarreia
aumentando o tempo de trânsito intestinal; aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo 
a sensação de urgência e incontinência fecal. 
A loperamida é um opioide que é farmacologicamente semelhante à petidina. No 
entanto, diferentemente da petidina ela não penetra no sistema nervoso central; portanto 
não tem efeitos analgésicos. É um agonista dos receptores opioides no trato 
gastrointestinal. Isso aumenta as contrações não propulsivas do músculo liso do 
intestino, mas reduz as contrações propulsivas. Como resultado, o trânsito do conteúdo 
intestinal e reduzido e o tônus do esfíncter anal é aumentado. 
 
Efeitos colaterais 
Distúrbios do sistema nervoso, cefaleia, distúrbios gastrointestinais, obstipação, 
flatulência, náusea, tontura, boca seca, dor abdominal, vômito, desconforto abdominal, 
dor abdominal superior, distensão abdominal, erupção cutânea. 
 Reações raras como: reação de hipersensibilidade, reação anafilática (incluindo 
choque anafilático) e reação anafilática , anormalidade na coordenação, níveis 
diminuídos de consciência, hipertonia, perda de consciência, sonolência, miose, 
megacolo (incluindo megacolo tóxico), angioedema, erupção bolhosa (incluindo 
síndrome de Stevens- Johnson, necrólise, epidérmica tóxica e eritema multiforme), 
prurido, urticária, retenção urinária Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema 
de Notificações em Vigilância Sanitária. 
 
 
e. Racecadotril 
 
 
Indicação 
É indicado no tratamento da diarréia aguda, fármaco utilizado como 
antidiarreico, inibidor de encefalinase periférica. O medicamento não altera o tônus e a 
motilidade intestinal. 
Atua no trato digestivo, reduzindo a diarréia. A absorção é rápida e o tempo 
médio estimado para o início da ação é de 30 minutos após a administração oral. 
Mecanismo de ação 
É um inibidor de encefalinase, a enzima responsável pela decomposição das 
encefalinas. É um inibidor seletivo, porém reversível, e protege as encefalinas 
endógenas que são fisiologicamente ativas no trato digestivo. É um agente antisecretor 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Esf%C3%ADncter_anal
https://pt.wikipedia.org/wiki/Petidina
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco
https://pt.wikipedia.org/wiki/Encefalinase
intestinal puro, que demonstrou não ter qualquer efeito sobre a motilidade 
gastrintestinal. Reduz a hipersecreção intestinal de água e eletrólitos causada pela toxina 
do cólera ou inflamação sem afetar a secreção basal. Portanto, não há qualquer efeito 
sobre o intestino normal. Quando administrado por via oral, a inibição da encefalinase é 
puramente periférica. Não afeta a atividade da encefalinase no sistema nervoso central, 
e não demonstrou produzir dependência nem efeitos estimulantes ou sedativos no 
sistema nervoso central. 
 
Efeitos colaterais 
Alguns casos de sonolência foram relatados durante as pesquisas clínicas. 
Náusea e vômito, constipação, vertigem e cefaléia também foram raramente relatadas. 
Os efeitos colaterais foram leves e de natureza, freqüência e intensidade equivalentes 
àqueles relatados com placebo. 
 
f. Hioscina 
 
 
Indicação 
Indicada para tratamento dos sintomas de cólicas gastrointestinais (estômago e 
intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos 
órgãos sexuais e urinários. 
 
Mecanismo de ação 
A Hioscina age bloqueando os receptores muscarínicos da acetilcolina 
(antagonista muscarínico) da musculatura lisa, impedindo a sua contração, diminuindo 
dor e desconforto gástrico. Pode ser associada com analgésicos como paracetamol ou 
dipirona a fim de otimizar a diminuição do estímulo da dor. 
Por possuir efeito semelhante à atropina (beladona), apresenta efeitos 
antidismenorréico, antiarrítmico (parenteral), antiemético e antivertiginoso. A Hioscina 
se diferencia da atropina por deprimir o SNC mesmo em doses terapêuticas, sem, 
contudo, estimular os centros medulares, não interferindo na frequência respiratória e 
pressão arterial. O efeito da Hioscina sobre os músculos ciliares do cristalino, esfíncter 
do olho, glândulas salivares, bronquiais e sudoríparas é mais intenso em relação à 
atropina. Sua eliminação é renal. 
 
Efeitos colaterais 
Alguns dos efeitos colaterais de Hioscina podem incluir reações de alergia na 
pele como vermelhidão, urticária, inchaço e coceira na pele, alterações dos batimentos 
do coração, boca seca, alterações na produção de suor ou dificuldade para urinar. 
 
 
g. Propantelina 
 
Indicação 
Brometo de propantelina é um medicamento anticolinérgico desenvolvido para 
auxiliar no tratamento da incontinência urinária (perda involuntária de urina). Também 
tem sido utilizado para a hiperidrose, e cãibras ou espasmos do estômago, intestinos ou 
da bexiga. 
Também tem um efeito relaxante direto no músculo liso. Este medicamento é 
utilizado para tratar ou prevenir espasmos nos músculos do trato gastrointestinal na 
síndrome do intestino irritável (SII). Além disso, inibe a motilidade propulsora 
gastrointestinal e diminui a secreção de ácido gástrico; controla as secreções faríngeas, 
traqueais e brônquicas excessivas e controla a hipedridrose e problemas relacionados ao 
trato urinário bexiga com hiper-reflexia e hiperativa, incontinência urinária. 
 
Mecanismo de ação 
A ação é alcançada através de um mecanismo duplo: (1) um efeito 
anticolinérgico específico (antimuscarínico) nos locais receptores da acetilcolina e (2) 
um efeito direto sobre o músculo liso (musculotrópico). 
 
Efeitos colaterais 
Em altas doses, apresenta efeitos nicotínicos que levam ao bloqueio da 
transmissão neuromuscular. Efeitos adversos: constipação, diarreia, náusea, 
ressecamento da boca, eritema, prurido. 
 
h. Dicicloverina 
 
Indicação 
É indicado para cólicas intestinais, cólon irritável ou espasmódico, colopatias 
fucionais agudas ou crônicas, incontinência urinária. 
 
Mecanismo de ação 
Seu mecanismo de ação é como o dos outros anticolinérgicos (atropina); 
bloqueia os receptores muscarínicos que, ao serem ativados, geram aumento do tônus e 
do peristaltismo gastrintestinal e das secreções digestivas (cloridropepticagástrica). 
Estima-se que sua equipotência farmacológica seja aproximadamente ⅛ da atropina. 
 Relata-se também que possui um efeito musculotrópico direto sobre a 
musculatura lisa digestiva (efeito musculotrópico). 
 
Efeitos colaterais 
Geralmente são as habituais para os fármacos anticolinérgicos; informaram-se 
constipação, secura da boca, anorexia, retenção urinária, visão turva, rash cutâneo, 
sonolência ou excitação, taquicardia, cefaleia, supressão da lactância, rash alérgico, 
urticária, diminuição da transpiração, cicloplegia, disúria, astenia, palpitações. 
 
i. Mebeverina 
 
 
Indicação 
- Tratamento sintomático da dor e de espasmos abdominais, distúrbios intestinais e 
desconforto intestinais relacionados à Síndrome do Intestino Irritável; 
 
- Tratamento de espasmos gastrointestinais secundários a afecções orgânicas. 
 
Mecanismo de ação 
A Mebeverina é um antiespasmódico musculotrópico com ação direta sobre a 
musculatura lisa do trato gastrointestinal, sem afetar a motilidade intestinal normal. 
O exato mecanismo de ação é desconhecido, mas mecanismos múltiplos, tais 
como a redução da permeabilidade dos canais de íon, o bloqueio da recaptação de 
noradrenalina, o efeito anestésico local, alterações na absorção de água podem 
contribuir para o efeito local da Mebeverina no trato gastrointestinal. 
 Através destes mecanismos, a Mebeverina tem efeitos antiespamódicos, 
resultando na normalização da motilidade intestinal sem exercer um relaxamento 
permanente das células do músculo liso no trato gastrointestinal (chamado de 
hipotonia). Os efeitos colaterais sistêmicos, como observados com anticolinérgicos 
comuns, estão ausentes. 
Efeitos colaterais 
Urticária, angioedema, edema de face, exantema e hipersensibilidade(reações 
anafiláticas). 
 
j. Escopolamina 
Indicação 
É indicado para tratamento dos sintomas de cólicas gastrintestinais (estômago e 
intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos 
órgãos sexuais e urinários, também pode ser usado como auxiliar em procedimentos 
diagnósticos nos quais as contrações involuntárias dos órgãos e músculos podem 
atrapalhar, como na endoscopia do aparelho digestivo e radiologia. 
 
Mecanismo de ação 
Butilbrometo de Escopolamina exerce atividade espasmolítica sobre a 
musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O Butilbrometo de 
Escopolamina, como um derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira 
hematoencefálica e, deste modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre 
o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação 
bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma 
atividade antimuscarínica. 
 
Efeitos colaterais 
Distúrbios da acomodação visual, taquicardia, tontura, boca seca. 
Reações com frequência desconhecida: hipersensibilidade, reações anafiláticas, 
choque anafilático incluindo ocorrências fatais, dispneia, reações cutâneas, urticária, 
rash, eritema, prurido, diminuição da pressão arterial, rubor, disidrose, retenção urinária, 
midríase, aumento da pressão intraocular. 
https://minutosaudavel.com.br/urticaria/
https://minutosaudavel.com.br/angioedema-o-que-e-complicacoes-como-tratar-e-muito-mais/
https://minutosaudavel.com.br/o-que-e-edema-tipos-cerebral-pulmonar-etc-e-tratamento/
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c
https://minutosaudavel.com.br/tontura-o-que-pode-ser/

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