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Pontos: 6/8 1ª AVALIAÇÃO DE FARMACOLOGIA BÁSICA Considerando o momento ímpar que estamos vivendo, peço a todos que tenham bom senso nas respostas. Façam com o conhecimento de vocês, evitem consultas. O esforço de vocês hoje refletirá no profissional de amanhã. Cada questão vale 1,0 ponto, a prova vale 8,0. A intoxicação por salicilatos pode causar vômitos, confusão, zumbido, hipertermia, alcalose respiratória, acidose metabólica e insuficiência de múltiplos órgãos. O diagnóstico é clínico, acrescentado pela medida das diferenças de anions. Gás sanguíneo arterial (GSA) e nível sérico dos salicilados. Mediante o anunciado, assinale a alternativa correta. I. Para que o salicilato possa ser eliminado, é necessário alcalinizar a urina, desta forma o salicilato ficará na forma iônica, facilitando a eliminação. II. Para que o salicilato possa ser eliminado, é necessário alcalinizar a urina, desta forma o salicilato ficará na sua forma molecular, facilitando sua excreção por secreção ativa. III. Para que o salicilato possa ser eliminado, é necessário alcalinizar a urina, desta forma o salicilato ficará na sua forma iônica, facilitando sua excreção por secreção ativa. IV. Para que o salicilato possa ser eliminado, é necessário alcalinizar a urina, dessa forma o salicilato ficará na sua forma molecular, facilitando sua excreção por secreção ativa. * (1/1 Pontos) 1. A. V, F, V, F c B. V, V, F, F C. V, F, F, V D. F, V, F, V O mecanismo de ação dos anticoncepcionais hormonais orais é bastante efetivo, e, se utilizados de forma correta, esses medicamentos apresentam grande eficácia na inibição da gravidez, entre outros resultados. É importante evidenciar que os anticoncepcionais orais estão sujeitos à sofrer interações com outros fármacos, podendo alterar sua farmacocinética, farmacodinamica e a fisiologia do seu mecanismo de ação em geral. Os antibióticos, como penicilinas e rifampicina, dentre outros fármacos, são um dos principais medicamentos que podem ocasionar interações com os anticoncepcionais e diminuição da sua eficácia. Além da interação com os antibióticos também temos as interações com fármacos que são os indutores enzimáticos (fenobarbital). a. Explique qual a influencia dos antibióticos na farmacocinética dos anticoncepcionais hormonais orais bem como a interação dos anticoncepcionais com os indutores enzimáticos. b. O que aconteceria se uma mulher que tivesse usando anticoncepcional oral passasse a usar o fenobarbital concomitantemente? c. Qual a relação da rifampicina com a recirculação enterohepática do anticoncepcional? * (-/1 Pontos) 2. A redução da eficácia contraceptiva ocorre por alteração da flora intestinal (penicilinas): Quan A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou de sua excreção na urina. A clorpromazina, antipsicótico de amplo uso, apresenta uma biodisponibilidade em torno de 30%. Outras características farmacocinéticas deste fármaco são a elevada metabolização (inclusive de primeira passagem), 90% de ligação a proteínas plasmáticas e elevado volume de distribuição (VD). Comparando a dose máxima administrada pela via oral (VO) e pela via intramuscular (IM) da clorpromazina, é correto afirmar que: * (1/1 Pontos) 3. a dose IM é maior devido ao metabolismo de primeira passagem. a dose VO é maior devido à forte ligação com proteínas plasmáticas. a dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição.a dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição. a dose VO é maior devido à diminuída biodisponibilidade. c A indução enzimática de fármacos leva a uma aceleração do metabolismo do fármaco, enquanto que a inibição enzimática leva a uma redução no metabolismo do fármaco. Com relação à indução e a inibição enzimática assinale a alternativa correta. * (1/1 Pontos) 4. A indução enzimática leva a uma aceleração do metabolismo e, em geral, a uma diminuição da ação farmacológica do indutor. Enquanto que a inibição enzimática leva a um retardo do metabolismo diminuindo assim a ação de um segundo fármaco. A indução leva a uma aceleração do metabolismo e, no caso de fármacos transformados em metabólitos reativos, a indução enzimática pode diminuir a toxicidade tecidual mediada pelos metabólitos. Enquanto que a inibição enzimática pode levar a um retardo no metabolismo do fármaco, e no caso de fármacos transformados em metabólitos reativos, a inibição pode aumentar a toxicidade tecidual mediada pelos metabólitos. A indução leva a uma aceleração do metabolismo e, no caso de fármacos transformados em metabólitos reativos, a indução enzimática pode exacerbar a toxicidade tecidual mediada pelos metabólitos. Enquanto que a inibição leva a um retardo do metabolismo, e no caso de fármacos transformados em metabólitos reativos, a inibição enzimática pode diminuir a toxicidade tecidual mediada pelos metabólitos. c A indução enzimática leva a um retardo do metabolismo e, em geral, a um aumento da ação farmacológica. Enquanto que a inibição enzimática leva a uma aceleração do metabolismo diminuindo assim a ação de um segundo fármaco Considere um fármaco básico com um pKa = 6,8. Sabendo que o pH do estômago é igual a 3 e que o pH do duodeno é igual a 6,9, a percentagem de fármaco dissolvido, após administração de um comprimido: * (1/1 Pontos) 5. a. Será superior no estômago b. Será superior no duodeno c c. É idêntica no estômago e no duodeno d. Nestas condições, o fármaco não será dissolvido Sabe-se que a farmacocinética trata do percurso que o medicamento faz no organismo. Vários fatores influenciam na farmacocinética. Complete as lacunas a respeito dos fatores intervenientes na farmacocinética e assinale a questão correspondente. 1.Fármacos _____________________são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrointestinal. 2.O pH do meio pode interferir tanto na _______________________ como na ____________________ por meio ____________________. 3.O fármaco ao ser absorvido por _____________________ sofre o ________________ que reduz a biodisponibilidade no fármaco no organismo. 4.O processo de biotransformação ou metabolização ocorre principalmente no __________________________, através de dois tipos de reações que são _________________________ e __________________ e favorece a _____________________ do fármaco * (1/1 Pontos) 6. a. Lipossoluvel, metabolização, excreção, filtração glomerular, via oral, efeito de primeira passagem hepática, fígado, reação de fase 1, reação de fase 2, eliminação. b. Hidrossolúvel, metabolização, excreção, secreção tubular ativa, via intravenosa, efeito de primeira passagem hepática, rim, reação de fase 1, reação de fase 2, eliminação. c. Lipossolúvel, absorção, excreção, secreção tubular ativa, via oral, efeito de primeira passagem hepática, fígado, reações de fase 1 e reações de fase 2, excreção. c d. Lipossolúveis, absorção, excreção, difusão passiva, via oral, efeito de primeira passagem, rim, reações de fase 1, reações de fase 2, excreção. Biodisponibilidade é expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso à circulação sistêmica. A respeito da biodisponibilidade podemos é incorreto afirmar que: * (1/1 Pontos) 7. a. Absorção adequada não garante biodisponibilidade, devido alguns fármacos serem biotransformados, no fígado, antes de atingirem a circulação geral(Metabolismo de primeira passagem). b. Os fatores que interferem na biodisponibilidade são:metabolismo hepático de primeira passagem, solubilidade do fármaco, instabilidade química e natureza da formulação do medicamento. c. Dois fármacos correlatos (com mesmos ingredientes ativos) são considerados bioequivalentes se apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sanguínea semelhantes. Esse conteúdo foi criado pelo proprietário do formulário. Os dados que você enviar serão enviados ao proprietáriodo formulário. Nunca forneça sua senha. Da plataforma Microsoft Forms | Política de privacidade (https://go.microsoft.com/fwlink/p/?linkid=857875) | Condições de uso (http://go.microsoft.com/fwlink/p/?LinkId=2083423) d. A biodisponibilidade apresenta maior percentual quando a via de administração é intramuscular. A via oral é uma via de administração na qual não podemos ter a certeza da biodisponibilidade devido ao efeito de primeira passagem. c O paracetamol é um (fármaco classificado com AINES (anti-inflamatórios Não Esteroidais) com potencia analgésica, antipirética. Sabe-se que o excesso de paracetamol pode ocasionar hepatotoxicidade. mediante essa informação, responda: a. Explique como acontece a hepatotoxicidade. b. Qual a influência do jejum e da overdose de paracetamol na hepatotoxicidade? c. Qual o papel da acetilcisteína no tratamento da intoxicação? * (-/1 Pontos) 8. a) O paracetemol, tomado em doses normais, vai sofrer dois tipos de metabolização: A maior parte dele vai direto para a fase II, vai sofrer glucoronização e sulfatação, e outra parte sofre reação de fase I e II. Então, quando ele passa pela reação de fase I, pelo citocromo P450, ele produz um metabólico que é hepatotóxico. Porém, na sequência, ele passa por uma reação de fase II, quando ele vai conjugar com a glutationa. Então, se esse metabólico foi produzido e conjugou com a glutationa, vai ser eliminado sem problema nenhum. A hepatotoxicidade do paracetemol se dá se você tomar doses exageradas, ou quando há outro comprometimento que interferia na metabolização, como jejum prolongado, uso de álcool, overdose. Quando se ingere grande quantidade de paracetemol, uma parte vai ser metabolizada direto na fase 2, e outra na fase 1, que se produzir muitos metabólitos tóxicos e não houver glutationa suficiente para conjugar, vai haver dano hepático. b) O risco do paracetemol é você tomar doses exageradas, ou quando há outro comprometimento que interferia na metabolização, como jejum prolongado, uso de álcool, overdose, pois supõe-se que se você tomou uma quantidade grande de paracetemol, então, uma parte vai ser metabolizada direto fase 2, e outra fase 1. Sendo esses metabólitos originados na fase 1 hapatotóxicos. o jejum, uso de alcool, aumentam a biodisponibilidade.