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23/04/2020 1 Farmacocinética – Vias de Administração de fármacos, Absorção, Distribuição e Biodisponibilidade Professor: Pablo Tavares Coimbra Farmacêutico - UFRJ Me. Ciência e Tecnologia de Alimentos - IFRJ Especialista em Vigilância Sanitária- INCQS - FIOCRUZ Introdução 1 2 23/04/2020 2 Introdução Farmacocinética 3 4 23/04/2020 3 Farmacocinética Farmacocinética 5 6 23/04/2020 4 Farmacocinética Vias de Administração x Eliminação de Fármacos 7 8 23/04/2020 5 Absorção Absorção 9 10 23/04/2020 6 Absorção Absorção 11 12 23/04/2020 7 Absorção Fatores Importantes na Absorção 13 14 23/04/2020 8 Fatores Importantes na Absorção Efeitos do pH 15 16 23/04/2020 9 Efeitos do pH x Compartimentos Biológicos Forma Farmacêutica x Absorção 17 18 23/04/2020 10 Absorção – Membrana Plasmática Absorção – Membrana Plasmática 19 20 23/04/2020 11 Absorção – Mecanismos Mecanismos de Transporte – Massa Molecular 21 22 23/04/2020 12 Vias de Administração Vias de Administração 23 24 23/04/2020 13 Formas Farmacêuticas – Vias de Administração Vias de Administração 25 26 23/04/2020 14 Vias de Administração Vias de Administração 27 28 23/04/2020 15 Vias de Administração Vias de Administração 29 30 23/04/2020 16 Vias de Administração Vias de Administração 31 32 23/04/2020 17 Vias de Administração Vias de Administração 33 34 23/04/2020 18 Sistema Porta Hepático • O FÍGADO o principal local de METABOLISMO de compostos ativos, em função de seu AMPLO SISTEMA MICROSSOMAL. • Outros órgãos e tecidos, como PULMÕES, RINS, MUCOSA INTESTINAL, PELE E PLASMA SANGUÍNEO, também podem participar deste processo Sistema Porta Hepático 35 36 23/04/2020 19 Biodisponibilidade Biodisponibilidade 37 38 23/04/2020 20 Biodisponibilidade Biodisponibilidade 39 40 23/04/2020 21 Fatores de Biodisponibilidade Biodisponibilidade 41 42 23/04/2020 22 Biodisponibilidade Fatores que afetam a Biodisponibilidade 43 44 23/04/2020 23 Vias de Administração x Biodisponibilidade Acidez x pKa x Fármacos 45 46 23/04/2020 24 Interação Fármaco-Nutriente (HAYES & BORZELLECA, 1985) Natureza da Interação Fármaco-Nutriente • Alguns nutrientes podem influenciar no processo de absorção de fármacos; • Nutrientes podem alterar o processo de biotransformação de algumas substâncias; • Alterações na excreção de fármacos podem ocorrer por influência de nutrientes; • Fármacos podem afetar o estado nutricional; • O estado nutricional pode interferir sobre o metabolismo de certos fármacos, diminuindo ou anulando seu potencial terapêutico ou aumentando seu efeito tóxico. (TRUSWELL, 1975) 47 48 23/04/2020 25 Interação Fármaco-Nutriente - Absorção • Modificação do pH do conteúdo gastrintestinal; • Velocidade do esvaziamento gástrico; • Aumento da atividade peristáltica do intestino; • Competição pelos sítios de absorção; • Fluxo sanguíneo esplâncnico (FSE); • Ligação direta do fármaco com componentes dos alimentos (complexação). Interação Fármaco-Nutriente – Regime Alimentar • O regime alimentar influencia no metabolismo de compostos ativos sendo a quantidade de proteína na dieta determinante. • Um regime alimentar com elevado teor de proteína e baixo teor de carboidrato aumenta a velocidade do metabolismo do fármaco. • Enquanto dieta com baixo teor de proteína e alto teor de carboidrato favorece o efeito oposto. 49 50 23/04/2020 26 Interação Fármaco-Nutriente – Má Absorção • A má absorção primária induzida por medicamentos é uma consequência dos efeitos diretos dos agentes farmacológicos sobre a mucosa ou sobre o processo intraluminal. • A má absorção secundária é causada pelo pobre estado fisiológico ou, ainda, pela interferência do fármaco sobre o metabolismo de um nutriente que, por sua deficiência, poderá ocasionar a má absorção de outros Interação Fármaco-Nutriente (MOURA & HEYES, 1985) 51 52 23/04/2020 27 Interação Fármaco-Nutriente (MOURA & HEYES, 1985) Distribuição 53 54 23/04/2020 28 Distribuição Distribuição 55 56 23/04/2020 29 Distribuição Distribuição 57 58 23/04/2020 30 Distribuição Distribuição 59 60 23/04/2020 31 Distribuição Distribuição 61 62 23/04/2020 32 Distribuição Distribuição 63 64 23/04/2020 33 Distribuição Distribuição 65 66 23/04/2020 34 Distribuição Distribuição 67 68 23/04/2020 35 Distribuição Distribuição 69 70 23/04/2020 36 Distribuição Distribuição 71 72 23/04/2020 37 Distribuição Distribuição 73 74 23/04/2020 38 Distribuição Distribuição 75 76 23/04/2020 39 Distribuição Distribuição 77 78 23/04/2020 40 Distribuição Obrigado! 79 80
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