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Inodilatadores e Inibidores da ECA

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Inodilatadores e Inibidores da ECA 
Inotrópicos Positivos e Vasodilatadores 
Aminas Simpatomiméticas 
Dobutamina e Dopamina 
↳​ ​⬆​ a contratilidade miocárdica (ocupam receptores β) 
↳​ ​Estímulo da proteína G, que ativa a adenilciclase, ​⬆[ ]​ de AMPc 
(segundo mensageiro) 
↳​ ​Inotrópicos positivos e efeitos sobre condução cardíaca 
↳​ ​Dobutamina é menos arritmogênica (mais seletiva) 
Farmacocinética 
↳​ ​Cloridrato de dobutamina é administrado IV em infusão lenta e 
contínua (meia-vida curta ​➔​ 2 minutos) 
↳​ ​Cloridrato de dopamina é administrado IV em infusão lenta e 
contínua 
↳​ ​Mesmo sendo um neurotransmissor, não causa efeitos em SNC (não 
ultrapassa barreira hematoencefálica) 
Mecanismo de ação 
↳​ ​Dobutamina estimula receptores β₁ - adrenérgicos (não ativa 
receptores dopaminérgicos e nem aumenta fluxo sanguíneo renal) 
↳​ ​Dopamina estimula receptores dopaminérgicos D₁ e D​₂​ na dose de 1 
a 1,5 μg/kg/min (vasodilatação de arteríolas renais, mesentéricas e 
coronárias) 
↳​ ​5 - 10 μg/kg/min ​➔​ atuam em receptores β₁ - adrenérgicos 
↳​ >​10 μg/kg/min ​➔​ atuam em receptores α₁ - adrenérgicos  
( ​⬆​da resistência vascular periférica, taquicardia e arritmias) 
Indicações e Efeitos Colaterais  
↳​ ​Tratamento emergencial da ICC descompensada e refratária 
↳​ ​Podem causar taquicardias 
↳​ ​Dopamina pode causar arritmias, hipertensão, êmese e náuseas  
(​⬇​ velocidade da infusão) 
Pimobendam, Milrinona e Anrinona 
Pimobendam 
↳​ ​Efeito inotrópico positivo ​+​ vasodilatador sistêmico arterial e venoso 
↳​ ​ICC por degeneração valvar mitral ou cardiomiopatia dilatada 
↳​ ​Terapia e manutenção da função sistólica em cães 
↳​ ​Via oral (em jejum) 
↳​ ​Pico de ação após 8 horas da administração 
 
Mecanismo de Ação 
↳​ ​Atua na interação do cálcio com a troponina C (inotropismo positivo 
sem ​⬆​ do consumo de O2) 
↳​ ​Melhora da função sistólica sem efeito arritmogênico 
↳​ ​Efeito também sobre a fosfodiesterase V (​⬆’s [ ] ’s​ em musculatura 
lisa dos vasos e artérias pulmonares) ​➔​ ​⬇​ pré e pós-carga 
 
Indicações e Efeitos Colaterais  
↳​ ​Tratamento da ICC em diversas situações (degeneração mitral ou 
CMD) 
↳​ ​Associada a outros medicamentos utilizados em cardiopatas 
(diuréticos, inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de Ca2+, 
β-bloqueadores) 
↳​ ​0,25 – 0,3 mg/kg/BID 
↳​ ​Evitar em pacientes com ​cardiomiopatia hipertrófica​ e ​estenose 
aórtica ou pulmonar 
Nitratos, Puros e Inibidores ECA 
Nitratos 
↳​ ​Reduzem pré e pós-carga 
↳​ ​Redução do débito cardíaco na ICC leva à ativação do SRAA 
(Sistema-Renina-Angiotensina-Aldosterona) e do tônus simpático 
↳​ ​Utilização destas drogas busca prevenir estas ações ocasionadas 
principalmente pela vasoconstrição 
 
 
Mecanismo de Ação 
↳​ ​Fornecem óxido nítrico para os vasos, que penetra nas células por 
difusão passiva, ​⬆​ a conversão de GMP em GMPc 
↳​ ​Mediador do relaxamento da musculatura lisa vascular 
(vasodilatação) 
↳​ ​Nitroglicerina ​➔​ via transdérmica, utilizada em casos de edema 
pulmonar (redistribuição do sangue venoso central para periférico) 
 
Indicações e Efeitos Colaterais  
↳​ ​Nitroprussiato sódico: potente venodilatador e vasodilatador 
arteriolar (administrado IV em infusão contínua) ​➔​ pode levar a 
náuseas, tremores musculares e hipotensão 
↳​ ​Dinitrato de issorbida: potente vasodilatador coronariano, 
biotransformado pelo fígado ​➔​ metabólitos mais potentes 
Puros 
HIDRALAZINA 
 
↳​ ​Atua na musculatura vascular lisa (vasodilatação arteriolar) 
↳​ ​⬆​ da prostaciclina no sistema arteriolar (relaxamento de 
musculatura lisa e ​⬆​ do débito cardíaco) 
↳​ ​Bem absorvida por via oral, sofre biotransformação hepática 
↳​ ​Em pacientes sem ICC, pode gerar hipotensão e ativação do sistema 
nervoso autônomo simpático 
 
AMLODIPINA 
 
↳​ ​Bloqueador dos canais de Ca2+ 
↳​ ​Vasodilatador arteriolar 
↳​ ​Administração por via oral 
↳​ ​Excreção renal de 45% do medicamento 
 
PRAZOSINA 
 
↳​ ​Antagonista α-1 adrenérgico 
↳​ ​Hipotensão e melhora do débito cardíaco 
↳​ ​Biotransformação hepática 
 
 
SILDENAFIL (VIAGRA®) 
 
↳​ ​Inibidor da fosfodiesterase V (encontrada em ​⬆’ s [ ] ‘ s​ nos vasos 
pulmonares e do pênis humano) 
↳​ ​Indicado em casos de ​hipertensão pulmonar 
↳​ ​⬆​ o GMPc, prolongando o efeito vasodilatador do óxido nítrico 
↳​ ​0,25-0,3 mg/kg/BID 
 
 
Inibidores da ECA 
MALEATO DE ENALAPRIL 
 
↳​ ​Inibe a ECA (enzima conversora de angiotensina) 
↳​ ​Absorção por via oral 
↳​ ​Metabolização hepática, excreção renal 
↳​ ​0,5 mg/kg/BID 
 
BENAZEPRIL 
 
↳​ ​Inibe a ECA (enzima conversora de angiotensina) 
↳​ ​Absorção por via oral 
↳​ ​Metabolização hepática, excreção renal (50%) e biliar (50%)**** 
↳​ ​0,5 mg/kg/SID