Anestesia Local

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Anestesia Local (Terapêutica)
ANESTESIA LOCAL (Terapêutica Medicamentosa)
Resumo do livro “Terapêutica medicamentosa em Odontologia” Eduardo dias de Andrade; Cap. 6 pág 35.
Para obter uma anestesia eficiente, com profundidade e duração adequadas, aliadas á segurança o dentista deve possuir conhecimento sobre a farmacologia e toxicidade dos anestésicos locais, selecionando a solução anestésica mais apropriada ao tipo de procedimento e condição de saúde do paciente.
Como agem os anestésicos locais:
O estímulo doloroso é transmitido pelas fibras nervosas desde sua origem (ex: polpa dental, periósteo etc..) até o cérebro, na forma de potenciais de ação, que são propagados por despolarizações transitórias das células nervosas, devido a entrada de íons  sódio (Na+) através dos canais de sódio.
Os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio, penetram na célula nervosa e se ligam a receptores específicos nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula.  Isto resulta no bloqueio da condução nervosa e, consequentemente, na percepção da dor.
É importante lembrar que os anestésicos locais podem inibir a condução nervosa não apenas no tecido nervoso periférico, mas também no SNC e em outros tecidos excitáveis como o músculo cardíaco, esquelético e liso. Este fato é de extrema importância para explicar a toxicidade, nos casos de sobredosagem.
Características dos anestésicos locais:
Estão disponíveis como sais (geralmente na forma de cloridato), e exibem três porções em sua configuração química:
1.       Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos tecidos;
2.       Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa;
3.       Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo com sua estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.
Os Ésteres foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como precursor a cocaína. Também fazem parte deste grupo a procaína, cloroprocaína, tetracaína e benzocaína. Destes, a benzocaína é o único atualmente empregado na odontologia, mas apenas na forma de géis para anestesia tópica.
As amidas surgiram a partir de 1948 com a síntese da lidocaína. A baixa possibilidade de ocorrer reações alérgicas determinou o sucesso deste grupo de anestésicos. Além da lidocaína fazem parte deste grupo a mepivacaina, prilocaína, articaína, bupivacaína, ropivacaína e etidocaína, com as seguintes características farmacológicas.
Lidocaina:
- É o anestésico local mais empregado, sendo a droga padrão de comparação para todos os anestésicos locais.
- Início de ação rápido, em torno de 2 a 3 minutos.
- Devido a sua ação vasodilatadora, a duração da anestesia pulpar é limitada a apenas 5 a 10 minutos. Por esse motivo não indicação para o uso da lidocaína 2% sem vasoconstritor na odontologia.
- Quando empregada associado a um vasoconstritor, a duração aumenta de forma considerável, aproximadamente 1 hora de anestesia pulpar e 3 a 5 horas de anestesia nos tecidos moles.
- É metabolizada no fígado e excretada pelos rins.
- Meia-vida de aproximadamente 90 minutos.
- Toxicidade: a sobredosagem promove estimulação inicial do SNC, seguida de depressão.
Obs: Em Biologia, a vasodilatação é o processo de dilatação dos vasos sanguíneos, em consequência do relaxamento do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos.
Mepivacaína:
- Potência anestésica igual a da lidocaína;
- Início de ação de 1,5 a 2 minutos;
- Produz discreta vasodilatação; por isso quando empregada de forma pura sem vaso em concentração de 3%, promove anestesia pulpar mais duradoura que a lidocaína ( 20 minutos na técnica infiltrativa e 40 minutos na técnica de bloqueio regional);
- Metabolização hepática e excretada pelos rins;
- Meia vida de 2 horas;
- Toxicidade igual a da lidocaína.
Prilocaína:
- Potência anestésica similar a lidocaína;
- Início de ação de 2 a 4 minutos;
- No Brasil não é comercializada na forma pura sem vasoconstritor;
- É metabolizada mais rapidamente que a lidocaína, no fígado e nos pulmões, sendo que a ortotoluidina, seu principal metabólito, pode induzir a formação de metemoglobina, e causar metemoglobinemia;
obs: o aumento de metemoglobina no sangue que é uma forma de hemoglobina que não se liga ao oxigênio pode causar anemia e hipóxia.
- Excretada pelos rins;
- Meia vida de aproximadamente 90 minutos;
- Toxicidade semelhante a lidocaína.
Articaína:
- Início de ação: 1 a 2 minutos.
- Potência um pouco superior a lidocaína;
- Ação vasodilatadora similar a lidocaína;
- Metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo;
- Excretada pelos rins;
- Meia vida de 30 min;
- Toxicidade semelhante a lidocaína.
Bupivacaína:
- Início de ação de 6 a 10 minutos;
- Potência quatro vezes maior que a lidocaína;
- Ação vasodilatadora maior em relação a lidocaína, mepivacaína e prolocaína;
- Anestésico local de longa duração;
- No bloqueio dos nervos alveolar inferior e lingual produz anestesia pulpar por até 3 horas e em tecidos moles por até 12 horas;
- Metabolizada no fígado;
- Meia vida de aproximadamente 3 horas;
- Toxicidade: devido a sua maior potência, apresenta cardiotoxicidade 4 vezes maior em relação á lidocaína. Por este motivo, é utilizada na concentração de 0,5%, enquanto a lidocaína é empregada a 2%.
Vasoconstritores:
Todos os sais anestésicos possuem ação vasodilatadora. Portanto, quando são depositados próximo das fibras ou troncos nervosos que se pretende anestesiar, a dilatação dos vasos promove sua rápida absorção para a corrente circulatória, limitando em muito o tempo de duração da anestesia. Além disso, o risco de toxicidade é maior quando se emprega grandes quantidades de tubetes anestésicos ou no caso de injeção intravascular acidental.
A associação de vasoconstritores aos sais anestésicos produz uma interação desejável, pois esta ação vasoconstritora proporciona que o anestésico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, aumentando a duração da anestesia e diminuindo o risco de toxicidade.
Por esse motivo as doses máximas de uma solução anestésica são calculadas mais em função da quantidade do sal anestésico do que do vasoconstritor.
No Brasil o dentista dispõe de vasoconstritores de dois tipos: aminas simpatomiméticas ou felipressina.
Aminas simpatomiméticas (drogas adrenérgicas):  em sua estrutura química podem apresentar ou não em seu núcleo um catecol,  por isso são chamadas, de catecolaminas ou não catecolaminas.
As catecolaminas são representadas pela epinefrina, norepinefrina e corbadrina. Das não catecolaminas fazem parte a fenilefrina.
Essas drogas adrenérgicas agem sobre os receptores adrenérgicos, encontrados na maioria dos tecidos do organismo. Estes receptores são de 2 tipos: alfa (α), com subtipos α1 e α2 ou beta (β) com subtipos β1 , β2 e β3 . A ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores α1.
Outros componentes da solução anestésica:
Além da base anestésica (sal) e do vasoconstritor, as soluções anestésicas de uso odontológico possuem em sua composição um estabilizante para o vasoconstritor (ação antioxidante), o conservante da solução (ação bacteriostática), além do cloreto de sódio e da água destilada.
	Componentes:
	Base anestésica, vasoconstritor, estabilizante, conservante, cloreto de sódio e água destilada.
Estabilizante ( antioxidante):
Nas soluções anestésicas locais que possuem vasoconstritores adrenérgicos, é incorporada uma substância estabilizante, geralmente o bissulfito de sódio, que impede a biodegradação do vasoconstritor pelo oxigênio.
O principio é simples: o bissulfito de sódio reage com o oxigênio, antes que ele possa agir sobre o vasoconstritor. A reação entre o bissulfito de sódio e o oxigênio geral o bissulfato de sódio, que possui pH mais ácido que o primeiro. A importância disto é que o paciente pode sentir maior ardência ou queimação durante a injeção, quando se emprega um tubete mais antigo de anestésico com epinefrina ou similares, comparada comum tubete novo.
Conservante (ação bacteriostática):
O metilparabeno é uma substância da família dos parabenos (etil, propil e butilparabeno), que possui propriedades bacteriostáticas e fungistáticas. O parabeno e substâncias associadas são empregados, para evitar a contaminação microbiana da solução anestésica
O cloreto de sódio  é adicionado ao conteúdo do anestésico para torna-la isotônica em relação aos tecidos do organismo.
A água destilada é usada como diluente para aumentar o volume da solução.
Soluções anestésicas locais disponíveis no Brasil, para uso odontológico.
	Lidocaína
	Prilocaína
	Mepivacaína
	Articaína
	Bupivacaína
	Soluções a 2%
Sem vaso
Epinefrina 1:100.000
Epinefrina 1:50.000
Norepinefrina
1:50.000
Fenilefrina 1:2.500
Solução a 3%
Norepinefrina 1:50.000
	Solução a 3%
Felipressina 0,03 % UL/ml
	Soluções  a 2%
Epinefrina 1:100.000
Norepinefrina
1:100.000
Corbadrina
1:20.000
Solução a 3%
Sem vaso
	Soluções a 4%
Epinefrina
1:100.000
Epinefrina
1:200.000
	Soluções a 0,5%
Sem vaso
Epinefrina 1:200.000
Toxicidade dos anestésicos locais:
A toxicidade dos anestésicos locais, após a sua absorção para corrente sanguínea, ocorre primeiramente pela depressão do sistema nervoso central, mais sensível à ação destes fármacos. Todos os anestésicos locais atravessam facilmente a barreira hematocefálica.
Níveis plasmáticos elevados dos anestésicos podem ser provocados por injeções repetidas ou resultar de uma simples injeção intravascular acidental. No primeiro caso temos uma sobre sondagem absoluta, ou seja, a injeção de uma quantidade excessiva do anestésico (grande número de tubetes); no segundo, a sobre dosagem relativa, quando o anestésico é administrado em doses adequadas, mas no interior de um vaso sanguíneo, atingindo rapidamente concentrações muito superiores as habituais.
Portanto é imperativo que a injeção de uma solução anestésica seja feita somente após aspiração negativa e de forma lenta, na razão de 1 ml/minuto, ou seja, para cada tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de administração deve ser de aproximadamente 2 minutos.
Além disso, deve respeitar a dose máxima de cada anestésico. É importante lembrar que em pacientes com bom estado de saúde geral, o fator limitante para a dose máxima é o sal anestésico e não o vasoconstritor. Para estes pacientes o calculo é feito somente com base  ao anestésico. As únicas exceções são quando utilizadas vasoconstritores de epinefrina 1:50.000 ou fenilefrina 1.2.500.
Anestésicos locais nas concentrações atualmente disponíveis no Brasil, com suas doses máximas para adultos saudáveis (adaptado de Malamed)
	Anestésico Local
	Dose máxima (por kg peso corporal)
	Número de tubetes (1,8 mL) para adultos com 60kg
	Máximo absoluto (independente do peso)
	Lidocaina 2%
	4,4 mg
	7
	300mg
	Lidcaina 3%
	4,4 mg
	4 e meio
	300 mg
	Mepivacaina 2%
	4,4 mg
	7
	300 mg
	Mepivacaina 3%
	4,4 mg
	4 e meio
	300mg
	Articaína
	7 mg
	5 e meio
	500mg
	Prilocaina 3%
	6 mg
	6 e meio
	400mg
	Bupivacaina 0,5%
	1,3 mg
	8 e meio
	90mg
Como calcular o volume máximo de uma solução anestésica:
Deve ser calculado em função de 3 parâmetros: concentração do anestésico na solução, doses máximas recomendadas e, peso corporal do paciente.
Quanto a concentração, uma solução a 2%, independentemente de qual seja o anestésico, contém 2g do sal em 100 mL de solução, ou 20mg/mL. Da mesma forma, soluções a 0,5%, 3% ou 4% deverão conter, respectivamente, 5mg, 30mg ou 40mg/mL da base anestésica por mL da solução.
Exemplificando:
	Solução de lidocaína a 2%
Contém 2g do sal em 100 mL de solução = 20 mg/mL
20 mg x 1,8 mL (volume contido em 1 tubete) = 36 mg
Isto significa dizer que cada tubete anestésico contém 36 mg de lidocaína, quando empregada na concentração de 2%.
Dose máxima de lidocaína = 4,4 mg/kg de peso corporal
Dose máxima para um adulto com 60kg
60 x 4,4 = 264 mg
264 mg ÷ 36 mg = 7,3 tubetes
Portanto, o volume máximo de suma solução de lidocaína a 2%, para um adulto com 60 kg, é equivalente ao contido em aproximadamente 7 tubetes.
Critérios de escolha da solução anestésica local
Deve ser escolhida em função do tempo de duração da anestesia pulpar e grau de hemostasia exigidos para um determinado procedimento, além das condições sistêmicas do paciente.
Procedimentos de média duração:
Quando se deseja uma anestesia pulpar por mais de 30 minutos e/ou anestesia dos tecidos moles em torno de 2 a 4 horas, optar pelas seguintes soluções:
·         Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000
·         Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000
·         Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou epinefrina 1:200.000
·         Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL
Lembrar que nos casos que envolvem maio grau de sangramento optar por uma solução que contenha epinefrina já que a felipressina atua no lado venoso da microcirculação sanguínea e por isso não promove o mesmo grau de hemostasia.
Procedimentos de média duração quando há contra-indicação ao uso de epinefrina ou outras aminas simpatomiméticas (catecolaminas):
·         Prilocaína 3% com felipressina 0,03UL/mL
Indicada em pacientes portadores de doenças cardiovasculares não controlados ou diabetes compensado (que devem ser atendidos somente no caso de urgências), história de alergia aos outros anestésicos, história de alergia aos sulfitos, pacientes que fazem uso contínuo de drogas que podem interagir com a epinefrina e outros vasoconstritores adrenérgicos (antidepressivos tricíclicos, betabloqueadores não seletivos, derivados de anfetaminas, cocaína).
Procedimentos de curta duração ou quando há contraindicação absoluta ao uso de epinefrina:
·         Mepivacaína 3% (sem vasoconstritor)
Esta solução promove anestesia pulpar de aproximadamente 20 minutos (infiltrações na maxila) a 40 minutos de duração (bloqueios regionais na mandíbula), reduzindo-se o tempo em que o paciente permanece anestesiado após o término da intervenção.
Obs. Deve-se lembrar de que anestésicos administrados na forma pura são absorvidos mais rapidamente devido a propriedades vasodilatadoras.
Procedimentos de maior tempo de duração ou quando há expectativa de dor pós-operatória de maior intensidade:  como é o caso de tratamentos endodônticos de maior complexidade, remoção de terceiros molares mandibulares inclusos, cirurgias parendodônticas, periodontais ou implantodontias.
·         Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1: 200.000
Por apresentar longa duração de ação, especialmente na anestesia dos tecidos moles (6 a 7 horas, em média), pode contribuir para o bem-estar do paciente após o procedimento, diminuindo inclusive a necessidade de analgésicos no período pós-operatório.
Anestesia Local (Terapêutica)
 
 
 
ANESTESIA LOCAL
 
(
Terapêutica Medicamentosa
)
 
 
 
Resumo do livro “Terapêutica medicamentosa em Odontologia” Eduardo dias de 
Andrade; Cap. 6 pág 35.
 
 
Para obter uma anestesia eficiente, com profundidade e duração adequadas, aliadas á 
segurança o dentista 
deve possuir conhecimento sobre a farmacologia e toxicidade dos 
anestésicos locais, selecionando a solução anestésica mais apropriada ao tipo de 
procedimento e condição de saúde do paciente.
 
 
Como agem os anestésicos locais:
 
O estímulo doloroso é transmiti
do pelas fibras nervosas desde sua origem (ex: polpa 
dental, periósteo etc..) até o cérebro, na forma de potenciais de ação, que são 
propagados por despolarizações transitórias das células nervosas, devido a entrada de 
íons
 
 
sódio (Na+) através dos canais 
de sódio.
 
 
Os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio, 
penetram na célula nervosa e se ligam a receptores específicos nos canais de sódio, 
reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula.
 
 
Isto resulta no bloqueio d
a 
condução nervosa e, consequentemente, na percepção da dor.
 
É importante lembrar que os anestésicos locais podem inibir a condução nervosa não 
apenas no tecido nervoso periférico, mas também no SNC e em outros tecidos 
excitáveis como o músculo cardíaco,e
squelético e liso. Este fato é de extrema 
importância para explicar a toxicidade, nos casos de sobredosagem.
 
 
Características dos anestésicos locais:
 
Estão disponíveis como sais (geralmente na forma de cloridato), e exibem três porções 
em sua configuração 
química:
 
1.
 
Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos tecidos;
 
2.
 
Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa;
 
3.
 
Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo
 
com sua 
estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.
 
 
Os
 
Ésteres
 
foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como 
precursor a cocaína. Também fazem parte deste grupo a procaína, cloroprocaína, 
te
tracaína e benzocaína. Destes, a benzocaína é o único atualmente empregado na 
odontologia, mas apenas na forma de géis para anestesia tópica.
 
As
 
amidas
 
surgiram a partir de 1948 com a síntese da lidocaína. A baixa possibilidade 
de ocorrer reações alérgicas
 
determinou o sucesso deste grupo de anestésicos. Além da 
Anestesia Local (Terapêutica) 
 
 
ANESTESIA LOCAL (Terapêutica Medicamentosa) 
 
 
Resumo do livro “Terapêutica medicamentosa em Odontologia” Eduardo dias de 
Andrade; Cap. 6 pág 35. 
 
Para obter uma anestesia eficiente, com profundidade e duração adequadas, aliadas á 
segurança o dentista deve possuir conhecimento sobre a farmacologia e toxicidade dos 
anestésicos locais, selecionando a solução anestésica mais apropriada ao tipo de 
procedimento e condição de saúde do paciente. 
 
Como agem os anestésicos locais: 
O estímulo doloroso é transmitido pelas fibras nervosas desde sua origem (ex: polpa 
dental, periósteo etc..) até o cérebro, na forma de potenciais de ação, que são 
propagados por despolarizações transitórias das células nervosas, devido a entrada de 
íons sódio (Na+) através dos canais de sódio. 
 
Os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio, 
penetram na célula nervosa e se ligam a receptores específicos nos canais de sódio, 
reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula. Isto resulta no bloqueio da 
condução nervosa e, consequentemente, na percepção da dor. 
É importante lembrar que os anestésicos locais podem inibir a condução nervosa não 
apenas no tecido nervoso periférico, mas também no SNC e em outros tecidos 
excitáveis como o músculo cardíaco, esquelético e liso. Este fato é de extrema 
importância para explicar a toxicidade, nos casos de sobredosagem. 
 
Características dos anestésicos locais: 
Estão disponíveis como sais (geralmente na forma de cloridato), e exibem três porções 
em sua configuração química: 
1. Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos tecidos; 
2. Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa; 
3. Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo com sua 
estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas. 
 
Os Ésteres foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como 
precursor a cocaína. Também fazem parte deste grupo a procaína, cloroprocaína, 
tetracaína e benzocaína. Destes, a benzocaína é o único atualmente empregado na 
odontologia, mas apenas na forma de géis para anestesia tópica. 
As amidas surgiram a partir de 1948 com a síntese da lidocaína. A baixa possibilidade 
de ocorrer reações alérgicas determinou o sucesso deste grupo de anestésicos. Além da