QUESTÕES DE FARMACOLOGIA I

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1) Defina droga, fármaco, medicamento e remédio
Medicamento: qualquer substância química empregada em um organismo vivo, visando efeitos benéficos. Tem propriedades benéficas comprovadas cientificamente.
Fármaco: substância principal na formulação do medicamento, responsável pelo efeito terapêutico.
Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.
Remédio: tudo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange não só os agentes químicos (medicamentos), mas também os agentes físicos (massagens, atividades físicas, etc). 
2) Dê as principais características das seguintes vias de administração:
a) Via Oral: é a via mais utilizada por apresentar características como segurança, economia, além da facilidade de administração e não causar dor. São contraindicados à pacientes que apresentem náuseas, vômitos, desacordados, crianças menores, entre outros.
b) Via sublingual: usada geralmente em situações de emergência, que requer rápida ação por serem rapidamente absorvidos pela mucosa sublingual. Ex: casos de hipertensão ou infarto cardíaco.
c) Via retal: usada quando há contraindicação da administração oral. Compreende as formas de supositórios, podendo exercer efeito local ou sistêmico dependendo da formulação.
d) Via intravenosa: administração diretamente na corrente sanguínea, através da veia. Pode ser dose única ou administração por infusão contínua, no soro fisiológico ou glicosado.
e) Via subcutânea: administração de medicamentos sob a pele, no tecido subcutâneo. Os locais devem ser variados para evitar iatrogenias.
f) Via intramuscular: feita diretamente no músculo, utilizada para determinados tipos de formulações, como soluções oleosas ou suspensões, que demoram mais para serem absorvidas.
g) Via intratecal: consiste na injeção de substâncias no canal raquideano, diretamente no espaço subaracnóide, evitando assim a barreira hematoencefálica atuando assim no SN.
h) Via tópica: aplicação de substâncias ativas diretamente na pele ou mucosa, ou em áreas feridas com efeito local. Penetram somente na epiderme. 
3) Em relação a questão anterior, compare a velocidade de absorção entre as seguintes vias:
a) Oral e sublingual: a oral tem uma lenta absorção e sofre absorção intestinal e estomacal também. Já a sublingual é emergencial por ser rapidamente absorvida.
b) Retal e intravenosa: retal é aconselhável a pacientes incapazes de serem medicados por via oral, e tem como função produzir um efeito local. A intravenosa se torna mais rápida por ser inserida diretamente na corrente sanguínea.
c) Intravenosa e tópica: a intravenosa se torna mais rápida por ser administrada na corrente sanguínea, enquanto a tópica é aplicada no local desejado e penetram apenas na epiderme. 
d) Intravenosa e subcutânea: intravenosa é mais rápida, mesmo quando aplicada durante várias horas. Na subcutânea a absorção é mais lenta pois a droga é inserida no tecido subcutâneo, que é pouco vascularizado.
e) Intravenosa e intramuscular: mesmo a intravenosa sendo de rápida absorção, a I.M ganha por ser inserida muito profundamente no músculo, num local bastante vascularizado.
4) Caracterize duas formas farmacêuticas
Cápsula: é gelatinosa, com formato alongado. Em geral não se pode abrir pois pode perder seu efeito.
Drágea: comprimidos revestidos com camadas constituídas por uma mistura de substâncias diversas, como: resinas, gomas, gelatinas, açúcares, plastificantes, etc. Melhora a deglutição e mascara o sabor.
5) Conceitue efeito de primeira passagem
É também conhecido como metabolismo pré-sistêmico. É um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significadamente reduzida e inativada pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. 
6) Como os fatores abaixo influenciam na absorção
a) Idade: nas crianças o volume de distribuição muda com a idade. Doses mais altas são necessárias em crianças menores pois a maior parte do peso corporal é composto de água. À medida que cresce, diminui-se. Em idosos as alterações na absorção de fármacos tendem a ser irrelevantes na grande maioria.
b) Patologia: fármacos ministrados para combater determinada patologia costumam ser bem absorvidos.
c) Trânsito gástrico: o esvaziamento gástrico pode aumentar a absorção dos fármacos que se utilizam de mecanismos saturantes, isto é, há um prolongamento do tempo de contato do princípio ativo com a superfície de absorção, facilitando a difusão.
d) Natureza química (instabilidade x pH): sua natureza química, estado físico, tamanho e superfície da partícula, quantidade e tipo dos excipientes usados são fatores que influenciam na biodisponibilidade do princípio ativo, fazendo variar tempo de absorção e quantidade.
e) Natureza química (fármaco lipofílico): difunde-sem rapidamente através de membranas celulares.
f) Natureza química (fármaco hidrofílico): apresentam baixa biodisponibilidade em virtude de sua baixa permeabilidade pelas membranas, de natureza lipoproteica.
7) Caracterize os quatro principais tipos de receptores
Tipo 1: canais iônicos regulados por ligantes. Estes são proteínas da membrana com estrutura semelhante a outros canais iônicos, mas que incorporam um receptor ligante. São nos receptores que atuam os neurotransmissores rápidos. Ex: receptor GABAA
Tipo 2: receptores acoplados à proteína G consistem numa cadeia de aminoácidos que atravessam 7x a membrana em formato de serpentina. A ligação do mediador ou de moléculas agonistas, estruturalmente relacionadas, altera a conformação da proteína receptora, habilitando interagir com a proteína G. Estas estão na camada interna da membrana. A associação do ligante ao receptor ativa a proteína G levando a ativação de outra proteína (enzima ou canal iônico). Ex: receptores adrenérgicos, receptores de quimiocina, etc.
Tipo 3: receptores ligados à quinases e receptores relacionados. Apresentam um domínio intracelular por uma única hélice transmembrana. Em muitos casos o domínio intracelular é de natureza intracelular. Ex: receptores de insulina, de várias citocinas e fatores de crescimento (associado a quinase).
Tipo 4: receptores nucleares. Regulam a transcrição de genes. O termo é um tanto incorreto tendo visto que alguns se localizam no citoplasma e migram para o compartimento nuclear na presença do ligante. Ex: receptores dos hormônios esteroides e do hormônio da tireoide.
8) Dê exemplo de como um fármaco pode agir sem necessitar de um receptor
Antiácido. O mecanismo de ação ocorre por uma reação de neutralização, que faz com que o pH estomacal aumente. Nessa situação não ocorre a interação do antiácido com algum receptor do estômago.
9) Descreva o que acontece no antagonismo competitivo entre duas drogas
Duas substâncias interagem em solução e uma impede o efeito da outra, ou seja; esse tipo de antagonista inativa o agonista se combinando com ele em solução. Envolve uma interação química direta de forma a tornar o agonista farmacologicamente inativo.
10) Descreva o que acontece no antagonismo não-competitivo entre duas drogas
O antagonista interrompe a ligação recepto-efetor. É usado para indicar interação entre dois fármacos agonistas que atuam de forma independente, mas que geram efeitos opostos. Cada um tende a cancelar ou reduzir o efeito do outro.
11) Onde ocorre a biotransformação hepática?
Se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente (polarizar) o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido.
12) Quais são as enzimas responsáveis pela biotransformação hepática?
Citocromo P-450
13) O que ocorre na fase I da biotransformação hepática? Qual é o seu objetivo?
Um grupo polar pequeno é introduzido ou exposto de modo que a molécula do fármaco torna-se mais solúvel em água e menos ativo pra poder ser excretado. Após fase I podem originar metabólitos ativos ou inativos.
14) O que ocorre na fase II da biotransformação hepática? Qual é o seu objetivo?
As reações envolvem a ligação covalente de uma molécula endógena polar para formar compostos solúveis em água. Após a fase II a grande maioriados fármacos está inativada. Isso também é conhecido como uma reação de conjugação. Os compostos finais têm peso molecular maior.
15) Como ocorre a distribuição e a redistribuição das drogas no organismo?
Após o medicamento ser absorvido pra corrente sanguínea, ele circula rapidamente pelo corpo. Devido a recirculação do sangue, esse medicamento passa da corrente sanguínea para os tecidos do corpo. Isso varia de pessoa para pessoa.
16) O que é tempo de meia-vida?
É um parâmetro farmacocinético para definir quanto tempo vai levar para a concentração plasmática de uma droga se reduzir pela metade.
17) O que é DE50?
É a quantidade de droga que produz a metade da resposta relativa à eficácia dessa droga.
18) O que é DT50?
É a dose necessária para produzir um efeito tóxico específico em 50% da população de animais testados.
19) O que é DL50?
É a dose capaz de matar 50% da população de animais testados.
20) O que é índice terapêutico?
É a comparação entre quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um efeito terapêutico desejado e a quantidade que causa efeitos tóxicos.
21) O que é clearance renal?
É um exame que é realizado a partir da medição da creatinina em uma amostra de urina colhida, geralmente, em até 24 horas. O valor é comparado com a taxa de creatinina que está sendo produzida no sangue.
22) Como ocorre a eliminação renal de um fármaco?
Na excreção renal existem 3 processos fisiológicos importantes e distintos, conhecidos como filtração glomerular, reabsorção tubular positiva e secreção tubular ativa. Durante a filtração, as drogas que não tiverem ligadas às proteínas plasmáticas sofrem passagem para dentro dos túbulos renais, através dos poros presentes nos glomérulos. Nos túbulos renais dos néfrons, as drogas ainda podem sofrer reabsorção positiva e voltar para a corrente sanguínea, envolvendo transportadores de membrana presentes nas células epiteliais renais.
23) Ao passar pelo fígado, que destinos uma droga pode seguir até a eliminação?
Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana. A velocidade do processo depende do fármaco, da filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Quando lipossolúveis, são secretados pelos túbulos renais, utilizando a difusão simples ou sistema de transporte ativo. A eliminação pode ocorrer através de urina, suor, fezes, etc.
24) Como ocorre a eliminação fecal e a eliminação pelo suor, pele e pelos?
Fezes: no trato digestivo os medicamentos podem ser eliminados nas fezes ou reabsorvidos, sendo reciclados na corrente sanguínea. Não absorvidas pelo TGI.
Suor: depende da difusão de forma lipossolúvel não ionizada através das células epiteliais das glândulas.
Pele: ocorrem através do suor. (?)
Pelos: (?)
25) Como as proteínas plasmáticas influenciam na disponibilidade dos fármacos.
As drogas sofrem ligação às proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficiente ela pode transpor as membranas celulares ou se difundir.
26) Como ocorre a competição entre dois fármacos pelas proteínas plasmáticas?
Quando dois fármacos são administrados, cada um com alta afinidade com a albumina, ocorre competição pelos sítios de ligação disponíveis.
27) Um fármaco ligado à proteína plasmática pode ser eliminado pelos rins?
Sim. O fármaco não se liga às proteínas plasmáticas do sangue, sendo então rapidamente metabolizadas pelo fígado e eliminadas por via renal.
28) Um fármaco ligado à proteína plasmática pode se ligar a um receptor?
Sim. A interação do fármaco com a proteína plasmática é um processo rapidamente reversível e à medida que ele não é ligado, difunde-se dos capilares para os tecidos, mas o fármaco ligado dissocia-se da proteína até que seja alcançado um equilíbrio. É uma interação dinâmica.
29) O que é biodisponibilidade?
É definido como a velocidade e extensão da absorção do fármaco a partir de uma forma farmacêutica, tornando-se disponível no local de ação.
30) Quais são as principais diferenças entre os medicamentos de marca, genéricos e similares?
Marca: são eficazes, seguros e de qualidade comprovada pelo Ministério da Saúde através da ANVISA. Costumam estar há tempo no mercado e são conhecidos.
Genéricos: substitui o de marca pois tem as mesmas características e efeitos no organismo. Tem menor custo e possuem a letra “G” na embalagem.
Similares: é assegurado pelo Ministério da Saúde, mas não passam por testes. Apresentam características próprias diferindo dos demais medicamentos.
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