Aula 2 - Vias de Administração

Prévia do material em texto

Vias de administração 
Conceito geral: 
• Farmacocinética: estudo quantitativo dos 
processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e eliminação da droga de 
um organismo. 
 
 
Via enteral (oral): 
• Via mais simples de administração de 
fármacos; 
• Fármaco é exposto a ambientes ácidos 
(estômago) e básico (duodeno) → podem 
limitar sua absorção; 
• Vantagens: 
↪ Fácil e conveniente a autoadministração 
para o paciente; 
↪ Menor tendência a induzir infecções 
sistêmicas durante o tratamento; 
↪ Possibilidade de retirada do medicamento 
em caso de superdosagem; 
↪ Preços mais econômicos; 
• Desvantagens: 
↪ Liberação lenta no local de ação 
farmacológica; 
↪ Deve permanecer estável durante sua 
passagem pelo trato gastrointestinal; 
↪ Em forma sólida só estará disponível após 
sofrer desintegração, dissolução e absorção; 
↪ Absorção dependerá do pH local, 
temperatura corporal, motilidade 
gastrointestinal, presença ou ausência de 
alimentos no TGI, características 
farmacocinéticas da preparação 
farmacêutica, tamanho e hidrofobicidade do 
fármaco, etc; 
▪ Fármacos neutros ou hidrofóbicos: 
atravessam as membranas celulares de 
modo mais eficiente; 
▪ Fármacos hidrofílicos ou com carga 
elétrica: necessitam de molécula 
carreadora para facilitar o transporte.; 
↪ Após serem absorvidos pelo epitélio 
gastrointestinal, são transportados para o 
fígado pelo sistema porta: metabolismo de 
primeira passagem; 
• Contraindicações: 
↪ Vômitos ou irritações graves do TGI; 
↪ Enzimas do TGI inviabilizam o efeito da 
droga; 
↪ Droga tem alto peso molecular; 
↪ Droga é tóxica por via sistêmica (insulina, 
adrenalina, polimixina, bacitracina....); 
↪ Na presença de alimentos que formam 
quelatos com o fármaco (tetraciclinas + Mg, 
Ca, Zn, Al, Fe); 
• Exemplos: Comprimidos, pós, cápsulas, 
drágeas, xaropes, emulsões, soluções, 
suspensões, etc; 
 
Via retal: 
• Tipo específico de via enteral; 
• Acesso à circulação sistêmica através do 
epitélio retal; 
• Supositórios ou enemas (clisteres ou 
clismas); 
• Vantagens: 
↪ Boa opção quando a administração oral é 
impossível (vômitos, irritação estomacal e 
estados de inconsciência); 
↪ Porção inferior e mediana do reto: 
absorção ideal → veias afluem para veia 
cava inferior; 
↪ Porção superior do reto → metabolismo 
de primeira passagem (fígado); 
 
 
FARMACOLOGIA 
Via parenteral: 
• Introdução direta de um fármaco através das 
barreiras de defesa do corpo na circulação 
sistêmica ou em algum outro espaço 
tecidual; 
• Podem ser administrados em tecidos 
vascularizados ou diretamente na corrente 
sanguínea ou no líquido cefalorraquidiano; 
• Velocidade de início de atuação depende da 
taxa de fluxo sanguíneo do tecido; 
• Vias tópicas: 
↪ Escolhidas quando se deseja efeito local; 
↪ Obs: a pele pode ser usada para obter 
efeito sistêmico (nicotina, anticoncepcional, 
estrógeno, analgésicos opioides, etc); 
↪ Áreas restritas do corpo; 
↪ Cremes, pomadas, colírios, sprays, gotas 
auriculares, loções, unguentos, etc; 
• Transdérmicas: pele (analgésicos, 
cicatrizantes, antiinflamatórios, antibióticos, 
antifúngicos, anestésicos); 
↪ Fármaco deve possuir lipofilicidade alta o 
suficiente para que a sua difusão passiva 
através da pele proporcione uma via de 
administração viável; 
↪ Ideal para fármacos que devem ser 
administrados lentamente e de forma 
contínua; 
↪ Vantagens: 
▪ Reduz-se possibilidades de efeitos 
sistêmicos; 
▪ Metabolização sistêmica é desprezível; 
▪ Pode ser usado em pessoas com distúrbios 
TGI; 
▪ Evita-se tratamento doloroso indesejável 
com injetáveis; 
▪ Cuidado: Deve-se observar lesões da pele 
que podem aumentar significativamente a 
taxa de absorção e produzir intoxicações 
em nível sistêmico; 
• Transmucosas: 
↪ Mucosa conjuntival: anti-inflamatórios, 
antibióticos, drogas colinérgicas (glaucoma); 
↪ Mucosa vaginal: antibacterianos, 
antimicóticos, anti-inflamatórios; 
↪ Mucosa nasal: vasoconstritores 
adrenérgicos, anti-histamínicos H1, anti-
inflamatórios, antissépticos; 
↪ Mucosa do assoalho bucal: analgésicos, 
ansiolíticos, vasodilatadores coronarianos 
(sublingual); 
▪ Via sublingual: 
o Vantagens: acesso à circulação 
sistêmica, rápida absorção, evita-se 
metabolismo de primeira passagem e 
não sofre influência do suco gástrico; 
o Desvantagens: sabor pouco agradável, 
poucos pacientes não aderem ao 
tratamento, poucas drogas podem ser 
utilizadas (nitratos orgânicos, 
analgésicos, ansiolíticos) → absorção 
irregular, errática; 
• Inalatória: 
↪ Via de acesso rápido aos pulmões, com 
efeitos sistêmicos e/ou locais; 
↪ Usada para administração de anestésicos 
gerais, broncodilatadores, anticolinérgicos, 
anti-inflamatórios, etc; 
• Intradérmica: 
↪ Administração de vacinas (BCG) e testes 
de alergia; 
↪ Absorção errática, lenta, pequena; 
↪ Derme é muito pouco vascularizada; ↪ 
Aplicação lenta, em ângulo de 15° e bisel 
voltado para cima; 
• Subcutânea: 
↪ Útil para preparações cuja absorção deve 
ser lenta (insulina) → forma depósitos; 
↪ Se não há depósitos, absorção é mais 
rápida. Ex: GH; 
↪ Usada na anestesia local infiltrativa, com ou 
sem vasoconstritor; 
↪ Pode produzir dor, sensibilização, fibrose 
e necrose; 
• Via submucosa: 
↪ Utilizada para administração de 
anestésicos locais em odontologia; 
↪ Pode ser usada com vasoconstritores; 
• Via intramuscular: 
↪ Absorção rápida; 
↪ Absorção depende da vascularização local 
(músculos muito vascularizados absorvem 
mais rápido – deltoide; músculos menos 
vascularizados, absorção mais lenta – 
glúteos); 
↪ Absorção no glúteo é mais lenta em 
mulheres = gordura; 
↪ Pode-se utilizar veículos oleosos, aquosos 
e preparações “depot” (suspensões); 
↪ Pode-se usar vasoconstritores, 
analgésicos, antibióticos, ansiolíticos, 
contraceptivos, antipsicóticos e 
anticonvulsivantes; 
↪ Recomenda-se aspiração por 5 a 10s; 
 
• Via endovenosa: 
↪ Vantagens: 
▪ Não há absorção = droga está 100% 
disponível; 
▪ Pode-se administrar drogas irritantes; 
▪ Permite que se calcule a dose exata no 
sangue; 
▪ Ação farmacológica é imediata; 
▪ Permite a administração de grandes 
volumes (plasma, soro, soluções nutritivas); 
↪ Desvantagens: 
▪ Não se pode errar a dosagem, nem a 
droga; 
▪ Pode provocar a liberação de autacóides 
(histamina, bradicinina e protaglandinas); 
▪ Não se pode administrar soluções oleosas 
ou suspensões; 
▪ Deve ser observada a existência de bolhas 
de ar na seringa; 
▪ Exige técnica estéril = risco de 
contaminação; 
• Via intra-arterial: 
↪ Quando se deseja que toda a dose da 
droga atinja um órgão específico; 
↪ Usada para administração de 
antineoplásico, radiofármaco e antibióticos; 
↪ Uso hospitalar; 
• Via intracardíaca: 
↪ Uso emergencial em caso de parada 
cardíaca (adrenalina); 
↪ Técnica difícil; 
• Intra-óssea: 
↪ Droga é depositada na medula óssea e cai 
rapidamente na circulação; 
↪ Uso hospitalar; 
↪ Esterno, fêmur, clavícula e tíbia; 
↪ Droga é rapidamente distribuída pelo 
organismo; 
↪ Exige técnica apurada do profissional; 
↪ Usada também para punções de medula 
óssea; 
• Intraperitoneal: 
↪ Usada na administração de grandes 
volumes (diálise peritoneal – insuficiência 
renal, excesso de ureia e potássio ou 
intoxicação por barbitúricos e salicilatos); 
↪ Muito útil em experimentos laboratoriais; 
↪ Pouca utilização na prática clínica humana; 
• Intratecal, subaracnóidea ou raquidiana: 
↪ Resposta local rápida sobre as meninges 
e o eixo cérebro-espinhal; 
↪ Entre pia-máter e aracnoide; 
↪ Pode ser dolorosa; 
↪ Útil em anestesias regionais (bupivacaína), 
diagnósticos radiológicos, tratamento de 
tumores cerebrais e infecções do SNC; 
• Intra-articular: 
↪ Medicamento (anti-inflamatório, 
analgésicos, antibióticos) são colocados 
diretamente na cápsula articular (local de 
ação), aumentando a dose disponível na 
região; 
↪Pode produzir hematoma e artrite séptica; 
 
OBSERVAÇÕES: 
➢ Subcutânea em tecido adiposo pouco 
vascularizado início mais lento que injeção em 
espaços intramusculares bem vascularizados; 
➢ Fármacos solúveis a base de óleo = via 
intramuscular; 
➢ Intravenosa, intra-arterial ou intratecal = 
atinge mais rápido o órgão alvo; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Curva comparativa entre 
as diferentes vias de 
administração: 
 
 
 
Meia – vida: 
• É o tempo necessário para que a 
concentração plasmática de uma droga caia 
pela metade; 
• Farmacocinética de primeira ordem: 
independe da dose – maioria das drogas; 
• Farmacocinética de segunda ordem: 
depende da dose; 
• Depende da forma e fórmula farmacêutica; 
• Renopatias e hepatopatias influenciam a 
meia-vida; 
• Interações farmarcológicas influenciam a 
meia-vida: 
 
 
• Fatores que influenciam a meia-vida: 
1. Efeitos sobre o volume de distribuição: 
↪ Envelhecimento: diminuição da massa 
muscular → diminuição da distribuição = 
diminuição da meia-vida; 
↪ Obesidade: aumento da massa adiposa → 
aumento da distribuição = aumento da meia-
vida; 
↪ Líquido patológico (ascite, derrame 
pleural) → aumento da distribuição = 
aumento da meia-vida; 
 
 
2. Efeitos sobre a depuração: 
↪ Indução enzimática (enzimas do 
citocromo P450 no fígado): aumento do 
metabolismo → aumenta a taxa de 
inativação do fármaco = diminuição da meia-
vida;. Ex: carbamazepina, fenitoína, 
prednisona e rifampimicina; 
↪ Inibição enzimática (enzimas do citocromo 
P450 no fígado): diminuição do metabolismo 
→ diminui a taxa de inativação do fármaco 
= aumento da meia-vida. Ex: cimetidina, 
ciprofloxacino, diltiazem e fluoxetina; 
↪ pH urinário; 
↪ Insuficiência cardíaca, hepática ou renal: 
diminuição da depuração = aumento da 
meia-vida; 
↪ Competição por proteínas plasmáticas 
(Fenilbutazona/Warfarim);