ED FARMACOLOGIA I

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ESTUDOS DISCIPLINARES (ED)
INTRODUCAO A FARMACOLOGIA
1- Um paciente em tratamento com omeprazol (medicamento que reduz hiper-acidez estomacal) terá que iniciar um novo tratamento no qual receberá regularmente doses usuais de varfarina (anticoagulante), com o objetivo de evitar eventos como trombose. Sabendo-se que o omeprazol é forte inibidor das três isoenzimas CYP450 responsáveis pela metabolização do anticoagulante (que resulta em inativação do mesmo), quais poderão ser as conseqüências para o paciente?
I) poderá ocorrer uma diminuição significativa do efeito anticoagulante da varfarina, aumentando o risco de trombose no paciente
II) talvez haja necessidade de aumentar a dose da varfarina com o intuito de obter o efeito terapêutico com a intensidade necessária.
III) poderá ser necessário um ajuste diminuindo a dose de varfarina para evitar um quadro de toxicidade, nesse caso caracterizado por hemorragias espontâneas
Está(ão) correta(s): 
R: III
2- Dois pacientes chegaram ao pronto atendimento com quadros de intoxicação medicamentosa. No caso do paciente A o medicamento utilizado em excesso foi o ácido acetil salicílico e no caso do paciente B foi o barbitúrico com atividade anticonvulsivante fenobarbital. Com o objetivo de acelerar a excreção dos fármacos/metabólitos, alterou-se o pH urinário pela administração de bicarbonato. Dados: o fenobarbital (ácido fraco) tem um pKa de 7,2 e o ácido acetil salicílico (ácido fraco) tem um pKa de 3,5. Em relação ao procedimento analise as afirmações abaixo
I) A adição de bicarbonato acidificará a urina facilitando a excreção ativa das formas não iônicas dos medicamentos/metabólitos.
II) A alcalinização da urina aumentará a fração de formas não iônicas no filtrado dificultando a reabsorção e assim aumentando a taxa de excreção
III) A alcalinização da urina aumentará a fração de formas iônicas no filtrado dificultando a reabsorção e assim aumentando a taxa de excreção
Está(ão) correta(s):
R: III
3- Verifique no gráfico acima quais são os fatores que interferem na biodisponibilidade da fenacetina
R: o tamanho da partícula, sendo que as menores que 65 μ serão mais facilmente absorvidas, garantindo uma maior concentração sanguínea da fenacetina
4- A Organização Mundial da Saúde estima que a depressão será a doença psiquiátrica mais importante nos próximos cinquenta anos. As alterações biológicas envolvendo a depressão não estão totalmente esclarecidas, mas parece certo que parte do problema envolve uma diminuição na intensidade das neurotransmissões serotoninérgicas e noradrenérgicas no SNC. Dispomos atualmente de uma ampla variedade de antidepressivos e todos eles apresentam uma característica em comum, são inibidores específicos ou inespecíficos da captação de noradrenalina (NE) e serotonina (5-HT), promovendo assim um aumento da concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica. Os efeitos adversos são variados para as diferentes classes, enquanto os tricíclicos se notabilizam por serem os mais antigos e baratos antidepressivos encontrados no mercado, os inibidores seletivos da captação de serotonina são os mais prescritos. Na tabela a seguir você encontrará informaçôes sobre a capacidade de interação das principais classes de antidepressivos com receptores alvo. afinidade muito forte (++++), afinidade forte (+++), afinidade moderada (++), fraca afinidade (+), ausência de ligação (0)
Analise a tabela acima e as afirmações abaixo.
I) Os antidepressivos tricíclicos, por serem menos seletivos na ligação aos receptores, podem apresentar uma variedade de efeitos adversos maior do que os observados para as outras classes acima dispostas
II) Os efeitos adversos como sedação (bloqueio H1), hipotensão postural (bloqueio alfa adrenérgico), boca seca, visão turva e constipação (bloqueio muscarínico) devem ocorrer principalmente com o uso de fluoxetina
III) Os inibidores seletivos de captura de serotonina podem reverter os efeitos anti-hipertensivos de agentes como a alfa-metildopa (anti-hipertensivo de ação central que bloqueia neurônios noradrenérgicos), podendo até mesmo elevar a PA a níveis perigosos
IV) A venlafaxina deve apresentar efeitos adversos similares aos tricíclicos em vista da similaridade do mecanismo de ação
Está(ão) correta(s):
R: I
5- A privação de sono afeta a atenção, a cognição e as defesas imunológicas, facilitando a ocorrência de acidentes e distúrbios físicos ou mentais. Os mecanismos biológicos responsáveis por tais efeitos são pouco compreendidos. Pesquisadores brasileiros publicaram um artigo demonstrando que ratos privados de sono REM (fase do sono relacionada aos sonhos em humanos e caracterizada por rápido movimento dos olhos) por 96 horas apresentaram modificações na expressão de 78 genes do córtex cerebral, responsáveis por funções cognitivas como memória e atenção, além de processos metabólicos.” (Mente&Cérebro, pág. 20,setembro 2009).  Barbitúricos e benzodiazepínicos são utilizados como ansiolíticos, anticonvulsivantes e índutores do sono. Dentre os efeitos adversos esperados, toxicidade e outras propriedades dessas classes medicamentosas destacam-se:
R: supressão da fase REM do sono quando utilizados como hipnóticos, caracterizada em parte, pela sensação de cansaço prolongado ao acordar
6- O FDA aprovou uma bula atualizada para a varfarina (versões genéricas e o referência), medicamento anticoagulante utilizado para prevenir trombos, ataques cardíacos e derrame. De acordo com o FDA, esta atualização é um passo para a medicina personalizada, para escolher o medicamento certo, na dose certa para o paciente correto.” (Caderno Informativo de Farmacovigilância, CRF-SP, 2008, no 11). A varfarina é meta-bolizada a compostos totalmente inativos pelo citocromo P450. Dois alelos, CYP2C9*2 e o CYP2C9*3 estão associados com uma redução na atividade enzimática deste citocromo, sendo que 5% da população brasileira possuem os genótipos CYP2C9*2/CYP2C9*2, CYP2C9*3/ CYP2C9*3 e CYP2C9*2/ CYP2C9*3 e, portanto apresentam risco importante de desen-volverem hemorragias quando medicados com doses conven-cionais desse agente anticoagulante. Com base nas infor-mações acima é correto afirmar que:
I) Os indivíduos portadores dos alelos incomuns CYP2C9*2 e CYP2C9*3 tenderão a metabolizar menos eficientemente a varfarina, o que contribuiria para o aumento plasmático da mesma, chegando a níveis tóxicos, situação caracterizada pela hemorragia.
II) Portanto, nos indivíduos portadores de tais alelos incomuns, as doses de varfarina devem ser ajustadas para valores maiores do que as doses convencionais, a fim de se evitar efeitos tóxicos.
III) Os pacientes com os genótipos CYP2C9*2/CYP2C9*2, CYP2C9*3/ CYP2C9*3 e CYP2C9*2/ CYP2C9*3 metabolizam muito intensamente o anticoagulante varfarina, o que contribui para o aumento da [varfarina]plasmática, aumentando a chance de toxicidade.
Está(ão) correto(s):
R:  I
7-  O acetaminofeno (pKa 9,5, paracetamol AINE) é um ácido muito fraco cuja absorção depende muito do tempo de esvaziamento gástrico. A metoclopramida (anti-emético, pró-cinético) aumenta a absorção desse analgésico, pois diminui o tempo de esvaziamento gástrico. A propantelina (antagonista muscarínico e em altas doses antagonista nicotínico), ao contrário, retarda a absorção pois aumenta o tempo de esvaziamento gástrico. O tipo de interação medicamentosa aqui relatada é:
R: farmacocinética – absorção
8- A Atropa belladonna contém a atropina e a escopolamina como alcalóides principais, sendo muito semelhantes estruturalmente. Ambos os fármacos têm usos diversos, por exemplo, como antiespasmódicos nos tratos gastrintestinal e urinário, em Oftalmologia como midiátricos e como pré-anestésicos para diminuir a secreção brônquica. As ações mediadas por tais fármacos se devem ao fato de que:
R: São antagonistas muscarínicos
9- Um indivíduo encontra-se bastante resfriado e precisa do alívio de um descongestionante nasal para poder dormir adequadamente. Qual das opções abaixo seria a mais adequada?
R: um alfa1-agonista adrenérgico do tipo fenilefrina
10- A tabelaabaixo refere-se a afinidade de agonistas adrenérgicos em seus devidos receptores:
Quanto maior o número de +, maior a afinidade
Com base nas informações da tabela acima, analise as frases abaixo:
I) A Fenilefrina é um potente broncodilatador.
II) A Noradrenalina é um vasoconstritor periférico.
III) A Adrenalina é um broncodilatador seletivo.
IV) O Salbutamol em baixasas doses pode causar vasoconstrição.
V) A Dobutamina é um estimulante cardíaco
As afirmativas corretas são:
R: II e V
11- Nifedipino é um fármaco usados no tratamento de Hipertensão arterial sistêmica, angina do peito e hipertensão arterial pulmonar. É contra-indicado no caso de insuficiência cardíaca e dentre os efeitos adversos pode-se citar cefaléia, rubor e sensação de calor facial, tonturas, letargia, depressão, taquicardia, palpitações e impotência sexual. Analise aspectos do mecanismo de ação desse medicamento nas frases a seguir.
I) Apresenta efeito inotrópico negativo através do bloqueio do funcionamento de uma proteína transportadora de Na+ no miocárdio
II) Bloqueio dos canais de cálcio vasculares promovendo relaxamento da musculatura lisa vascular, consequentemente diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial
III) diminuição da atividade simpática eferente, consequentemente diminuição da vasoconstricção periférica .Está(ão) correta(s):
R: II
12- Um paciente foi diagnosticado com artrite reumatóide e precisa ser submetido ao tratamento crônico com AINES. Qual seria o fármaco mais indicado para minimizar efeitos adversos mais frequentemente causados por AINEs  nesse paciente?
R: omeprazol
13-  A associação entre etanolol e clortalidona tem sido tratamento de primeira escolha em casos de hipertensão arterial média a severa com riscos cardiovasculares presentes. Analise as afirmações a seguir:
I) o atenolol é um agonista adrenérgico específico beta1, promovendo diminuição da frequência cardíaca, enquanto a clortalidona age como diurético poupador de potássio, minimizando problemas relacionados à excreção aumentada de potássio eventualmente causada pelo atenolol
II) a clortalidona é um diurético tiazídico eficaz na redução da resistência vascular periférica total, sendo frequentemente utilizado em associação com uma variedade de antihipertensivos. Um dos efeitos adversos possíveis é a hipopotassemia.
III) o atenolol, por ser um antagonista beta1 de alta especificidade, além de promover diminuição da frequência cardíaca, pode ajudar a diminuir a liberação de renina, contribuindo assim, para o efeito antihipertensivo.
Está(ão) correta(s):
R:  II e III
14- Os glicosídeos cardíacos são frequentemente chamados digitálicos, pois a maioria é proveniente da planta digitalis (dedaleira). São amplamente utilizados no tratamento da Insuficiência Cardíaca (não para todos os tipos), pois influenciam os fluxos de íons sódio e cálcio no músculo cardíaco, dessa forma aumentando a contração do miocárdio. Tais fármacos apresentam um índice terapêutico reduzido, o que implica em rigoroso acompanhamento do tratamento para se evitar quadros tóxicos. Em relação ao mecanismo de ação dos digitálicos e o efeito terapêutico é correto afirmar que:
R:  os digitálicos inibem a Na+/K+-ATPase, promovendo um aumento de cálcio intracelular que intensificará a contração muscular
15- O ácido acetilsalicílico é frequentemente utilizado em doses inferiores às necessárias para se obter um efeito anti-inflamatório. Quais afirmativas sobre os efeitos da aspirina em condições não-inflamatórias são verdadeiras?
I) tem ação antiplaquetária significativa, cujo valor clínico implica em reduzir risco de infarto cardíaco em pacientes de alto risco
II) tem efeito clinicamente útil em prevenir ataque asmático agudo
III) reduz risco de sangramento em pacientes com úlcera péptica
IV) reduz risco de câncer de cólon
R: I e IV
16- Os glicocorticóides são substâncias amplamente usadas por sua alta potência anti-inflamatória, porém seu uso é acompanhado de efeitos colaterais sistêmicos importantes. Analise as afirmações a seguir sobre tais efeitos adversos:
I) O uso prolongado de glicocorticóides também afeta o metabolismo de carboidratos, promovendo uma tendência à hipoglicemia
II) Podem ocorrer efeitos no SNC, alguns pacientes podem experimentar euforia, outros podem tornar-se deprimidos ou mesmo desenvolver sintomas psicóticos
III) A osteoporose é um dos efeitos deletérios mais previsíveis dos glicocorticóides e está associada a um alto índice de incapacitação devido a fraturas
Está(ão) correta(s):
R: II e III
17- Os termos antipsicótico e neuroléptico são utilizados como sinônimos para referir-se a um grupo de fármacos utilizados principalmente no tratamento de esquizofrenia, mas que são também eficazes em algumas psicoses e estados de agitação. Analise as frases a seguir:
I) Em sua maioria, os antipsicóticos bloqueiam receptores dopaminérgicos no SNC
II) O uso do haloperidol pode melhorar os sintomas extrapiramidais presentes na síndorme de Parkinson
III) Em razão do risco aumentado de agranulocitose, o uso de clozapina requer o frequente monitoramento via hemograma
IV) Além do efeito antipsicótico, a clorpromazina também possui um efeito antiemético
Estão corretas:
R: I, III e IV
18- Um rapaz de 22 anos começou a apresentar mudanças comportamentais importantes, caracterizadas por crises de hiper-agressividade e situações onde relata ouvir vozes que o avisam sobre situações do seu dia a dia, sendo diagnosticado como esquizofrênico. Em relação ao tratamento leia as frases a seguir:
I) Clorpromazina é um antipsicótico típico (1ª. Geração) e apresenta como efeitos adversos constipação, sedação e tremores
II) A clozapina é um antipsicótico atípico (2ª. Geração) e causa menos efeitos adversos parkinsonianos (tremores)
III) Haloperidol é um antipsicótico típico do tipo incisivo, reduz significativamente as alucinações causando menos sedação que a clorpromazina
IV) Os antipsicóticos atípicos, de segunda geração como a clozapina apresentam muito mais efeitos adversos que os típicos
Estão corretas:
R: I e II
19- “O Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos) da Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz) vai começar a produzir, daqui a três anos, o medicamento dicloridrato de pramipexol, usado no tratamento do mal de Parkinson. O remédio, distribuído gratuitamente pelo Sistema Único de Saúde (SUS), precisa atualmente ser importado do laboratório alemão Boehringer Ingelheim, pelo Brasil. Cerca de 20 mil pacientes são tratados com o dicloridrato de pramipexol, mas estima-se que 200 mil pessoas sofram de Parkinson no país. A redução nos custos poderá ampliar o acesso [da população a medicamentos], aumentando a oferta desse próprio medicamento ou utilizando o recurso economizado para incluir novos medicamentos na lista e ofertá-los à população”, Agência Brasil afirmar que:
R: agonista de receptores de dopamina
20- O Brasil está entre os países frequentemente repreendidos pela OMS pelas baixas taxas de uso de morfina devido aos temores dos profissionais da saúde em relação a essa classe de medicamentos. A dor precisa ser tratada adequadamente e conceitos precisam ser desmistificados, tais como:
I) Depressão respiratória pode ocorrer, mas é rara em pacientes que não tenham DPOC ou doença terminal e o uso de doses adequadas diminui o risco.
II) Certamente todos os pacientes desenvolverão dependência física, independente das doses, sendo que o monitoramento deverá ser feito pelo médico.
III) Constipação ocorre mais frequentemente sendo um efeito dose-dependente. Previne-se pelo aumento da ingestão de fibras e de líquidos, e se necessário o uso de laxativos como metilcelulose.
Está(ão) correta(s):
R: I e III