A maior rede de estudos do Brasil

Grátis
7 pág.
Introdução a antibióticos

Pré-visualização | Página 3 de 3

de oxigênio, 
por exemplo; 
 Inibição da síntese de ácidos nucleicos – normalmente são bacteriostáticos por atuar 
dentro da célula. Agem inibindo essa síntese, mas alguns podem apresentar efeito 
bactericida a depender da concentração da dose do antibiótico; 
 Alteração da membrana – promovem seletividade de fluxo e favorecem a entrada de 
cargas que atraem mais água e causam lise, resultando alteração no transporte celular. 
Apesar das gram-negativas terem uma membrana menos espessa, elas têm uma membrana 
mais organizada quanto aos seus níveis e, por isso, é difícil a atuação de antibióticos e estes 
precisam ser de amplo espectro; 
 Alteração da via metabólica – alteração da via de manutenção de vida da bactéria. 
Estas são alterações classificadas quanto ao mecanismo. 
 
B i a n c a L o u v a i n F a r m a c o l o g i a I I | 7 
 
[ FÁRMACOS INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR ] 
- SÍNTESE DA PAREDE CELULAR: 
 1ª fase: ocorre no citoplasma com síntese de monômeros de mureína (ácido múrico). Exemplo: 
fosfomicina, ciclosserina, bacitracina; 
 2ª fase: ocorre na membrana plasmática com polimerização dos monômeros. Exemplo: 
glicopeptídeos (vancomicina e teicoplanina); 
 3ª fase: ocorre no espaço periplasmático (extracelular) com transpeptidação. Ligação cruzada 
dos polímeros pela transpeptidase (proteína de ligação de penicilinas) para a formação da 
parede da bactéria. Exemplo: β-lactâmicos (faz inibição da transpeptidase). 
- TRANSPEPTIDASES: 
As transpeptidases são enzimas que atuam nos peptideoglicanos – importante componente 
celular da parede bacteriana. São locais onde os β-lactâmicos e ciclosporina atuam para o 
reconhecimento da estrutura de ligação, que também são chamadas proteínas lidadores de 
penincilina. Elas fazem, então, suas ligações (chamadas 
de ligações cruzadas) e fazem seu arcabouço para 
formação da parede (em um espaço fora da célula). 
Inibidores da lactamase (cluvalanato ou zurvactam) 
devem ser associados a beta-lactâmicos. O uso apenas da 
lactamase não surte efeito, pois inibem uma enzima em 
um processo de resistência e não de sobrevivência. Não 
afeta a bactéria, nem muito menos mata. 
- FOSFOMICINA: 
Inibem a primeira fase, ou seja, a síntese do ácido murânico. Atua inibindo a síntese da parede. 
Usado, geralmente, em associação devido à baixa biodisponibilidade oral. 
Atuam contra gram-positivos, mas podem abranger os gram-negativos (variável). 
Uso IV pode causar flebite e o IM é muito doloroso. 
Exemplos: fosfomicina + gentamicina para pseudômonas; fosfomicina + oxacilina para 
estafilococos (meningite por estafilos). 
Tem pouco uso clínico e, quando usado, geralmente para infecções urinárias por administração 
via oral em dose única. Observação: ainda que seja administrado em dose única, devido ao pH 
urinário ácido, sua duração é longa. 
- CICLOSSERINA: 
Inibe a 1ª fase da síntese da parede bacteriana. 
É usado como segunda linha de tratamento da tuberculose. 
Administrado por via oral e é capaz de penetrar no LCR e causar consequentes efeitos adversos 
no SNC. 
- GLICOPEPTÍDEOS – VANCOMICINA E TEICOPLANINA: 
Atuam na segunda fase da síntese da parede celular, inibindo a mesma. 
Tem ação contra gram-positivos, aeróbios e anaeróbios. Não atuam em gram-negativos. 
Tem baixa resistência bacteriana. 
 Vancomicina – IV 
 Teicoplanina – IV e IM 
Efeitos adversos: oto e nefrotocixidade a depender da velocidade de administração. Pode causar 
a "síndrome do pescoço vermelho" com a administração de vancomicina que induz liberação de 
histamina. Observação: a longo prazo essa vasodilatação pode interferir na pressão arterial, 
ainda que não seja comum. 
Seu uso é indicado para infecções graves por gram-positivos. Exemplo: Estafilococos aureus 
resistente a meticilina (MRSA) e Enterococus resistente a ampicilina.

Crie agora seu perfil grátis para visualizar sem restrições.