prova Av1 Farmacologia

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NOME:
	YNGRID YVINI CALOU DINIZ 
	PROFESSOR:
	Poliana Moreira de Medeiros Carvalho
	SEMESTRE
	2020.2
	CURSO:
	Enfermagem
	TURMA
	1
	DISCIPLINA:
	Farmacologia
	Avaliação
	1
	DATA:
	
	NOTA
	
1) No tratamento da asma brônquica, freqüentemente são utilizadas substâncias broncodilatadoras para o alívio das crises. Dentre as drogas utilizadas, pode-se citar o salbutamol e o ipratrópio, sendo que essas drogas pertencem, respectivamente, às seguintes classes farmacológicas:
A.agonista de receptor beta-2 adrenérgico e anticolinesterásico.
B.agonista de receptor beta-2 adrenérgico e agonista muscarínico.
C.antagonista de receptor beta-2 adrenérgico e agonista muscarínico.
D.antagonista de receptor beta-2 adrenérgico e antagonista muscarínico.
E)agonista de receptor beta-2 adrenérgico e antagonista muscarínico.
Quando usados pela via inalatória, os beta 2 agonistas e os antagonistas muscarínicos têm ação mais rápida com menos efeitos sistêmicos. Os broncodilatadores de ação rápida são mais usados no tratamento de alívio dos sintomas agudos enquanto os de ação prolongada são melhor usados no tratamento de manutenção. Os β2-agonistas são os broncodilatadores mais usados no tratamento da asma.
Referência: https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/3492356/mod_resource/content/1/Boncodilatadores.pdf
2) Veja os gráficos abaixo e responda as perguntas considerando os parâmetros farmacodinâmicos “eficácia”, “potência”, e as diversas relações entre “agonismo” e “antagonismo”.
 
 
a. Qual a diferença entre os agonistas X e Y? Explique
Resposta: A diferença entre X e Y está na potência. O fármaco X é mais potente que o fármaco Y, pois com uma concentração muito menor é possível exercer o mesmo grau de efeito que o fármaco Y. Ou seja, a concentração de fármaco X que gera 50% do efeito (EC50) é menor que a EC50 do fármaco Y. Uma consequência importante é que para gerarmos o mesmo efeito clínico, precisamos usar uma dose menor do fármaco mais potente.
b. Considere as curvas como sendo a curva dose-efeito de um fármaco A na ausência e na presença de concentrações crescentes de um fármaco I. Qual a relação entre as drogas e sua potência e eficácia? Explique.
Resposta: A relação é de antagonismo superável. Isso quer dizer que adicionando uma quantidade suficiente de agonista, é possível deslocar o antagonista e alcançar a resposta máxima. A curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da concentração do antagonista. Quanto mais antagonista estiver ocupando os receptores, maior a dose de agonista necessária para obter determinado efeito. O efeito máximo é mantido. Isso quer dizer que ou temos um antagonismo competitivo, ou um antagonismo não competitivo com reserva de receptores (nesse exemplo os receptores não foram esgotados, por isso não se observa a queda do Emax)
Referência: https://www.lume.ufrgs.br/bitstream/handle/10183/19477/000316457.pdf?sequence=1
3) No tratamento da asma brônquica, freqüentemente são utilizadas substâncias broncodilatadoras para o alívio das crises. Dentre as drogas utilizadas, pode-se citar o salbutamol e o ipratrópio, sendo que essas drogas pertencem, respectivamente, às seguintes classes farmacológicas:
A.agonista de receptor beta-2 adrenérgico e anticolinesterásico.
B.agonista de receptor beta-2 adrenérgico e agonista muscarínico.
C.antagonista de receptor beta-2 adrenérgico e agonista muscarínico.
D.antagonista de receptor beta-2 adrenérgico e antagonista muscarínico.
E) agonista de receptor beta-2 adrenérgico e antagonista muscarínico.
4)Fármacos colinérgicos atuam basicamente no sistema nervoso parassimpático e parcialmente no simpático. Considerando um fármaco colinérgico de ação direta, assinale a alternativa correta.
A)Atropina
B)Escopolamina
C)Diciclomina
D)Pirenzepina
E)Pilocarpina
Depois descreva sua farmacocinética e farmacodinâmica. Não esqueça de descrever seu uso clínico. 
Resposta: Trata-se de um agonista muscarínico seletivo para os recetores do subtipo M3, lentamente degradado e sem efeitos sobre os recetores nicotínicos.
A Pilocarpina é usada como agente miótico (provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma, sendo empregada na forma de colírio.
É possível que a Pilocarpina possua efeitos psicoativos, o que ainda não foi bem esclarecido.
A Pilocarpina pode ser administrada por via intravenosa para exercer efeito antídoto contra envenenamento por atropina, um antagonista dos recetores colinérgicos muscarínicos.
A Pilocarpina é um fármaco parassimpaticomimético, com efeitos semelhantes aos da acetilcolina e como tal é capaz de aumentar a produção de secreções pelas glândulas exócrinas no organismo.
Por este motivo ela é usada atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e pescoço para o tratamento de neoplasias.
Agem diretamente sobre a placa mouora e sobre a fibra muscular, são os do tipo acetilcolina. 
Colinérgicos - são estimuladores diretos do parassimpático.
Referência http://www.aboonline.org.br/export-pdf/5622/v36n4a02.pdf
5) Uma das interações medicamentosas evidenciadas durante o período de internação de um paciente foi a administração concomitante de atracúrio e amicacina, respectivamente classificados como bloqueador neuromuscular e antibiótico aminoglicosídeo. O relaxamento muscular excessivo observado nessa interação medicamentosa ocorre pela inibição da liberação do neurotransmissor:
A)acetilcolina
B)dopamina
C)epinefrina
D)serotonina
pois é responsável pela Contração de músculos
Referência https://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0004-282X1998000500025&script=sci_arttext&tlng=pt
6) Sobre a ação das drogas nas divisões simpática e parassimpática do sistema nervoso autônomo (SNA), assinale a alternativa correta.
a) O efeito de uma droga parassimpatomimética poderia ser incrementado com a associação de uma droga simpatomimética.
B) Drogas simpatomiméticas e parassimpatolíticas apresentam efeito farmacológico semelhante, mas agem por diferentes mecanismos.
c) Anticolinesterásicos são anticolinérgicos de ação indireta.
d) O aumento da frequência cardíaca é um dos efeitos de drogas simpatolíticas e parassimpatomiméticas.
 é semelhante àquele decorrente da estimulação nervosa simpática.
Referência http://abitep.netvm.com.br/ead/upload/APOSTILA_TEORIA_FARMACOLOGIA.pdf
7) No que diz respeito à farmacodinâmica, a maioria dos fármacos tem ação dependente de sualigação a receptores, enzimas e ácidos nucleicos. A partir daí geram-se reações químicas etransformações celulares características da ação, com consequentes efeitos. Diante disso, relacione as duas colunas de acordo com as afirmações que se complementam.
I. Canais iônicos.
II. Receptores acoplados a proteína G.
III. Receptores com atividade de proteínaquinase.
IV. Receptores intracelulares.
( ) São pequenas proteínas que se ligam e hidrolizam a GTP e o AMP cíclico. Assim,liberam os canais com presença de proteínas contráteis, intermediados por enzimas, provocando o efeito farmacológico.
( ) Estão envolvidos aqui os hormônios esteroidais e tireoidianos, a vitamina D e retinóides. Os efeitos apresentam respostas mais tardias. Geralmente estão envolvidos na regulação da transcrição de genes específicos. A latência entre o acoplamento do ligante e a resposta celular varia conforme o tipo de complexo receptor.
( ) Ocorre com fármacos que atuam sobre células excitáveis. Assim, atuam na maioria dos sistemas funcionais. Em algumas famílias de receptores, o complexo receptor está circundado por várias subunidades onde se localizam sítios de ligação. A presença farmacológica produz modificações conformacionais.
( ) São bem distintos, apresentam uma porção chamada de domínio de ligação que é constituída por grandes moléculas que chegam a 700 resíduos peptídicos. Os domínios de ligação é bastante heterogêneo, conforme o ligante que o aciona. A sequência correta que verdadeiramente complementa os canais/receptores relatados na numeração romanaé:
A) I, II, III e IV.
B) I, III, II e IV.
C) I, II, IV e III.
D) II, IV, I e III
Muitos fármacos são agonistas ou antagonistas de sítios em que substância endógenas tem efeito. Um exemplo, os bloqueadores de canais de cálcio (BCC), utilizados em pacientes com hipertensão, IC, entre outras patologias cardíacas; eles bloqueiam os sítios de ligação do cálcio endógeno.Os receptores em que os fármacos atuam podem ser usados por ligantes, tais como hormônios e neurotransmissores.
Os receptores em que os fármacos atuam são utilizados, fisiologicamente, por substâncias endógenas.
Referência https://institutopauloguimaraes.com.br/wp-content/uploads/2019/02/livro-farmacologia.pdf
8) A Doença de Alzheimer é caracterizada como uma doença neurodegenerativa que afeta a memória recente, onde os neurônios implicados são os colinérgicos. Dentre os fármacos utilizados temos os chamados “inibidores dirigidos contra a acetilcolinesterase” Esses inibidores não estão relacionados do ponto de vista estrutural e variam quanto ao mecanismo de inibição, embora todos sejam inibidores reversíveis. Todos fármacos com esta indicação potencializam e prolongam a estimulação dos receptores colinérgicos em decorrência da acetilcolina liberada nas sinapses colinérgicas. Os fármacos que apresentam esse tipo de ação no tratamento da Doença de Alzheimer
são:
A) Donepezila, Doxazosina e Rivastigmina.
B) Donepezila, Fisostigmina e Rivastigmina.
C) Atropina, Fisostigmina e Rivastigmina.
D) Atropina, Ciclopentolato e Rivastigmina.
A deficiência de ACh é produzida na DA pela atrofia do nucleus basalis de Meynert, o qual é a fonte produtora da enzima colina acetiltransferase (CAT). Essa enzima é transportada para estruturas-alvo no sistema nervoso central (SNC): formação hipocampal, córtex cerebral e amígdala, dentre outros. Nessas regiões, ela catalisa a reação de síntese da ACh a partir da colina e da acetilcoenzima A. Depois de formada, a ACh é liberada na fenda sináptica, onde poderá ser acoplada a dois tipos de receptores – muscarínico e nicotínico. A ACh restante é degradada pela enzima acetilcolinesterase (AChE) na fenda sináptica em colina e acetato, que são as bases de sua formação.
Referência https://periodicos.unifesp.br/index.php/neurociencias/article/download/8951/6484
 
9) Os fármacos classificados como bloqueadores muscarínicos são compostos que antagonizam seletivamente e competitivamente as respostas à acetilcolina e outros parassimpaticomiméticos que são mediadas pela ativação dos receptores muscarínicos. Os antagonistas muscarínicos carecem de atividade intrínseca e só podem produzir efeitos ao bloquearem a ativação dos receptores muscarínicos por agonistas muscarínicos ou pela acetilcolina liberada dos neurônios. Assim, a natureza da resposta de um órgão à administração de um antagonista muscarínico irá depender do padrão de inervação desse órgão. Abaixo temos os fármacos documentados na primeira coluna, enquanto que as indicações terapêuticas estão relatadas na segunda coluna:
I. Atropina.
II. Escopolamina.
III. Fenoterol.
IV. Ipratrópio.
V. Salbutamol.
VI. Terbutalina.
A. Corresponde a um éster do tropano. É antimuscarínico mais eficaz e mais seguro. Pode ser útil quando a teofilina e/ou β2-adrenérgico inalado não é adequado ou não tolerado e nos pacientes asmáticos que apresentam, como sintoma predominante, bronquite crônica ou tosse. Não deve, porém, ser usado para o tratamento de episódios agudos de broncoespasmo em que se exige resposta rápida, porque tem início de ação mais lento do que o dos agonistas adrenérgicos β2 administrados por inalação. É usado no tratamento de manutenção na obstrução crônica das vias respiratórias, tais como bronquite crônica, asma e enfisema.
B. É alcaloide extraído de algumas espécies de solanáceas. Também conhecida como hioscina. Como antivertiginoso atua primariamente reduzindo a excitabilidade dos receptores labirínticos e deprimindo a condução na via cerebelar vestibular. Usado principalmente como anti-espasmódico.
C. É alcaloide isolado de várias espécies de solanáceas. É antimuscarínico potente. Administrada por inalação inibe o aumento no tono colinérgico que ocorre durante a broncoconstrição reflexa; a resposta é altamente individualizada. É utilizada no tratamento da síndrome do colo irritável, distúrbios intestinais funcionais ou neurogênicos e distúrbios
gastrintestinais espásticos. Tratamento de asma aguda ou estado de mal asmático
quando o paciente não responde satisfatoriamente à teofilina ou aos βadrenérgicos ou não pode tolerá-los. Tratamento de bronquite crônica ou asma com componente bronquítico. Profilaxia de salivação e secreções excessivas do trato respiratório, em anestesia.
A alternativa correta no que se refere aos fármacos bloqueadores muscarínicos é:
A) São considerados drogas bloqueadores muscarínicos apenas os fármacos I, II e IV. A relação correta entre fármaco e propriedades/indicações terapêuticas é: I – A, II – B e IV – C.
B) São considerados drogas bloqueadores muscarínicos apenas os fármacos III, V e VI. A relação correta entre fármaco e propriedades/indicações terapêuticas é: III – A, V – B e VI – C.
C) São considerados drogas bloqueadores muscarínicos apenas os fármacos I, II e IV. A relação correta entre fármaco e propriedades/indicações terapêuticas é: IV – A, II – B e I – C.
D) São considerados drogas bloqueadores muscarínicos apenas os fármacos IV, V e VI. A relação correta entre fármaco e propriedades/indicações terapêuticas é: IV – A, V – B e VI – C.
Os principais bloqueadores muscarínicos são derivados da atropa belladona e são: a atropina e escopolamina e a hiosciamina, utilizadas na intoxicação por colinérgicos.
Referência https://books.google.com.br/books?hl=pt-BR&lr=&id=CRxyDwAAQBAJ&oi=fnd&pg=PA151&dq=info:JV39f0m2i4kJ:scholar.google.com/&ots=bOEPqoqRyO&sig=7kd2Xa0LS14BwjEQaiufwupoIlc#v=onepage&q&f=false
10) Sabe-se que os agonistas β2-adrenérgicos são amplamente utilizados por adultos e crianças, masdesencadeiam efeitos indesejáveis que merecem atenção especial pela equipe de saúde. Qual oprincipal e mais preocupante efeito colateral desencadeado como efeito direto do dessas drogas.
a) Constipação
B) Taquicardia
c) Retenção urinária
d) Dor de cabeça
e) Aumento da pressão arterial sistêmica
Apesar de sua eficiência, essas substâncias possuem curta duração de efeito (4 a 6 horas), o que requer utilização a curtos intervalos de tempo e são inadequadas no controle dos sintomas noturnos e despertar precoce, bastante freqüentes na população asmática. Com efeito, Turner-Warwick (3) observou que, de 7.729 pacientes com asma (que faziam uso de broncodilatadores), 73% apresentavam sintomas noturnos pelo menos uma vez por semana e 39% despertavam todas as noites. Em 48% destes indivíduos os sintomas noturnos ocorriam apesar do emprego concomitante de corticóides inalados. O uso de formulações de aminofilina, salbutamol ou terbutalina de liberação lenta tem sido preconizado para seu controle; entretanto, seus efeitos colaterais, como náusea, tremores e taquicardia, entre outros, tornam seu uso pouco atraente.
Referência 
	
FJN 2020.2