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Introdução a antibióticos

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........... introducao a antibioticos ........... 
Definição: os antibióticos são substâncias produzidas por microorganismos vivos ou através de 
processos semi-sintéticos, os quais inibem o crescimento de outros microorganismos e, podem, 
eventualmente, destruí-los. Eles têm capacidade de lesar ou matar os microrganismos invasores 
sem prejudicar as células do hospedeiro. 
A caracterização do microrganismo é decisiva para selecionar o fármaco apropriado. Sendo 
assim, a antibioticoterapia tem como objetivo o diagnóstico etiológico para consequente 
diagnóstico de certeza ou, ao menos, presuntivo. Ele pode ser usado: 
 Tratamento empírico antes da identificação do microorganismo – administração 
imediata do fármaco antes da identificação bacteriana e dos testes de suscetibilidade. De 
modo geral, o fármaco antimicrobiano usado para tratar a infecção deve ser selecionado 
depois da identificação do microrganismo e do estabelecimento de sua sensibilidade aos 
fármacos. Entretanto, no paciente criticamente doente, esse atraso pode ser fatal, e o 
tratamento imediato e empírico é indicado. Observação: o tratamento empírico é muito 
comum na prática, já que a maior parte das infecções tem características próprias delas e 
dificilmente é feito a cultura para saber qual bactéria que está causando o quadro; 
 Tratamento definitivo de infecções bacterianas – depois que um patógeno foi 
cultivado, a sua suscetibilidade a antimicrobianos específicos resulta na escolha adequada 
do antibiótico, da farmacocinética (dose, intervalos e duração para que não haja 
favorecimento de resistência). Essas doses estão sempre relacionadas a concentração 
inibitória para ação do microorganismos e podem ser corrigidas por lesão por toxicidade. 
Algumas classes químicas tem um índice de toxicidade bem definidos; 
 Profilaxia de infecções bacterianas – impede uma possível contaminação quando se 
sabe que haverá uma porta de entrada. Um exemplo onde a profilaxia é usada é nas 
cirurgias. 
Observação: a precaução principal de sucesso para antibioticoterapia tem a ver com a resistência 
do microrganismo e conhecimento do mesmo. 
Resumidamente, o tratamento definitivo é quando se sabe qual o agente que deve ser eliminado 
e empírico é quando suspeita de determinado patógeno e é escolhido um antibiótico capaz de 
tratar o quadro – normalmente de amplo espectro. 
[ ESPECTRO DE AÇÃO ] 
O espectro de ação está relacionado a ação do antibiótico contra o microrganismo. Os 
antibióticos têm como alvo principal a bactéria, contudo, alguns antibióticos não agem 
exclusivamente nas bactérias e alguns terão ação antifúngica. 
 Estreito espectro – atuam somente nas bactérias gram-positivas. Exemplo: penincilina G, 
estreptomicina e eritromicina; 
 Largo espectro – além das gram-positivas, atuam nas bactérias gram-negativas – 
principalmente as cefalosporinas – bactérias aeróbias e anaeróbias. Também podem atuar 
contra fungos e protozoários. Exemplo: tetraciclinas e cloranfenicol. 
As penincilinas mais novas abragem uma parte das bactérias gram-negativas, mas não da 
forma proporcional para interferir. Por isso ainda são classificadas como pequeno espectro. 
 
 
 
 
 
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[ CLASSIFICAÇÃO ] 
- QUANTO A ORIGEM: 
 De origem natural – provenientes de fungos, outras bactérias ou plantas 
 Semi-sintético ou sintético – desenvolvidos com características e semelhanças a antibióticos. 
São produzidos para ter ação fora do nosso organismo, ou seja, não vai agir sobre nossos 
tecidos e células e sim nos microorganismos onde está ocorrendo a infecção. 
- QUANTO A ESTRUTURA QUÍMICA: 
 Sulfonamidas e drogas relacionadas: sulfametoxazol, dopsona (DDS, sulfona); 
 Quinolonas: norfloxacina, ciplofroxacina; 
 Antibioticos β-lactâmicos: classe que abrange grande parte dos antibióticos. Penicilinas, 
cefalosporinas, carbapenemas, monobacâmicos. Observação: os monobactâmos agem da 
mesma forma das penincilinas, mas com outra resposta esperada. Até mesmo por reações 
alérgicas e resistência; 
 Tetraciclinas: o único com aplicação terapêutica é a doxiciclina; 
 Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol; 
 Aminoglicosídeos: gentamicina, neomicina. Observação: tem elevado índice de toxicidade 
(bem característico com oto e nefro toxicidade, podendo, com dose e duração, causar surdez). 
Justifica o fato de ser muito usado para uso tópico; 
 Macrolídeos: eritromicina, roxitromicina, azitromicina; 
 Polipeptídicos: polimixina B, bacitracina; 
 Glicopeptídicos: vancomicina, teicoplanina; 
 Poliênicos: anfotericina B, nistatina. 
- ESPECTRO DE AÇÃO: 
 Estreito espectro; 
 Amplo espectro. 
- AÇÃO SOBRE O MICROORGANISMO E TEMPO: 
Também podem ser classificados quanto ao tipo de ação sobre o microorganismo: 
 Bacteristático (ação lenta): inibem o crescimento e a 
reprodução bacteriana no soro ou urina, sendo as mesmas 
destruídas pelo sistema de defesa do paciente. Não podem 
ser usados em pacientes imunocomprometidos. Nesse caso, o 
nível plasmático tem que ser mantido constante e o 
tratamento demora mais. 
 Bactericida (ação rápida): comprometem alguma função vital 
da bactéria levando a morte da mesma. Exterminam a 
bactéria quando alcançam o seu alvo de ação. Devido à sua 
ação antimicrobiana mais agressiva e efetiva, os bactericidas 
são, em geral, de escolha no paciente gravemente enfermo e 
imunocomprometido. 
Tanto os bacteristáticos como os bactericidas dependem do reconhecimento de estruturas da 
parede ou estruturas internas onde essas bactérias podem desenvolver o mecanismo de 
resistência. 
 
 
 
 
 
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[ CIM e CBM ] 
 Concentração inibitória mínima (CIM): é a menor concentração que previne o crescimento 
visível do microrganismo após 24 horas de incubação. 
 Concentração bactericida mínima (CBM): é a menor concentração de antibacteriano que 
resulta em diminuição de 99,9% na contagem de colônias após incubação noturna em caldo 
de cultura – raramente realizado. 
[ COMBINAÇÕES DE ANTIBIÓTICOS ] 
O fato do antibiótico ser bactericida ou bacteristático pode tornar favorável ou desfavorável sua 
associação. A combinação é feita para sinergismo de ação. 
Observação: sinergismo é a soma do efeito e não o aumento da potência do fármaco. 
- ASSOCIAÇÕES FAVORÁVEIS PARA SINERGISMO: 
Exemplo: um bactericida atua na parede celular e outro atua na síntese proteica. Enquanto um 
mata com a faca o outro mata com a arma. 
 Bactericida + bactericida: exemplo de fármacos bactericida: β-lactâmicos com 
aminoglicosídeos 
 Bacteriostático + bacteriostático: quando associados tem ação bactericida. Exemplo: 
sulfonamida com trimetoprima (ambos bacteriostáticos). As sulfonamidas vão agir em uma 
determinada enzima e o trimetoprima em outra enzima de outra etapa. Quando sozinhas 
esses antibióticos têm efeito bacteriostático, quando associadas tem efeito bactericida. 
- ASSOCIAÇÕES NÃO FAVORÁVEIS: 
 Bacteriostático + bactericida: não é recomendado, inúmeros antimicrobianos atuam somente 
quando os microrganismos estão se multiplicando. Dessa forma, o bacteriostático pode 
impedir a ação do alvo do bactericida e a ação do bactericida fica desperdiçada. Exemplo: as 
bacteriostáticas tetraciclinas podem interferir no efeito bactericida de penicilinas e 
cefalosporinas. 
Outra preocupação por associações não recomendadas é o risco da pressão de seleção e o 
desenvolvimento de resistência aos antimicrobianos por administrar uma associação 
desnecessária. 
[ VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ] 
Embora tenhamos conhecimento do agente etiológico que está promovendo o quadro infeccioso, 
o antibiótico pode ser altamente capaz de combater a infecção, mas incapaz de chegar ao local. 
Ou seja, as características locais (vascularização, modificação