Unidade 2 - Farmacocinética

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Profª. Juliana Maria Oliveira Souza Reis
2020
Farmacologia aplicada à saúde
Unidade 2 - Farmacocinética
Centro Universitário Estácio - Juiz de Fora – MG
Farmacocinética
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Metabolismo ou 
Biotransformação
Eliminação
Farmacocinética
Quais as principais vias de 
administração do 
medicamento?
Farmacocinética
Vias de administração
 Intravaginal
 Parenteral:
 Subcutânea
 Intramuscular
 Intravenosa
 Intradérmica
 Intratecal
Farmacocinética
Vias de administração
 A escolha da via de administração depende:
 Efeito local ou sistêmico
 Forma farmacêutica
 Propriedades do fármaco
 Idade do paciente
 Duração do tratamento
 Obediência do paciente para realização correta do tratamento
Farmacocinética
Vias de administração
 Via oral:
Mais comum e barata
 Não invasiva
 Paciente pode se automedicar
 Ação tópica ou sistêmica
Absorção ocorre principalmente no intestino delgado
Farmacocinética
Vias de administração
 Via oral:
Normalmente 75% de um fármacos
administrado por via oral são absorvidos em 1 -3 horas
Farmacocinética
Vias de administração
 Via oral:
 Deve ser evitada:
 Em casos de emergências
 Se o fármaco causar vômito e diarréia
 Se o paciente apresentar dificuldades para engolir
Farmacocinética
Vias de administração
 Via sublingual:
 Indicada para respostas rápidas
 Fármaco instável no pH gástrico
Medicamento não pode ter sabor desagradável
Absorção ocorre diretamente para a circulação sistêmica
Farmacocinética
Vias de administração
 Via retal:
 Indicada para ação local ou sistêmica
 Indicada para pacientes que estão vomitando ou incapazes de
ingerir a medicação
 Absorção retal é mais lenta e menos completa (não é
confiável)
 Pode ocorrer leve efeito laxativo após o uso
Farmacocinética
Vias de administração
 Via cutânea:
 Efeito local
 Efeito sistêmico em alguns casos (pouca absorção na pele
intacta)
 Adesivos transdérmicos
 Suprimento contínuo do fármaco
Farmacocinética
Vias de administração
 Sprays nasais:
Mucosa nasal é muito vascularizada!!!
 Efeito local*
 Efeito sistêmico
Farmacocinética
Vias de administração
 Aplicação oftálmica:
 Efeito local
 Formas farmacêuticas: pomada ou colírio
 Efeito sistêmico não é desejável
Farmacocinética
Vias de administração
 Inalação:
 Anestésicos voláteis e gasosos
 Tratamento de doenças broncopulmonares
Farmacocinética
Vias de administração
 Via parenteral:
 Para fármacos pouco absorvidos pelo TGI
 Para pacientes inconscientes
 Quando há necessidade de ação rápida
 Exige treinamento para aplicação
 Invasiva (aumenta riscos de infecção)
 Comum quadros de reações alérgicas e dor
Farmacocinética
Vias de administração
 Via parenteral:
Farmacocinética
Vias de administração
 Via parenteral:
Intradérmica Subcutânea
 Pouca quantidade injetada
 Região epiderme-derme
 Medicamento injetado 
entre a pele e o músculo
 Rápida absorção!
 Ex.: Insulina
Farmacocinética
Vias de administração
 Via parenteral:
Intramuscular
Farmacocinética
Absorção
Ocorre quando o fármaco atinge a corrente sanguínea com 
objetivo de chegar ao local de ação!!!
Farmacocinética
Absorção
 Para chegar ao sangue, o fármaco atravessa algumas barreiras
biológicas:
 Membranas plasmáticas
Epitélio gastrointestinal
Endotélio vascular
Farmacocinética
Absorção
 A forma farmacêutica influencia a eficiência da absorção
Farmacocinética
Absorção
 A molécula do fármaco influencia a absorção:
Farmacocinética
Absorção
Mecanismos de transporte através das membranas biológicas:
 Transporte passivo: difusão simples e facilitada
Farmacocinética
Absorção
Mecanismos de transporte através das membranas biológicas:
 Transporte ativo: requer gasto de energia
Farmacocinética
Absorção
Mecanismos de transporte através das membranas biológicas:
 Endocitose: pinocitose e fagocitose
Farmacocinética
Vias de Absorção
 Oral: mucosa oral, estômago, intestino
 Dérmica
 Pulmonar
 intramuscular, intranasal, subcutânea, intravenosa, peritoneal
Farmacocinética
Biodisponibilidade
 Quantidade do fármaco que atinge a circulação sanguínea em
forma inalterada após sua administração.
Farmacocinética
Biodisponibilidade
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
 Fármacos são distribuídos :
 Para as áreas de “alto fluxo”:
coração, fígado, rins e cérebro
 Para as áreas de “baixo fluxo”:
ossos, gordura, pele
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
 Quanto maior a vascularização da região, maior a
distribuição!!!
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
No sangue
Fármaco Livre Fármaco ligado à 
proteínas 
plasmáticas
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
No sangue
Fármaco ligado à 
proteínas 
plasmáticas
• Não é distribuído
• Não é bioativo
• Não pode ser filtrado pelos rins
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
No sangue
Fármaco ligado à 
proteínas 
plasmáticas
• A medida que a parte livre é 
utilizada, a parte ligada vai se 
desligando
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
aciclovir
nicotina
ranitidina
Farmacocinética
Distribuição dos fármacos pelo organismo
Fluoxetina
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
Fármaco
Inalterado Biotransformado
OBJETIVO: alteração da 
molécula original do fármaco 
para produzir uma forma mais 
hidrossolúvel e portanto 
excretável!!!
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
 Principais locais em que ocorrem as reações de biotransformação:
Fígado
Pulmão
Rins
Intestino
Hemácias
Pele e mucosas
Farmacocinética
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
 Principais reações de biotransformação:
 Reações de Fase I
 Reações de Fase II
Fármaco 
lipofílico
Metabólito 
hidrofílico
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
Reações de Fase I: têm por objetivo inserir grupos funcionais
nas moléculas dos fármacos para produzirem metabólitos
polares e hidrossolúveis
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
Enzimas do citocromo P450
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
 Reações de Fase II: tem por objetivo adicionar uma estrutura
química ao grupo polar adicionado ao fármaco na Fase I.
 Fármacos são inativados!!!
 Fármacos são eliminados mais facilmente!!!
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
Reações de Fase II:
Fármaco + molécula endógena = complexo
glicina, glutationa,
sulfato, acetil, metil e 
glicuronídeo
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
Reações de Fase II:
Fármaco + glutationa = complexo
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
 Fatores que afetam a biotransformação :
 Fatores individuais: presença e concentração de enzimas
 Idade
 Sexo
 Estado nutricional
 Estado patológico
 Indutores x inibidores enzimáticos
Farmacocinética
Metabolismo ou Biotransformação
 Fatores que afetam a biotransformação :
 Indutores x inibidores enzimáticos
Alguns fármacos podem aumentar ou diminuir a taxa à qual 
outros fármacos são biotransformados pelo fígado.
Interação medicamentosa a nível de metabolismo
Farmacocinética
Excreção ou eliminação
 Renal
 Pulmonar
 Biliar (eliminação com as fezes)
 Suor
 Saliva
 Leite
 Lágrima
 Cabelos e unhas
Farmacocinética
Excreção ou eliminação
 Renal
 Filtração glomerular
 Reabsorção tubular
 Secreção tubular
Farmacocinética
Excreção ou eliminação
 Trato gastrintestinal
 Fármaco não absorvido pela via oral é excretado pelas fezes
 Fármaco que sofre efeito de primeira passagem pelo fígado
 Após metabolismo hepático
fígado bile intestino fezes
souza.jmo@gmail.com