B-LACTÂMICOS - Penicilinas

Prévia do material em texto

b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
ANTIMICROBIANOS – b-Lactâmicos 
 
INTRODUÇÃO 
Existem 4 classes: 
1- Penicilinas (2 anéis) 
2- Cefalosporinas (2 anéis) 
3- Carbapenens (2 anéis) 
4- Monobatâmicos (Só anel “B”) 
- As 4 possuem o anel “B” em comum, esse é o anel 
b-lactâmico. 
- As beta-lactamases rompem a ligação do Carbono 
com o Nitrogênio, fazendo a droga perca sua 
eficácia. 
- TODAS ATUAM INIBINDO A SINTESE DE 
PAREDE CELULAR DA BACTÉRIA. 
- Todos beta lactâmicos são inibidores de PBPs, 
proteínas que ficam na membrana plasmática da 
bactéria responsáveis pela síntese de 
pepitidilglicano, que forma a parede celular das 
bactérias. 
- Bactericidas 
- Não Possuem eficácia contra bactérias atípicas 
(bactérias desprovidas de parede celular e bactérias 
de vida intracelular) 
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA DAS 
BACTÉRIAS 
1- Produção de beta-lactamase 
2- Alterações de PBPs (proteínas de ligação 
das penicilinas) 
Bactérias Gram (+) e (-) 
GRAM (+): Parede celular Grossa 
 
GRAM (-): Parede Celular delgada, e tem uma 
camada (membrana) mais externa, que possuem 
canais de PORINA por onde os antibióticos entram 
e lipopolisacarideos na sua composição de parede 
celular. 
COMO OCORRE A SINTESE DE PAREDE 
CELULAR: 
1º - Síntese de monômeros de Mureína. 
(Fosfomicina age nessa fase inibindo). 
 
2º - Translocação dos monômeros e formação de 
polímeros de Mureína. Drogas glicopeptideos 
atuam nessa fase (Vancomicina e Teicoplanina). 
3º - Se organizam em Ligação cruzada (aspecto de 
rede de proteção de varanda) entre os polímeros. 
Tendo assim mais rigidez. Todos b-Lactâmicos 
atuam nessa etapa inibindo as 
TRANSPEPITIDASES (PBPs). Pesquisadores 
afirmam que drogas que atuam nessa etapa são as 
mais potentes em inibição de síntese de parede 
celular. 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
PENICILINAS 
Divididas em 5 grupos: 
 
 
*(IBL): Inibidores de beta lactâmases 
- Ampicilina e Amoxicilina são as aminopenicilinas 
disponíveis no mercado Brasileiro. 
- Clavulonato de Potássio, Subactam e tazobactam, 
são os inibidores de beta lactamases (IBL) 
disponíveis no mercado. Eles impedem a 
degradação da penicilina. 
- Penicilinas com IBL (S/PSEUDOMONAS): 
3 drogas, Amoxicilina+Clavulonato, 
Ampicilina+Subactam e Amoxicilina+Subactam. 
- Penicilinas com IBL (c/PSEUDOMONAS): 
Só 1 droga, Piperacilina+Tazobactam 
Obs.: Nenhuma penicilina tem ação contra 
Estafilococos, Exceto a Oxacilina e 
penicilinas+IBL. 
- Quanto mais profunda a infecção mais 
polimicrobiana se torna a infecção do pé diabético. 
PENICILINAS “G” 
- Unidade de medida internacional (não é mg/g) 
- Droga muito segura em doses um pouco mais altas 
e em gestantes e idosos. 
- 3 Penicilina G: 
 - Cristalina (potássica): Usada Via EV, níveis 
plasmáticos altos e rápida excreção (renal), por isso 
precisa ser usada de 4/6x ao dia em casos graves. 
Usada em Pneumonias, neurosífilis pois tem altos 
níveis plasmáticos e ultrapassa barreira 
Hematoencefálica (pois tem alta disponibilidade) 
 
- Benzatina: Benzatacil, início lento e ação 
duradoura, Penicilina de depósito, administrada via 
intramuscular e liberada aos poucos. Infecções mais 
leves e menos urgentes, que não demandem muito 
nível plasmático. 
 
- Procaína: Via intramuscular, fica intermediaria 
entre a cristalina e benzatina. 
 
 
OBS: Via ENDOVENOSA é a via mais usada em 
infecções graves. Pois mais fácil de manter os níveis 
plasmáticos altos. 
PENICILINA G BENZATINA 
- Strept. Pyogenes e Treponema pallidum (sífilis) 
- Intramuscular (de depósito) EV gera embolia 
pulmonar 
INDICAÇÕES: 
- Impetigo (infc. Superf. De pele) 
- Faringites 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
 
 
- Usada também para profilaxia secundária 
da febre reumática da seguinte forma: 
 
 
*Por pelo menos 5 anos deve-se fazer essa 
profilaxia. 
- Sífilis 
 
 
*Gestante alérgica a penicilina G (única forma de 
combate segura), deve ser feito uma descenssibilização da 
gestante á droga. 
* Todos os RN, de mães com sífilis em qualquer das 
fases deve ser investigado a sífilis congênita. 
* Se desencadear uma reação anafilática, deve-se 
usar Adrenalina urgente. 
PENICILINA G CRISTALINA 
- Erisipela e Escarlatina (infec de pele por 
estrepto) 
- Atravessa barreira hematoencefálica. 
- AÇÃO: 
- Strept. Pyogenes, viridans, agalactiae e 
pneumoniae. 
- Bacilos GRAM+, difteria, listeria 
monocytogenes 
- Treponema pallidum, Leptospira 
interrogans 
- Anaeróbios: C. tetani, C.perfigens, 
peptostreptococus. 
*Muito Pouca ação contra Bacilos GRAM (-)! 
- Estudo de resistência da meningite de acordo com 
idade: 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
 
*Na resistência intermediaria, deve-se aumentar a 
dose até máximo permitido. 
- Percentual de resistência a meningococos: 
 
 
- Distribuição da Microbióta Anaeróbica: 
 
- Sensibilidade da microbiota anaeróbica: 
 
INDICAÇÕES: 
 
- Pneumonia Pneumocócica (se tiver empiema tem 
que drenar) 
*aminoglicosídeos amplia spectro contra bactérias 
gram (-), e potencializa efeito contra gram (+). 
 
PENICILINA “V” 
- Somente Via Oral 
- Frqcia/administração= 4x ao dia 
- Gera intolerância Gástrica, vômitos, diarréia 
- Absorção irregular, varia de individuo p/individuo 
- Usada somente me infecções de pouca gravidade. 
ISOXAZOLILPENICILINAS 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
- São as penicilinas resistentes a b-lactamases 
produzidas APENAS por ESTAFILOCOCOS. 
- Drogas: Meticilina (não mais usada), 
OXACILINA, cloxacilina, dicloxacilina e 
flucoxacilina. 
- OXACILINA é a que se usa no brasil. 
- Uso Hospitalar, somente via EV (500mg), em 6/6 
ou 4/4, rapidamente excretada via renal. Não 
atravessa BHE, exceto quando há inflamações nas 
meninges. 
- INDICAÇÕES: 
 - Estafilococos. Aureus 
 - Estafilococus coagulase (-) 
 
 
CLASSIFICAÇÃO ESTAFILOCOCOS 
AUREUS 
- MSSA (Estafilococos aureus sensível a Meticilina): 
 Pode ser tratado com OXACILINA, pois é 
sensível a classe. 
 Maioria das cepas da comunidade. 
- MRSA: 
 - Comunidade tem baixa frequência. 
(clindamicina e tetraciclinas são opções 
terapêuticas) 
 - São as mais presentes nas UTI´s (são 
eficazes os glicopeptideos, Vancomicina e 
Teicoplanina). 
 - Oxacilina não tem ação, penicilina + IBL 
não tem ação, cefalosporinas de 1º tbm não tem 
ação. 
 - Essa resistência se deu por conta na 
alteração das PBP´s. 
 - Cefalosporinas de 5º geração tem ação! 
-VISA: (S. aureus resistência intermediaria 
vancomicina) 
 - Como é intermediaria a resistência, pode 
ser aumentada a dose de vancomicina (dentro do 
limite alto) 
 
 
 
-VRSA: (S. aureus resistência total à vancomicina) 
 - Usa-se Linezolida ou Daptomicina. 
 
- Em infecções sanguíneas por S. aureus de UTI, são 
tratadas com glicopeptideos (vanco e teicoplanina) 
- Se são resistentes a Meticilina, são resistentes a 
todos os betas lactâmicos, pois a resistência está na 
alteração dos PBP´s e não na produção de beta 
lactamases. 
- Vancomicina é mais nefrotóxica que a 
Teicoplanina. 
 
 
 
 
AMINOPENICILINAS 
- Apresentam introdução a um grupo amino (NH2), 
pois ampliou atividade contra bacilos GRAM(-). 
- Amoxicilina (Oral) e Ampicilina (EV e Oral) 
- Amoxicilina tem uma Hidroxila a mais que a 
ampicilina, que melhora sua absorção via Oral em 
relação a ampicilina. 
- A droga de 1º escolha via oral é a amoxicilina por 
vários motivos, como maior disponibilidade, 
melhor absorção e manor frequência de uso. 
AMPICILINA: 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
 
- Para potencializar a ação da Ampicilina associa-
se aminoglicosídeos. 
- Para aumentar o espectro acrescenta IBL 
(SUBACTAM) 
- Tem melhor efeito contra os GRAM(+), e manor 
contra GRAM(-). 
 
 
 
 
 
AMOXICILINA 
 
 
 
Esquemas para faringite: 
1º - Amoxicilina VO ou Benzatilpenicilina VI 
Não resolveu: 
2º- Penicilina + IBL 
*Em caso de alergia penicilinas,usar 
AZITROMICINA. 
Esquema para Otites médias: (PNEUMOCOCOS) 
1º- Amoxicilina 
Não resolveu: 
2º Penicilina + IBL ou Cefalosporinas de 2º 
*Alérgicos a penicilina, usar CEFALOSPORINAS 
2º 
Esquema para rinossinusites: (POLIMICROBIOS) 
1º Penicilinas + IBL 
Se não resolver: 
2º Cefalosporinas de 2º 
*Alergia a penicilinas usar segunda opção. 
Esquema para Bronquite/Pneumonia da 
comunidade: (pneumococo) 
1º Amoxicilina (quadros simples) 
 
- Quadros de infecções respiratórias graves (todos 
descritos acima) usar cefalosporinas de 3º 
(cefotriaxona) IM, 1x/dia, por 3 dias. 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
 
Aminopenicilinas + IBL 
 
- Ampicilina+Subactan: (oral e EV) 
 
 
USOS CLÍNICOS: 
 
- Amoxicilina+Clavulonato: 
 
 
 
 
- Amoxicilina+Subactam: 
- Mais potentes que Amox+Clavulonato 
e Ampicilina+Subactam. 
- Subactam além de inibir b-lactamese 
ele tem ação contra alguns microorganismos. 
 
UREIDOPENICILINAS 
 
- Piperacilina+Tazobactam. Nome popular: 
TAZOCIM. 
- Penicilina de ação mais ampla que existe! 
Seu uso é hospitalar. 
- Uso EV 
- Ação contra Pseudomonas 
 
 
 
 
- Principais Indicações: 
 b-Lactâmicos | Idemar luis 
 
 
*Não ultrapassa BHE!