INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA E FARMACOCINÉTICA
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INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA E FARMACOCINÉTICA


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FARMACOCINÉTICA
FARMACOLOGIA: ciência que estuda a ação de fármacos em um organismo vivo, com o objetivo de melhorar a qualidade de vida, aliviar ou se possível abolir a dor, e prolongar a vida. 
· POR QUE? Melhorar a qualidade de vida ou se possível abolir a dor prolongada e prolongar a vida
· TALIDOMIDA: Medicamento utilizado para prevenir náuseas em 1954 e provocou efeitos teratogênicos: focomelia (encurtamento de membros, aproximando-os ao corpo semelhando a focas). Foi retirado de muitos países, mas ainda é utilizado no BR por apresentar efeitos positivos no tratamento de hanseníase, mas é proibido o uso em mulheres grávidas.
FÁRMACO: toda substância de estrutura química definida, capaz de modificar ou explorar o sistema fisiológico ou estado patológico em benefício do animal.
MEDICAMENTO: é um fármaco com efeito benéfico, produzido comercialmente para uso terapêutico. 
DROGA: toda substancia capaz de modificar ou explorar o sistema fisiológico ou estado patológico, utilizada com ou sem intenção de benefício do organismo receptor.
DOSE: é a quantidade de fármaco administrada, ex: 2 ml/Kg
BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco administrado que é levado à circulação sistêmica.
BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências clinicas adversas, causando o mesmo efeito benéfico que outro.
FARMACOGENÉTICA: é o estudo das influencias genéticas sobre as respostas dos fármacos.
IDIOSSINCRASIA: é uma hipersensibilidade constitucional congênita que certos indivíduos apresentam quando expostos a determinadas substancias. Não ocorre em todos, as vezes é em uma pequena porcentagem, pode acontecer ou não.
FARMACOGENÔMICA: descreve o uso de informações genéticas para guiar a escolha de uma terapia medicamentosa em bases individuais.
FARMACOEPIDEMIOLOGIA: estuda os efeitos dos fármacos em nível populacional.
FARMACOECONOMIA: visa quantificar em termos econômicos o custo e o benefício dos fármacos.
DEPURAÇÃO: em quanto dias o medicamento vai estar ausente no organismo do animal. 
BIOFASE: quantitativo do medicamento no sítio ativo.
FARMACOCINÉTICA
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal, ou seja, um quantitativo do que é absorvido, distribuído, biotransformado e excretado. Enquanto FARMACODINÂMICA estuda a forma como ele age ( utilizando a proteína G de uma membrana, inibindo alguma coisa....Ou seja: Farmacodinâmica estuda mecanismos de ação de fármacos através de conceitos básicos e as técnicas experimentais de fisiologia, bioquímica, biologia celular e molecular, microbiologia, imunologia, genética e patologia. EX: glicose é um diurético, se administrar oralmente ele vai ser um açúcar no organismo, mas para a ação diurética deve ser aplicada de forma venosa.
· Absorção (varia de acordo com a via em que é adm)
· Distribuição
· Biotransformação: como ele é transformado pelo organismo
· Excreção
Alguns medicamentos são armazenados em partes do corpo e é liberado aos poucos ao organismo.
JANELA TERAPÊUTICA: faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz, que vai da menor concentração geradora de efeito até a concentração potencialmente tóxica.Varia de acordo com o fármaco, opióide por ex tem uma janela terapêutica alta, enquanto alguns digitálicos possuem uma janela terapêutica baixa podendo ser toxico facilmente.
FATORES INTERVENIENTES NO INÍCIO, DURAÇÃO E INTENSIDADE DOS EFEITOS DOS MEDICAMENTOS:
- Fase biofarmacêutica:
Característica da formulação, quantidade do fármaco e velocidade de liberação. (Fármaco disponível para absorção);
- Fase farmacocinética:
 Absorção, distribuição, biotransformação e excreção (fármaco disponível para ação);
- Fase farmacodinâmica:
 Interação fármaco-receptor em tecido alvo (efeito farmacológico);
CINÉTICA: 
FATORES QUE PODEM AFETAR A CINÉTICA DO FÁRMACO: absorção, solubilidade, constituição, concentração circulação, pH, via de administração e excreção.
· Não ionizada= maior absorção e mais lipossolúvel, por isso permanece por mais tempo no organismo; Ionizado= menor absorção ; Subst sem carga é absorvido dentro do que a farmacotécnica define.
· Quanto mais ionizado o medicamento, pior é a absorção no organismo
· pK é uma coisa, pH é outra. AS VEZES O PK É ALTO E PH É BAIXO
· Quando uma parte não ionizável é lipossolúvel
(PROVA!!!!!! COMO FUNCIONA UM ACIDO FRACO E UM ACIDO FORTE NO ORGANISMO?)
UM Pk fraco com ph alto:
Pk 3,5 vai ter um acido fraco, no suco gástrico, não tem tanta ionização. Se eu adm esse num pk num ph alto, vai ter uma maior porção ionizada e uma absorção menor. Quanto mais próximo o ph do pk, melhor será a absorção.
 Quando ionizado menor é a absorção e maior a excreção.
	Membranas Celulares
	Processo passivo:
· Lipossoluveis
· Filtração
Transporte mediado por carreador
· Difusão facilitada
 Transporte de glicose para a célula 
 A favor do gradiente de concentração
	Ligação a proteínas plasmáticas
	Albumina : 
	Partição em tecidos adiposos
	· Grand compart apolares
· Coef de partição óleo/agua baixo para maior dos farmacs
· Efeito pouco signf para adm 
	Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
	Relacionados ao paciente:
· Idade
· Sexo
· Uso de outros medicamentos
Estados fisiopatológicos:
· Anemias
· Disfunção hepáticas (diminui quant de albumina e aumenta o tempo de ação do fármaco)
· Doenças renais
· Insuf cardíaca (distúrbio hemodinâmico ...)
· Infecção (granulomas podem dificultar a ação do fármaco)
 
INÚMEROS FATORES
BIOFASE: Para que todos esses processos ocorram e para que um medicamento exerça seu efeito em determinado local de ação no interior de um organismo vivo, é necessário que esse medicamento, após a dissolução da forma farmacêutica, consiga atravessar as barreiras celulares e alcance o seu local de ação.
Caminho farmacocinético percorrido por um medicamento no interior do organismo \u2191
PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS: absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
\u2022 ABSORÇÃO: passagem de substâncias químicas do local de contato para a circulação sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração. 
Depende do fármaco: lipossolubilidade, peso molecular, contração.
E do organismo: estado patológico, problemas hepáticos, etc.
Para que um determinado medicamento seja absorvido, é necessário que ele atravesse as diversas membranas biológicas. Na maioria das vezes a absorção de um medicamento se dá por processos passivos. No entanto, alguns medicamentos, são absorvidos por processos ativos, com ou sem gasto de energia, empregando para tanto substâncias carreados.
TRANSPORTES:
-Processos passivos: difusão simples (lipossolúveis), filtração (substâncias pequenas).
-Transporte mediado por carreadores: difusão facilitada (à favor do gradiente), transporte ativo (contra o gradiente).
-Pinocitose e fagocitose:invaginações (líquido-sólido)
TIPOS DE BARREIRAS TISSULARES CORPORAIS:
- Mucosa gastrintestinal: células muito unidas umas às outras, com bloqueio completo dos espaços intercelulares, forçando as substâncias químicas a se difundir somente através das membranas celulares. Substâncias químicas devem ser solúveis na membrana para ultrapassar a barreira gastrintestinal.
- Barreira hematoencefálica: células muito unidas, poucas canais de pinocitose, esta barreira impede que substâncias polares ou de peso molecular elevado penetrem no SNC.
- Barreira hematotesticular: À semelhança da BHE, só penetram no interior destas estruturas substâncias pouco polares com capacidade de atravessar as membranas celulares por difusão ou transporte ativo. Essa barreira mantem a testosterona no local para mantes a espermatogênese
- Barreiras epiteliais da pele, córnea e bexiga: células muito unidas; única forma de penetração é pela via celular, por difusão, exclusivamente para substâncias químicas apolares.
- Barreira placentária: se comporta como as demais barreiras orgânicas, substâncias químicas de baixo peso molecular e lipossolúveis atravessam as camadas celulares que separam o feto da mãe