Anticoagulantes: Mecanismos e Indicações

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ANTICOAGULANTES 
Elusa paiva – med 3 
 Fármacos que atuam na hemostasia 
 Distúrbios trombóticos  IAM, TVP, EP, 
AVE isquêmico agudo 
 Distúrbios de sangramento  deficiência 
de vit. K e hemofilia 
TROMBO X ÊMBOLO 
 Tombro  coágulo aderido a parede 
vascular 
 Êmbolo  coágulo livre na corrente 
sanguínea 
 Trombose arterial  aterosclerose; 
coágulo rico em plaquetas 
 Trombose venosa  estase sanguínea 
ou ativação da cascata de coagulação; 
coágulo rico em fibrina 
Coagulação do sangue 
 Via extrínseca  ativação do fato VII 
(tromboplastina) pelo fator tecidual 
- o fator tecidual é uma proteína de 
membrana que não é exposto ao sangue 
- quando ocorre uma lesão no vaso, ele 
é exposto e se liga ao fator VII 
- assim, ele é ativado e se inicia a via 
extrínseca 
 Via intrínseca  ativação do fator XII 
- quando o sangue entra em contato 
com o colágeno da parede vascular 
lesada 
Formação da fibrina 
 O sist.. extrínseco e intrínseco 
transformam pré-enzimas (inativas) em 
enzimas (ativas) 
 No final das reações, é produzido o fator 
Xa 
- responsável por converter 
protrombina (fator III) em trombina 
(fator II) 
 Trombina  responsável por formar 
fibrina (malha do coágulo) 
- se não é formada ou se sua função é 
impedida  não se forma coágulo 
Inibidores da coagulação 
 A coagulação deve ficar restrita ao local 
da lesão vascular 
 Inibidores endógenos do fator de 
coagulação: 
- proteína C 
- proteína S 
- antitrombina III (AT III) 
- inibidor da via tissular 
 Vários anticoagulantes agem ativando 
esses inibidores endógenos 
Anticoagulantes 
 Mecanismos de ação: 
- inibem a ação dos fatores de 
coagulação (ex: heparina) 
- interferem na síntese dos fatores de 
coagulação (ex: antagonistas vit. K – 
varfarina) 
Heparina 
 Injetável de ação rápida 
 HBPM  heparina de baixo peso 
molecular (enoxaparina, deltaparina e 
tinzaparina) 
 Mecanismo de ação: 
- heparina se liga a AT III e rapidamente 
inativa os fatores de coagulação, por 
meio da alteração conformacional que 
catalisa a inibição da trombina 
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- HBPM se liga a AT III e inativam o fator 
Xa (não tem mt afinidade pela trombina) 
Argatrobana 
 É inibidor direto da trombina 
 Tratamento de trombose em indivíduos 
com trombocitopenia induzida por 
heparina (TIH) 
 Realizar intervenção coronária 
percutânea (ICP) com risco de TIH 
Bivalirudina e desirudina 
 São inibidores diretos seletivos da 
trombina e inibem de forma reversível o 
centro catalítico da trombina livre e da 
ligada ao coágulo 
 Bivalirudina 
- ICP com risco de TIH 
- risco de TIH 
 Desirudina 
- prevenção de TVP (cirurgia de bacia) 
Fondaparinux 
 É inibidor seletivo de fator Xa, 
 Potencializa a neutralização inata do 
fatox X quando se liga a AT III 
 Tratamento de TVP e EP 
 Profilaxia de tromboembolismo venoso 
Etexilato de dabigratana 
 Ativa a dabigratana, que é um inibidor 
direto de trombina 
 Tanto a trombina livre, quanto a ligada 
ao coágulo são inibidas 
 Prevenção de AVE e embolismo 
sistêmico (qdo tem fibrilação atrial não 
valvar) 
Rivaroxabana e apixabana 
 São inibidores do fator Xa 
 Se ligam ao centro ativo do fator Xa  
impede conversão de protrombina em 
trombina 
 Prevenção de TVP, EP e acidente 
vascular (qdo tem fibrilação atrial não 
valvar) 
Varfarina 
 Os fatores II, VII, IX e X precisam da vit. 
K como cofator na sua síntese 
 O uso de varfarina produz fatores de 
coagulação menos ativos 
 Prevenção e tratamento de TVP e EP 
 Prevenção do AVE 
 Deficiência da proteína C e S