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Profa. Dra. Carine Viana 2 Toda pessoa com mais de 65 anos de idade em países desenvolvidos e mais de 60 anos de idade em países em desenvolvimento (OMS). Idoso Processo gradativo, contínuo e natural que ocorre a partir do nascimento, passa pelas fases da vida. Associado a um processo biológico de declínio das capacidades físicas, relacionado a novas fragilidades, psicológicas e comportamentais. Envelhecimento INTRODUÇÃO 3 Brasil 4 Absorção Alterações fisiológicas em idosos: Aumento do pH gástrico Esvaziamento gástrico tardio. Redução do fluxo sanguíneo visceral. Alterações da motilidade do trato gastrintestinal. ABSORÇÃOFarmacocinética 5 Hipoalbuminemia. Redução da massa muscular relativa. Aumento na proporção de gordura corporal Diminuição da água corporal total. Diminuição da massa magra corporal. DISTRIBUIÇÃOFarmacocinética Aumenta o depósito de fármacos lipossolúveis e aumenta o Vd. Fármacos hidrossolúveis diminui Vd 6 Redução no tamanho do fígado. Reduz o fluxo sanguíneo hepático (~35%). Diminui a taxa de metabolismo das fármacos pelo citocromo P450 (~40%). Declínio da atividade das enzimas microssomais hepáticas. METABOLISMOFarmacocinética 7 Resumo das principais alterações no metabolismo do idoso. • Reduz a atividade de enzimas hepáticas. • Reduz a massa, volume e fluxo sanguíneo hepáticos • Diminuem as Vias de oxidação de fase I. 8 Reduz o fluxo sanguíneo renal. Diminuição do tamanho dos rins. Diminuição do córtex renal. Redução do número de néfrons funcionais. Hialinização dos glomérulos. Redução da taxa de filtração glomerular. Diminuição da secreção tubular. EXCREÇÃO Farmacocinética 9 CRAIG & STITZEL, 2005. Exemplos: Farmacocinética Idoso 10Fonte: Oliveira & Corradi (2018) Processos farmacológicos Alterações no envelhecimento Repercussões clínicas Alterações farmacocinéticas decorrente do processo normal do envelhecimento e as suas repercussões clínicas 11Fonte: Oliveira & Corradi (2018) Alterações farmacocinéticas decorrente do processo normal do envelhecimento e as suas repercussões clínicas Processos farmacológicos Alterações no envelhecimento Repercussões clínicas Farmacodinâmica • Redução na ação do sistema nervoso autônomo com o aumento da hipotensão ortostática e disfunções renais e intestinais. • Menor controle postural • Queda da capacidade cognitiva • Alterações metabólicas: Ex: aumento da intolerância à glicose Alteração de sensibilidade a fármacos devido ao declínio de funções orgânicas como: Podem ocorrer modificações nos receptores e sítios de ação alterando a interação fármaco- receptor e o efeito final. • Receptores β-adrenégicos reduzidos em número e em afinidade. •Receptores α-adrenérgicos com menor capacidade de resposta a agonistas (como fenilefrina e clonidina) e a antagonistas (como a prazosina). •Receptores colinérgicos reagem menos a fármacos anticolinérgicos (como a atropina). 12 Critérios de Beers AGS 2019 Beers et al. estabeleceram critérios, baseados em trabalhos publicados sobre medicamentos e farmacologia do envelhecimento, para definir lista de fármacos potencialmente inapropriados a adultos com + de 65 anos. MEDICAMENTOS POTENCIALMENTE INAPROPRIADOS (MPI) 14 1. Medicamentos que são potencialmente inapropriados na maioria dos idosos. 2. Medicamentos que normalmente devem ser evitados em idosos com certas condições. 3. Medicamentos para serem usados com cautela. 4. Medicamentos com interações medicamentosas. 5. Medicamentos que necessitam de ajuste da dose de droga com base na função renal. Critérios de Beers AGS 2019 15 Critérios Brasileiros 16 Fármacos Efeitos colaterais Anti-histamínicos de primeira geração: Bronfeniramina, Carbinoxamina, Ciproeptadina, Clemastina, Clorfeniramina, Dexclorfeniramina, Difenidramina, Dimenidrinato, Doxilamina, Hidroxizina, Meclizina, Prometazina, Triprolidina. Risco de sedação e efeitos anticolinérgicos (confusão, boca seca, constipação, entre outros). Há o desenvolvimento de tolerância, quando utilizados como hipnótico. Exceção: O uso de Difenidramina, em situações como reação alérgica grave, pode ser apropriado. Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos 16Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 17 Fármacos Efeitos colaterais Benzodiazepínicos: Alprazolam, Bromazepam, Clobazam, Clonazepam, Clordiazepóxido, Cloxazolam, Diazepam, Estazolam, Flunitrazepam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Nitrazepam. Aumentam o risco de comprometimento cognitivo, delirium, quedas, fraturas e acidentes automobilísticos. Evitar todos os benzodiazepínicos para tratar insônia, agitação ou delirium. Exceção: Podem ser apropriados para tratar crises convulsivas, distúrbios do sono REM, síndrome de abstinência a etanol, transtorno de ansiedade generalizada grave, em anestesia perioperatória e cuidados paliativos. Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos 17Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 18 Fármacos Efeitos colaterais Antidepressivos tricíclicos terciários: Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Clomipramina, Maprotilina, sozinhos ou em combinação. Altamente anticolinérgicos, sedativos e causam hipotensão ortostática. Exceção: Podem ser apropriados para tratamento da dor e/ou depressão grave. Pode ser apropriado o uso da Nortriptilina para tratamento da depressão associada à Doença de Parkinson em idosos jovens. Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos 18Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 19 Fármacos Efeitos colaterais Uso prolongado de AINEs não seletivos da COX2: Aspirina > 325 mg/dia Diclofenaco, Etodolaco, Fenoprofeno, Ibuprofeno, Cetoprofeno, Meloxicam, Naproxeno, Piroxicam. Aumentam o risco de hemorragia gastrointestinal e úlcera péptica em grupos de alto risco, incluindo aqueles com idade > 75 anos ou que utilizam corticosteroides orais ou parenterais, anticoagulantes ou antiplaquetários. O uso de inibidores da bomba de prótons reduz, mas não elimina o risco. Evitar uso crônico, exceto quando não houver outras alternativas e se possível associação com agente gastroprotetor. Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos 19Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 20 Diuréticos de alça (Bumetanida, Furosemida, Piretanida) Para edema de tornozelo, na ausência de sinais clínicos de insuficiência cardíaca. Não há evidência da eficácia. Meias de compressão geralmente são mais apropriadas. Monoterapia de primeira linha para hipertensão. Há alternativas mais seguras e eficazes. Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos 20 Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 21 Fármacos Efeitos colaterais Inibidores de bomba de prótons: Omeprazol, Pantoprazol, Lanzoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol e Tenatoprazol. - para úlceras pépticas na dosagem terapêutica integral por > 8 semanas. Potencial para desenvolvimento de osteoporose/fratura, demência e insuficiência renal com o uso prolongado. Descontinuação antes de oito semanas de uso ou redução da dose para tratamento, manutenção/profilático de úlcera péptica, esofagite ou Refluxo Gastroesofágico. Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos 21Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 22 História de quedas/ fraturas. Benzodiazepínicos Capacidade de produzir ataxia, comprometimento da função psicomotora, síncope e quedas adicionais. Podem causar déficit sensorial e comprometer o equilíbrio. Anticonvulsivantes (Fenobarbital, Primidona, Fenitoína, Clonazepam, Carbamazepina, Oxcarbazepina, Ácido Valpróico, Vigabatrina, Lamotrigina, Topiramato, Gabapentina, Pregabalina) Capacidade de produzir ataxia,comprometimento da função psicomotora, síncope e quedas adicionais. Antidepressivos tricíclicos (Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Clomipramina) Capacidade de produzir ataxia, comprometimento da função psicomotora, síncope e quedas adicionais. Anti-histamínicos de primeira geração (Bronfeniramina, Dexbronfeniramina, Carbinoxamina, Ciproeptadina, Clemastina, Dexclorfeniramina, Difenidramina, Hidroxizina, Prometazina, Triprolidina) Sedativos. Podem causar déficit sensorial e hipotensão postural. 22 Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos com determinadas condições clínicas Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 23 Constipação Podem agravar a constipação devido à forte ação anticolinérgica. Antimuscarínicos utilizados no tratamento da incontinência urinária (ex: Oxibutinina, Darifenacina, Tolterodina, Solifenacina). Anti-histamínicos de primeira geração (Bronfeniramina Dexbronfeniramina, Carbinoxamina, Ciproeptadina, Clemastina, Dexclorfeniramina, Difenidramina, Dimenidrinato, Doxilamina Hidroxizina, Prometazina, Triprolidina). Medicamentos anticolinérgicos e antiespasmódicos gastrointestinais (Atropina, Diciclomina, Homatropina, Escopolamina, Hioscina). Antipsicóticos (Clorpromazina, Clozapina, Flufenazina, Olanzapina, Pimozida, Prometazina, Tioridazina, Trifluoperazina). Antidepressivos tricíclicos (Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Clomipramina). Antiparkinsonianos (Biperideno, Triexifenidil). Relaxantes Musculoesqueléticos (Carisoprodol, Ciclobenzaprina, Orfenadrina, Tizanidina). 23 Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos com determinadas condições clínicas Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. 24 Demência e comprometimento cognitivo Fármacos que Devem ser evitados, devido aos efeitos adversos ao SNC: Anti-histamínicos (Bronfeniramina, Carbinoxamina, Ciproeptadina, Clemastina, Difenidramina, Dimenidrinato, Hidroxizina). Antiparkinsonianos (Triexifenidil, Biperideno). Benzodiazepínicos (Alprazolam, Estazolam, Lorazepam, Clordiazepóxido, Clonazepam, Diazepam, Flurazepam). Antiespasmódicos gastrointestinais (Atropina, Diciclomina, Homatropina, Escopolamina, Hioscina). Antagonistas dos receptores H2 (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina). Relaxantes musculares (Carisoprodol, Ciclobenzaprina, Orfenadrina, Tizanidina). Antidepressivos tricíclicos (Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Clomipramina). 24 Exemplos de fármacos que devem ser evitados em idosos com determinadas condições clínicas Consenso brasileiro de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos. • Analgésicos • Medicamentos cardiovasculares • Antidiabéticos orais • Antidepressivos • Antipsicóticos • Relaxantes musculares • Antiarrítmicos • Antibióticos Medicamentos mais comumente incluídos em fatalidades por intoxicação por medicamentos em idosos: Os idosos são mais susceptíveis as RAM: - Uso de múltiplos fármacos - Função reduzida de vários sistemas fisiológicos - Excreção e o metabolismo alterados - Mudança na composição corporal (% água reduzido) Intoxicação Medicamentosa no Idoso ↑↑↑↑ Interações Medicamentosas Polifarmácia Idoso não relata outros medicamentos que faz uso 25 26 1 Há necessidade da farmacoterapia???? 2 Verificar interações Medicamentosas. Histórico sobre os hábitos alimentares e uso de medicamentos. Fármacos prescritos, não prescritos, fitoterápicos, homeopáticos. Álcool, alimentos que contenham cafeína, teobromina e demais xantinas, outras substâncias estimulantes do SNC, informações dietéticas e alergias. 3 A DOSE do medicamento é a mais apropriada para possíveis alterações doestado fisiológico do paciente (considerando as funções renais e hepáticas). 4 A FORMA farmacêutica mais indicada? A EMBALAGEM é a mais indicada? 5 Simplificar os esquemas posológicos (problemas de memória?). 6 Conhecimento: questionar continuamente o idoso sobre o efeito dos fármacoseficácia e efeitos colaterais. 7 Revisar regularmente o plano terapêutico (Fármacos desnecessários?) 8 Avaliar a adesão ao tratamento. Monitorar os níveis plasmáticos de fármacos esua resposta farmacológica daqueles que se aplicam. SFT no idoso 27 Medicamento inapropriado ao idoso. Frequência de uso inadequada: Período insuficiente ou demasiado de consumo. Associação de fármacos que apresentam interações provocando efeitos adversos indesejados. Não adesão ao tratamento medicamentoso proposto. Interações medicamentosas com alimentos. Prescrição sem considerar as funções fisiológicas alteradas do idoso com presença de reações adversas (intoxicação). PRMs em idosos 27 28 Pictogramas 29 Tabelas para aprazamento 30 Pillbox 31 A compra recente da PillPack pela Amazon, por um valor próximo a 1 Bilhão de dólares, chamou a atenção do mundo para uma novidade no mundo da dispensação de medicamentos: o advento das tiras de doses unitárias e blisters personalizados. Dispensação personalizada: uma tendência nas farmácias americanas Dispensação personalizada 32 A Far-me é uma farmácia que fornece um serviço personalizado para pessoas que utilizam múltiplos medicamentos contínuos. O tratamento é fornecido em embalagens individualizadas para o período de 30 dias de acordo com a hora e data prescritos. Dispensação personalizada FONTE: https://www.farme.com.br/ 3333 Referências (2019), American Geriatrics Society 2019 Updated AGS Beers Criteria® for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults. J Am Geriatr Soc, 67: 674-694. doi:10.1111/jgs.15767. Cristiane Comelato; Priscila Gonçalves Serrano. Atualização dos Critérios de Beers AGS 2019, para medicações potencialmente inapropriadas em idosos. Disponível em: http://www.sbgg- sp.com.br/pro/atualizacao-dos-criterios-de-beers-ags- 2019-para-medicacoes-potencialmente-inapropriadas- em-idosos/ BEERS, M.H. Explicit criteria for determining potentially inappropriate medication use by the elderly. An update. Arch. Intern. Med., v.157, p.1531-1536, 1997. BEERS, M.H.; OUSLANDER, J.G.; ROLLINGHER, I.; REUBEN, J.B.; BECK, J.C. Explicit criteria for determining inappropriate medication use in nursing home residents. Arch. Intern. Med., v.151, n.9, p.1825- 1832, 1991. 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