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FARMACOLOGIA EXERCICIO 2 1Para responder a questão analise as afirmativas sobre biodisponibilidade. I. A biodisponibilidade de um fármaco pode ser afetada pelo grau de desintegração e dissolução das formas farmacêuticas nos fluidos orgânicos. II. Fatores que influenciam a absorção de fármacos também fazem variar a biodisponibilidade. III. A biodisponibilidade influencia a resposta clínica e escolha das vias de administração. Pela análise das afirmativas, conclui-se que R Todas estão corretas 2-A biodisponibilidade é definida R- pela velocidade que um fármaco é absorvido e se torna disponível no local de ação. 3-Hoje existem no mercado vários medicamentos genéricos e similares, sendo que é correto afirmar que: R- Genérico tem o mesmo princípio ativo na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade. 4-O conhecimento de como as drogas interagem com os componentes do corpo para produzir efeitos terapêuticos é denominado R- Farmacodinâmica 5-Os produtos dos medicamentos possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de nomenclatura aplicados aos medicamentos, a nomenclatura oficial e que se refere apenas àquele princípio ativo e não a um produto em particular é R- O nome genérico Exercicio 3 1-Todos os fármacos apresentam, além de seu efeito terapêutico primário, alguns ou vários efeitos adversos, que podem ser explicados pelo fato de R- O receptor é responsável pela ligação do fármaco, pode estar presente também em tecidos que não estão envolvidos com a resposta terapêutica. 2-Qual dos seguintes elementos é classificado como pertencente à família dos receptores nicotínicos? R- Receptor de Ach na junção neuro- muscular 3-A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura-alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção incorreta R Os antagonistas podem ser competitivos e não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor 4- A ligação da droga a um receptor geralmente: R- Envolve mais de um tipo uma ligação fraca entre a droga e o receptor 5-A razão entre a concentração de droga necessária para produzir resposta tóxica e aquela que realiza ação terapêutica numa população de pacientes é denominada: R- Indíce terapêutico Exercício 4 1-As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características das vias de administração é correto afirmar que R- A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento através do suco gástrico. 2-O estudo de aspectos farmacocinéticos da interação de princípios ativos com o organismo possibilita, dentre outras coisas, o desenvolvimento de formulações adequadas quanto à sua composição e dose de princípio ativo. Tais estudos visam permitir a manutenção de doses sanguíneas e/ou locais mínimas necessárias para que o efeito farmacológico seja possível. Dentre as afirmações abaixo, a(s) que corretamente argumenta(m) aspectos farmacocinéticos relevantes é(são): I) A absorção da droga no organismo depende do local de administração e da taxa de metabolização da mesma na primeira passagem pelo fígado. II) A biodisponibilidade depende da solubilidade da droga em meio aquoso, da sua concentração, do fluxo sanguíneo no local e da via de administração da forma farmacêutica. III) A administração por via oral é amplamente utilizada devido a sua eficácia e a sua praticidade para o paciente. IV) A via de eliminação pelos rins é importante na excreção de metabólitos apolares e neutros que são mais facilmente eliminados R- Corretas I, II e III 3-São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO R- A ligação com albumina 4-Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas são verdadeiras, EXCETO: R- A ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção através dos túbulos renais e biotransformação. 5-A excreção das drogas ou de seus metabólitos é quantitativamente Menos significante em qual dos seguintes sistemas? R- Suor 6-A excreção de drogas inalteradas ou seus metabólitos é menos importante no ponto de vista quantitativo a partir da via R- Suor 7-As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente da dose correta, também são necessárias porque I. proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por ex., tópica. II. protegem o fármaco de fatores externos. III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis. Pela análise da situação acima, conclui-se que R- Todas estão corretas 8-A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por: I. pela alimentação. II. pelo tabagismo. III. pela gravidez. IV. pela idade. Pela análise das afirmativas, conclui-se que R- todas estão corretas 9-A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que R- Um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico 10-Os parâmetros farmacocinéticos para a avaliação ou comparação da biodisponibilidade de fármacos a partir das curvas de concentração sanguínea de fármaco vs. tempo são: R- Concentração sanguínea máxima, tempo de concentração máxima, área sob a curva 11-A difusão passiva de uma droga pela membrana lipídica é aumentada se R- Se a droga for muito lipossolúvel 12-Todos os processos abaixo tendem a ↓ a [droga ]plasmática, EXCETO R- Reabsorção túbular renal 13-As oxidações de drogas frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO] R- Esterases 14-Em relação às reações de conjugação é correto afirmar que R- É um processo que gasta energia, pois utiliza compostos de fosfato de alta energia para “ ativação” Exercécio 5 1-Duas drogas que podem agir sobre o mesmo tecido ou órgão através de receptores independentes, tendo como resultado efeitos em direções opostas. Esse evento é conhecido como R- Antagonismo fisiológico 2-Medicamentos administrados pela via oral são absorvidos no TGI para chegar ao meio tissular. Alimentos, especialmente refeições pesadas R- Interfere na absorção, aumenta o trânsito gastrintestinal e a exposição ao pH ácido estomacal 3- A flora intestinal é também responsável pela hidrólise de fármacos conjugados excretados pela bile; esses fármacos são revertidos à forma livre e reabsorvidos no intestino. Alguns antibióticos que alteram a flora intestinal podem diminuir a hidrólise e conseqüentemente a reabsorção dos contraceptivos orais, diminuindo a sua eficácia. O tipo de interação medicamentosa relatada é R- Farmacocinética, absorção 4-O acetaminofeno (pKa 9,5, paracetamol AINE) é um ácido muito fraco cuja absorção depende muito do tempo de esvaziamento gástrico. A metoclopramida (anti-emético, pró-cinético) aumenta a absorção desse analgésico, pois diminui o tempo de esvaziamento gástrico. A propantelina (antagonista muscarínico e em altas doses antagonista nicotínico), ao contrário, retarda a absorção pois aumenta o tempo de esvaziamento gástrico. O tipo de interação medicamentosa aqui relatada é R- Farmacocinética absorção 5- 1) “Alimentos quentes, soluções de elevada viscosidade, elevado teor de gordura, elevada osmolaridade, substâncias muito ácidas e de elevado conteúdo protéico são todas situações que _______________o esvaziamento gástrico. De maneira geral, esse efeito no esvaziamento gástrico causa ______________na absorção de fármacos.” A combinação abaixo que completa adequadamente a frase acima é: R -Retardam e retardo Exercício 6 1-A Atropa belladonna contém a atropina e a escopolamina como alcalóides principais, sendo muito semelhantes estruturalmente. Ambos os fármacos têm usos diversos, por exemplo, como antiespasmódicos nos tratos gastrintestinal e urinário, em Oftalmologia como midiátricos e como pré-anestésicospara diminuir a secreção brônquica. As ações mediadas por tais fármacos se devem ao fato de que: R- São antagonista, muscarínicos que bloqueiam vários subtipos de receptores muscarínicos através de antagonismo repetitivo reversível. 2-As intoxicações por chumbinho, principalmente pela população adulta e em tentativas de suicídio, são consideradas importante causa de morbi/mortalidade no Brasil e estão relacionadas ao comércio ilegal de praguicidas inibidores da acetilcolinesterase, com o propósito de uso como raticida, desviando-se do uso agrícola autorizado no país. Tais compostos são inibidores da acetilcolinesterase, impedindo a inativação da acetilcolina, permitindo assim sua ação mais intensa e prolongada nas sinapses colinérgicas. Em relação a situação descrita é possível afirmar que: I) Dentre os efeitos observados pela intoxicação estão: bradicardia, hipotensão, secreções excessivas, broncoconstrição e hipermotilidade gastrintestinal II) O tratamento da intoxicação por anticolinesterásicos constitui-se na administração de agentes antimuscarínicos como a pilocarpina para a redução da estimulação parassimpática III) No caso da intoxicação por organofosforados, são também indicados os regeneradores enzimáticos como a pralidoxima R- corretas I e III 3-Um homem de 75 anos que foi fumante durante 50 anos foi diagnosticado com doença pulmonar obstrutiva crônica, apresentando grande dificuldade de respirar e crises de broncoespasmo ocasionais. Agentes anticolinérgicos impedem o aumento da concentração intracelular de AMP cíclico, causado pela interação da acetilcolina com o receptor muscarínico na musculatura lisa brônquica, assim obtendo-se o efeito broncodilatador após a inalação. Qual o anticolinérgico útil para o tratamento? R- Ipratópio 4-Incontinência urinária é definida como a perda involuntária de urina, que se torna um problema social e/ou higiênico. A incontinência por urgência é a perda involuntária de urina associada ao forte desejo de micção. Neste caso, as pacientes apresentam instabilidade do controle da micção e o tratamento é basicamente farmacológico. A tolterodina é um fármaco com ação antiespasmódica e anticolinérgica mais seletiva para os receptores vesicais, sendo frequentemete utilizada no tratamento da incontinência por urgência. A despeito da sua alta seletividade, pode causar efeito anticolinérgico mais amplo caracterizado por: I) Boca seca, dispepsia e diminuição do lacrimejamento II) Bradicardia, insônia, intensa salivação III) Sonolência, olhos secos e dificuldade para urina R corretas I e III 5-O relaxante muscular que age diretamente no mecanismo contrátil das fibras musculares é: R- Dantrolene 6-Hipotensão, bradicardia, depressão respiratória e fraqueza muscular, sintomas irresponsivos à atropina e a neostigmina, resultaria mais provavelmente de intoxicação por: R- Nicotina 7-Todas as drogas abaixo possuem efeitos antimuscarínicos significantes, EXCETO: R- Piridostigmina 8-O inibidor da colinesterase utilizado no diagnóstico da miastenia grave é: R- Cloreto de Edrofônio 9-Todos os efeitos abaixo são provocados pela ativação do sistema nervoso parassimpático, EXCETO: R- Contração dos músculos esqueléticos 10-A ativação do sistema nervoso parassimpático resulta em qual das seguintes respostas R- Contração da musculatura associada ao TGI 11-O betanecol é administrado por via subcutânea a um paciente com distensão abdominal pós-operatória e atonia gástrica. Escolheu-se a via subcutânea de administração em evz da oral, porque a retenção gástrica é completa e não há passagem do conteúdo gástrico para o duodeno. Qual dos seguintes efeitos pode ser observado após admnistração do betanecol R Vasodilatação Periférica 12-O envenenamento por um anticolinesterásico do tipo organofosfarado pode ser revertido, desde que intoxicação recente, por R- PRalidoxima 13- Um homem de 60 anos de idade queixa-se de dificuldade de leitura sob iluminação artificial. A opacidade lenticular é diagnosticada e ele passa por remoção da catarata. Após a cirurgia, o cloreto de Ach é administrado para R- Garanti miose completa Exercício 7 1-Um indivíduo encontra-se bastante resfriado e precisa do alívio de um descongestionante nasal para poder dormir adequadamente. Qual das opções abaixo seria a mais adequada? R- Um alfa 1 agonista adrenérgico do tipo do tipo fenilefrina 2-A tabela abaixo refere-se a afinidade de agonistas adrenérgicos em seus devidos receptores: agonistas Receptores adrenérgicos alfa1 alfa2 beta1 beta2 noradrenalina +++ +++ +++ + adrenalina ++ ++ +++ +++ isoprenalina - - +++ +++ fenilefrina ++ - - - salbutamol - - + +++ dobutamina - - +++ + Quanto maior o número de +, maior a afinidade Com base nas informações da tabela acima, analise as frases abaixo: I) A Fenilefrina é um potente broncodilatador. II) A Noradrenalina é um vasoconstritor periférico. III) A Adrenalina é um broncodilatador seletivo. IV) O Salbutamol, em altas doses pode causar vasoconstrição. V) A Dobutamina é um estimulante cardíaco As afirmativas corretas são R- Corretas II e V 3-As intoxicações medicamentosas representam um grave problema de saúde pública, que necessita intervenções no campo da prevenção e da promoção. Isto demonstra a necessidade de ações educativas, junto à população para reduzir o número de acidentes. A partir de dados secundários do Sistema Nacional de Informações Tóxico-Farmacológicas (SINITOX) foram analisadas as freqüências por classe terapêutica, dos casos de intoxicação em menores de cinco anos, nos anos de 1997 e 1998 em São Paulo e Rio Grande do Sul. O maior número de casos correspondeu aos descongestionantes nasais, anticonvulsivantes, anti-histamínicos e expectorantes, que ainda foram responsabilizados pelos óbitos.” Adaptado a partir de de Matos,G.C. et. al., Rev. bras. saúde matern. infant., Recife, 2 (2): 167-176, 2002. Em relação aos descongestionantes nasais é correto afirmar que: I) Descongestionantes nasais tópicos que apresentam riscos de intoxicação aguda são geralmente constituídos por um simpatomimético, tipicamente um agonista de receptor alfa1-adrenérgico, em apresentação isolada ou associada com anti-histamínicos. II) Intoxicação por nafazolina, que é a mais freqüente, pode causar náuseas, cefaléia, sudorese, irritabilidade, aumento da pressão arterial, distúrbios cardíacos como extra-sístoles e outras arritmias podem aparecer. III) Esses descongestionantes quando utilizados topicamente agem como vasodilatadores para reduzir edema e congestão de mucosas nasal. Pode-se afirmar que está(ão) correta(s): R Corretas I e II 4-Todas as estruturas relacionadas abaixo respondem ao estímulo pelo receptor beta-adrenérgico, EXCETO R- Músculo liso radial da íris. 5-Dentre os muitos tipos de receptores adrenérgicos encontrados em todo o organismo, qual teria maior probabilidade de causar a estimulação cardíaca observada após uma injeção endovenosa de (EV) de epinefrina? R Receptores beta1, adrenérgicos. 6-A droga de eleição para uso imediato no tratamento do choque anafilático é: R Epinefrina 7-O agente bloqueador ß-adrenérgico não-seletivo que também é uma antagonista nos receptores alfa-adrenérgicos é o: R- Labetalol 8-Todas as afirmativas abixo, sobre o isoproterenol (isuprel), são verdadeiras, EXCETO R- É biotransformado no fígado pela MAO 9-A enzima inibida pela Tranilcipromina é R- MAO 10-Os descongestionantes nasais são muito utilizados em resfriados e devido ao seu uso indiscriminado ocorrem muitas intoxicações. Um dos efeitos da intoxicação por descongestionante nasal é R Hipertenção 11-Considerando que o tratamento de algumas patologias utiliza bloqueadores dos receptores adrenérgicos para diminuir a intensidade dos sintomas, assinale a opção incorreta. R -A dobutamina é um reflexo de bloqueador seletivo do receptor b1- adrenérgico 12-O estímulo dos receptores pré-sinápticos alfa2-adrenérgicos nos neurônios simpáticos pós-ganglionares causa o seguinte R-O estímulo dos receptores pré-sinápticos alfa2-adrenérgicos nos neurôniossimpáticos pós-ganglionares causa o seguinte R- Inibição da liberação de NE 13-O sistema nervoso simpático é caracterizado por todos os seguintes aspectos, EXCETO: R- Os corpos celulares dos neurônios simpáticos pré- ganglionários situam – se no cérebro. 14-Terbutalina pode causar todos os efeitos a seguir com exceção de: R- Midríase Exercício AINES 1-Uma paciente diabética e hipertensa faz tratamento padrão com IECAs, diurético e antidiabéticos orais. Apresenta doença arterial coronariana e uma perda de 25% da função renal. Ela desenvolveu uma dor muscular crônica e resolveu usar diclofenaco continuamente par aplacar o desconforto. O tratamento da hipertensão é importante nos diabéticos, tanto para a prevenção da doença cardiovascular quanto para minimizar a progressão da doença renal e da retinopatia diabética. Em relação ao diclofenaco usado pela paciente pode-se afirmar que: I) Deve ser usado com extrema cautela em pacientes com insuficiência renal, pois o quadro pode piorar bastante em função da inibição da síntese de prostaglandinas renais provocada pelo diclofenaco. II) não se recomenda o uso em mulheres com disfunção cardíaca apenas, no caso de hipofunção renal apenas o controle da dose é medida suficiente. III) diclofenaco, tal como outros antiinflamatórios não esteroidais, pode provocar diminuição da atividade anti-hipertensiva e com diuréticos pode causar diminuição acentuada do efeito com exacerbação de insuficiência cardíaca e hipertensão Está(ão) correta(s) R- Todas corretas 2-Qual dos medicamentos abaixo é adequado para reduzir o risco de infarto do miocárdio R Acido acetil salicílico 3-Os inibidores específicos de COX-2 entraram no mercado para garantir uma vantagem em relação aos AINES tradicionais, seria um exemplo dessa vantagem: R Diminuição dos efeitos adverso no trato gátrico. 4-Um jovem com queixas constantes de cabeça crônica tem feito uso abusivo de analgésicos comuns e foi levado ao Pronto Socorro com um quadro grave de insuficiência hepática, caracterizada pelos sinais clínicos e exames da função hepática. O medicamento que pode ter causado o problema, devido ao uso abusivo é R Paracetamol 5-Os AINEs são muito úteis no tratamento clínico da dor e febre. Entretanto, são utilizados de forma incorreta, consequentemente com risco aumentados para a saúde. Em relação a esse assunto, analise as frases a seguir: I) Os AINES inibem as ciclooxigenases 1 e 2, enzimas que catalisam a conversão do ácido araquidônico em prostaglandina, que por sua vez, está envolvida em processos inflamatórios II) Ao contrário do ácido acetil salicílico, o uso de paracetamol em crianças não está associado ao aparecimento da síndrome de Reye. III) As vantagens do uso de etoricoxibe sobre outros AINEs incluem o fato de que, sendo um inibidor específico de COX2, seu uso é isento de efeitos adversos, como por exemplo, diminuição da função renal IV) Doses excessivas de ácido acetil salicílico podem causar hiperventilação e alcalose metabólica inicialmente, seguida de uma intoxicação grave, febre, acidose metabólica e mais adiante choque e insuficiência respiratória Está(ão) correta(s) R Corretas I, II e IV Exercícios AIES 1-Glicocorticoides apresentam uma multitude de ações no nosso organismo, não apenas como antitinflamatórios. Dexametasona e prednisolona são também usados para: R Apresentam atividade antiemético quando usados associadamente a outros antiemético para prevenir êmese e náuseas induzidos pela quimioterapia 2-Dentre as principais reações adversas observadas em crianças tratadas com propionato de beclometasona (Clenil® HFA) para a asma leve e de média gravidade, destaque para R Candidíase orofaríngea 3-A asma é uma doença inflamatória crônica, caracterizada por hiper-responsividade das vias aéreas inferiores e por limitação variável ao fluxo aéreo, reversível espontaneamente ou com tratamento. É uma condição multifatorial determinada pela interação de fatores genéticos e ambientais. Os corticoides inalatórios são os principais medicamentos para controle da asma, e os beta-agonistas de ação rápida são os mais efetivos para o alívio das crises, tanto em crianças quanto em adultos de qualquer idade. São exemplos , respectivamente, dessas duas classes de medicamentos: R- Beclometasona, salbutamol 4-As indicações clínicas para o uso de corticosteroides são várias, sendo que a decisão de instituir a terapia deve incluir uma cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios para cada paciente. Analise as frases a seguir em relação a esse assunto. I) indivíduos que recebem tratamento prolongado com glicocorticoides desenvolvem redução da massa óssea, podendo ocorrer fraturas, também relacionadas à perda muscular. II) Não há problemas em relação à aplicação de vacinas em usuários de glicocorticoides em altas doses, apenas se deve monitorar os eventuais efeitos da vacinação III) A supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal torna-se especialmente importante a partir do uso de qualquer dose de glicocorticoides por períodos superiores a 3 semanas Está(ão) correta(s) R- Corretas I e III 5-Os efeitos adversos dos glicocorticoides são multissistêmciso e dependentes da dose e do tempo de uso da medicação. Analise as frases a seguir relacionadas a esse tema: I) Pacientes mais suscetíveis são so que apresentam hipoalbuminemia, perda de função renal e idade avançada II) Alterações de humor e surtos psicóticos podem ocorrer em pacientes com história familiar de depressão e alcoolismo. O lítio tem sido usado com sucesso na profilaxia de tais distúrbios de humor cusados pelos glicocorticoides III) os glicocorticoides sãu úteis para o tratamento de acne e ajuda na cicatrização de ferimentos superficiais Está(ão) correta(s): R- Corretas I e II
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