AULA 6 - Drogas colinérgicas e anticolinérgicas

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Colinérgicos são drogas que atuam basicamente no sistema parassimpático, e 
parcialmente no sistema nervoso simpático, ativando os receptores colinérgicos 
e mimetizando ou potencializando a ação da acetilcolina. 
COLINÉRGICOS: 
o Diretos: 
• Muscarínicos 
• Nicotínicos 
Servem com relaxantes musculares. 
o Indiretos 
Não se liga aos receptores, apenas favorece o 
processo que vão ativar o sistema parassimpático. 
• Anticolinesterásicos 
ANTICOLINÉRGICOS: 
• Diretos: 
• Antimuscarínicos 
DIRETOS: 
Irão atuar na ativação do sistema parassimpático, 
tendo um efeito parassimpatomimético se ligando 
aos receptores. 
Possui duas divisões, sendo elas: 
o Ésteres de colina: 
Tem como principal representantes a acetilcolina, 
que é o neurotransmissor do sistema 
parassimpático. 
• Acetilcolina 
• Metacolina 
• Betanecol 
• Carbacol 
o Alcaloides: 
São extraídos de plantas, são “fitoterápicos”. 
• Pilocarpina 
• Muscarina 
 
o Efeitos: 
Os agonistas muscarínicos entra com 
contraposição ao sistema simpático e terá como 
principais efeitos: 
• Olhos: 
Causa miose (contração da pupila) para receber 
menos luz e contração músculo ciliar, esses dois 
fatores levam a queda da pressão intraocular e um 
aumento do lacrimejamento. 
A ativação do sistema parassimpático aumenta a 
secreção de todas as glândulas exócrinas (não 
envolve a produção de hormônios). 
• Cardiovascular: 
Causa a diminuição da frequência cardíaca levando 
a bradicardia e a vasodilatação, esses fatores levam 
o paciente a ter uma queda da pressão arterial. 
• Pulmonar: 
Causa broncoconstrição e aumento das secreções. 
• Gastrointestinal: 
Causa um aumento das atividades, ou seja, 
contração da musculatura lisa visceral, aumento do 
peristaltismo e aumento das secreções. 
 
o Efeitos colaterais: 
Seus efeitos colaterais causam a queda da pressão 
levando a bradicardia, cólicas do trato 
gastrointestinal (aumento do peristaltismo) e 
aumento da secreção glandular. 
 
o Indicados: 
Serão utilizados para tratamento de glaucoma 
(pilocarpina), esvaziamento vesical (carbacol, 
betanecol). 
 
o Contra indicações: 
Não deverá ser utilizado em casos de: 
• Obstruções intestinais e urinárias 
Por conta do aumenta o peristaltismo. 
• Asma 
Doenças pulmonares de caráter crônico, por conta 
da broncoconstrição e do aumento das secreções. 
• Cardiopatias 
Por causar a diminuição da frequência cardíaca e 
da pressão arterial. 
• Prenhez 
Por causar a contração da musculatura lisa, 
podendo estimular um parto precoce. 
 
INDIRETOS: 
Irão atuar na ativação do sistema parassimpático, 
tendo um efeito parassimpatomimético sem se 
ligar aos receptores, irão inibir a enzima 
acetilcolinesterase que realiza a degradação da 
acetilcolina, logo, a acetilcolina não será 
degradada, favorecendo as ações da acetilcolina 
ficando mais tempo na fenda sináptica. 
Possui duas divisões, sendo elas: 
o Reversíveis: 
Irão se ligar a acetilcolinesterase, bloqueando-a de 
forma reversível, ou seja, ela será bloqueada por 
um tempo e logo após será solta e voltará a sua 
função. 
• Curta duração – Edrofônio 
• Média duração – Carbamatos 
Os carbamatos irão se ligar a enzima no lugar 
aonde a acetilcolinesterase se ligaria, nos dois 
sítios ativos (esterásico e aniônico) da enzima, 
sendo assim, a enzima fica ocupada, não 
conseguindo se ligar ao seu substrato acetilcolina. 
 
o Irreversíveis: 
Irão se ligar a acetilcolinesterase, bloqueando-a de 
forma irreversível, ou seja, não será solta, sendo a 
única solução pegar o complexo com a droga, 
degradar e “jogar fora”. 
• Inseticidas organofosforados (diflos, 
ecotiopatos) 
Organofosforado possui um caráter irreversível e 
ocupará somente um sítio ativo da enzima 
(esterásico), acetilcolina precisa dos dois sítios 
livres, ele irá fosforilar o sítio, alterando a estrutura 
daquela região, logo, uma enzima que tem sua 
estrutura alterada, irá perder a sua função. 
 
o Efeitos: 
Terá os mesmos efeitos que os agonistas 
muscarínicos, pois ambos inibem a degradação da 
acetilcolina. 
• SNC: 
Causa uma excitação inicial vocalização), convulsão 
e depressão após o pico excitatório, isso levará a 
inconsciência. 
 
o Indicações: 
Serão utilizados para tratamento de: 
• Glaucoma: 
Fisiostigmina, ecotiofato. 
• Anestesia: 
Receptores nicotínicos. 
Neostigmina. 
Reversão do bloqueador neuromuscular. 
• Miastenia gravis: 
Receptores nicotínicos. 
Diagnóstico da doença Miastenia gravis que a placa 
motora terá uma diminuição dos receptores 
colinérgicos levando a fraqueza muscular e falência 
na transmissão neuromuscular. 
Edrofônio, neostigmina e piridostigmina. 
• Agropecuário: 
Organofosforados. 
Utilizado como ectoparasiticidas e anti-
helmínticos. 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO: 
A acetilcolina se liga aos receptores muscarínicos 
os ativando, porém, com a presença de um 
antagonista, como a atropina, quando está em 
maior concentração irá deslocar a acetilcolina do 
sítio de ligação e irá se ligar naquele local. 
 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS: 
o Cardiovascular: 
Causa taquicardia. 
o Olhos: 
Midríase (relaxamento da pupila) e cicloplegia 
(dificuldade de acomodação visual, falta de foco). 
o Gastrointestinal: 
Inibição da motilidade gastrointestinal, 
relaxamento da musculatura lisa visceral e 
diminuição das secreções. 
o SN: 
Sonolência, amnésia e euforia. 
o Pulmonar: 
Broncodilatação e diminuição das secreções. 
o Tegumentar: 
Ressecamento da boca e pele, por conta da 
diminuição das secreções pelas glândulas salivares 
e sebáceas. 
USO CLÍNICO: 
Será indicado para: 
o Dilatação da pupila: 
Tropicamida, ciclopentolato. 
o Tratamento de bradicardia sinusal: 
Atropina. 
 
o Asma: 
Ipratrópio. 
o Pré anestesia: 
Atropina, hioscina. 
o Diminuição da secreção ácida do 
estômago: 
Pirenxepina. 
o Relaxamento da musculatura lisa: 
Hioscina, diciclomina. 
o Cinetose: 
Enjoo por movimento. 
Hioscina. 
o Parkinsonismo: 
Benztropina. 
EFEITOS COLATERAIS: 
• Aumento da pressão intraocular e cicloplegia. 
• Retenção urinária e constipação. 
• Taquicardia. 
• Inibição das secreções. 
INTOXICAÇÃO POR ATROPA BELLADONA: 
Também conhecida como atropina, a atropa 
beladona é a flor onde o princípio ativo da atropina 
foi isolado. 
Nesses casos, a reversão pode ser feita através da 
introdução de um agonista muscarínicos, pois a 
atropina é um antagonista muscarínico. 
o Efeitos: 
• Taquicardia 
• Aumento da temperatura corporal 
• Boca seca 
• Midríase e visão embaçada 
• Constipação e retenção urinária. 
• SNC: 
Excitação, irritabilidade, hiperatividade, convulsão, 
alucinações, delírio e coma. 
• Morte por parada respiratória.