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Formas farmacêuticas sólidas COMPRIMIDOS São obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármacos normalmente preparados com auxílio de adjuvantes adequados. Podem variar de tamanho, forma, peso, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso e o método de fabricação. Normalmente, os comprimidos são administrados pela via oral, mas também são destinados à administração sublingual e vaginal. Vantagens - Possuem um alto grau de precisão na dosagem - São mais estáveis que outras formas e permitem a administração de fármacos insolúveis em água - Possibilitam o uso de revestimentos e a redução da percepção de odores e sabores desagradáveis. - Possibilidade de controlar a liberação dos fármacos - São resistentes a choques e abrasões Desvantagens - Absorção menor quando comparados a soluções ou líquidos - Podem provocar irritações na mucosa gástrica - Dificuldade de deglutição para crianças e idosos Tipos de comprimidos Não revestidos Obtenção de comprimidos Granulação úmida: consiste na obtenção de granulado a partir da adição de um agente aglutinante. Permite a produção de comprimidos com dureza e friabilidade mais adequados e a compressão de fármacos com concentrações elevadas na formulação. Granulação a seco: baseia-se na produção de granulado por compactação dos pós. Esse meio não necessita da utilização de aglutinantes, o que viabiliza a produção de comprimidos que contenham fármacos hidrolisáveis, a eliminação da etapa de secagem e a diminuição no tempo de processo. Compressão direta: consiste na utilização de adjuvantes que permitam a compressão direta de uma mistura de pós, sem a necessidade de aglutinantes, da etapa de granulação e de secagem e com menor tempo de processo sem requerer equipamentos específicos consegue-se obter boa dissolução do fármaco. CÁPSULAS Vantagens - Permitem a administração de substâncias nauseantes ou de sabor desagradável. - Apresentam boas características de biodisponibilidade (o invólucro pode se dissolver no estômago entre 10 a 20 minutos após a deglutição) - Necessita de menos etapas para a produção e um reduzido número de adjuvantes. - Permite a elaboração de sistemas de liberação modificada (liberação prolongada e retardada). - É versátil quanto ao preparo de fórmulas em pequenas quantidades. - Para pessoas que possuem dificuldade de engolir o medicamento, é possível umedecê-las com água para evitar adesão na boca, garganta ou esôfago, abrir as cápsulas e retirarem o pó, que podem ser engolidos dispersados no alimento ou misturados com água, porém, pode haver uma alteração no efeito do medicamento (vantagem/desvantagem). Desvantagens - Não são fracionáveis - Deve ser ingerido com bastante água, pois pode aderir à parede do esôfago, podendo levar a irritação do órgão, principalmente se o princípio ativo for de natureza irritante. O alendronato de sódio pode causar irritação da mucosa esofagiana, em alguns casos, até erosão/perfuração do órgão. Além disso, o paciente deve ser orientado a ficar em pé ou sentado 30 minutos após deglutição do medicamento. GRÂNULOS Vantagens - São mais estáveis que os pós devido à menor área de exposição ao ar - menos propensos a endurecer e formar torrões quando em repouso - água, umidade, luz e calor - Possuem melhor fluidez e compressibilidade do que os pós, por isso são mais usados na produção de comprimidos. - Podem ser envolvidos com revestimentos protetores, ao contrário dos pós, podendo mascarar o odor e sabor desagradável, proteger o fármaco e a possibilidade de liberação modificada. - A posologia é facilmente mantida e reduz o risco associado à produção de poeira tóxica durante a manipulação de pós tóxicos. - Fármacos instáveis em solução ou suspensão podem ser dispensados na forma de grânulos secos que são dissolvidos com água antes do uso. Desvantagens - Dificuldade de preparo de produtos homogêneos com granulometria adequada - Possibilidade de erro na dosagem por parte dos pacientes - Higroscopia; Hidrólise; Oxidação; Fotólise. - Sabor e odor desagradáveis. PÓS É uma mistura de partículas sólidas, secas (fármacos ou substâncias químicas) finamente divididas, de origem animal, vegetal, mineral ou sintética. Vantagens - Possui maior absorção gastro-intestinal. - O tamanho reduzido das partículas permite uma dissolução mais rápida nos fluidos orgânicos que a obtida em formas sólidas compactas, como comprimidos. - Possuem efeito farmacológico mais rápido e regular. - Diminui o risco de irritações gástricas devido à rápida dissolução. - Facilidade de deglutição, podem ser misturados com alimentos leves ou líquidos, e de administração tópica. São convenientes para dispensar altas doses de fármaco. A diluição em água antes do uso evita uma quantidade de sólido muito grande para deglutir tornando vantajoso a administração em pacientes pediátricos e geriátricos - Baixo custo de fabricação e distribuição. - Excelente conservação devido ao baixo teor de água (inibe crescimento de microorganismos) Desvantagens - Devido a grande área superficial de exposição o fármaco está mais sujeito a problemas: - Sabor e odor desagradáveis - Decomposição de materiais higroscópicos, deliquescentes ou aromáticos. - Alto custo na fabricação de doses uniformes e individuais. - Podem ser inativados no estômago - São difíceis para armazenar em ambientes úmidos - São mais elegíveis a sofrerem hidrólise - a facilidade de quebra do fármaco pela ação da água dificulta o armazenamento em ambientes úmidos - sublimação, higroscopia, oxidação e fotólise
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