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FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS

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Qual que é o mecanismo de ação? Inibição não-seletiva da recaptação de 5HT/NA 
 
Então o que os tricíclicos fazem é: se ligam nas proteínas de recaptação que estão 
presentes no neurônio pré-sináptico tanto na SERT que é recaptador de serotonina, quanto 
na NET que é o recaptador de noradrenalina, impedindo a recaptação desses dois 
neurotransmissores. 
 
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Embora sem edição não seja seletiva, ela pode ser um pouco preferencial ao que que isso 
quer dizer. Tem antidepressivos que preferem noradrenalina, preferem serotonina. Outros 
ficam no meio, então na figura abaixo quanto mais para baixo mais seletivos para 
serotonina e quanto mais para cima mais seletivos para noradrenalina. 
 
● Depressão psicótica- ​Os tricíclicos são muito sedativos, esse é um fator 
importante para lidar com paciente com depressão associada a alteração no 
juízo e percepção. Para pacientes refratários também. 
● Pacientes refratários;- 
● Dor neuropática- ​assim como os inibidores da Mao eles também são linha 
de tratamento para dor neuropática, porque a gente tem mecanismo de ação 
que inibe a recaptação da serotonina e da nora, que são dois componentes 
importantes da Via inibitória da dor. Eles são componentes da via 
descendente, inibindo as duas vias inibitórias da dor. 
 
Perfil indesejado- como não são inibidores seletivos, atuam em sert e 
net. 
⌐ Efeitos anti-histamínicos (sedação, ↑fome/peso)- antagonizam receptores histaminicos. 
Efeitos anticolinérgicos (boca seca, disfunção sexual, constipação, arritmia, taquicardia, 
visão borrada (ereção- parassimpático...)- antagonizam receptores colinérgicos. 
 
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Hipotensão (antagonista α1 -adrenérgico; ação central?)- na periferia em vasos de pequeno 
calibre receptores alfa 1 causa vasoconstrição e aumento da PA. 
 
Todos tricíclicos tem um potencial de causar sedação, hipotensão, efeito anticolinérgico e 
ganho de peso. Tudo isso que eu acabei de falar está associado efeito anticolinérgico E 
anti-histamínico. Além disso os antidepressivos tricíclicos tem uma chance grande de induzir 
de convulsões ou crises epilépticas, porque eles reduzem liar para epilepsia em especial em 
pacientes que têm predisposição. Por isso eles devem ser usados com cautela em pacientes 
que são epiléticos. 
Clomipramina entre os tricíclicos é a que mais tem relação com a serotonina é mais seletiva 
para inibir a recaptação de serotonina. Quanto maior relação com serotonina maior é a 
chance de efeito gastrointestinal e sexual, porque serotonina está muito relacionada com tgi e 
com disfunção sexual também. 
 
 
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Além de tudo isso no perfil de interação bem complexo quando são associados por exemplo 
com os inibidores da iMao, a gente tem um problema sério porque impede a degradação e 
os triciclos impedindo a recaptação, então aumenta a liberação de monoaminas. Então você 
tem dois mecanismos distintos e combina no mesmo efeito que o aumento da presença de 
monoaminas nas sinapses. 
paciente que tem asma e tem que usar adrenalina e ele faz uso de triciclo Qual que é o 
problema você tá usando um fármaco que reduz a recaptação de monoaminas também a 
adrenalina pode incluir vários outros agentes de ação direta, de novo você potencializa o 
efeito risco de exercer vai ser feito 
pensando em Associação com álcool e depressores do sistema nervoso são extremamente 
se dá efeito antimuscarínico anti-histamínico 
quando associadas com álcool ou outros depressores eles podem causar uma sedação 
tóxica, indução de coma em caso de sobredosagem, tanto de triciclo quanto de outro 
antidepressivo associado. 
 
Perfil indesejado 
 ↓Limiar convulsivo- pode ser suficiente para levar um status epileticus. 
​Prolongamento QT (arritmia)- tem efeito parecido com o da quinidina, alterando à condução 
cardíaca. 
Rebote colinérgico (abstinência)- bloqueio muscarínico muito grande e prolongado. quando 
paro de usar, meus receptores estão aumentados e até ter um down regulation, os sintomas 
são parecidos com intoxicação por organofosforados. 
 Janela terapêutica estreita​- risco aumentado 
 Sobredose: delírio, mania,coma, arritmia, morte súbita. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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ISRS 
 
 
 
Mecanismo de ação? 
Inibição seletiva da recaptação 5HT. Eles têm uma afinidade seletiva por SERT e não por 
NET então ele vai só impedir a recaptação de serotonina e não de noradrenalina. Nao 
precisa evitar comer queijo, vinho, nao tera sedação, fatores que facilitam a adesão. 
 Ansiedade (1a escolha).- 
 
Usos, ações adicionais e particularidades 
 
Janela terapêutica ampla- margem de segurança grande. 
 
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Tratamento do PTSD (sertralina (inibe também recaptação de dopamina relacionada com 
sensação de prazer, reduzindo a incidência de efeitos indesejados) e paroxetina); 
 Tratamento de TOC e transtornos alimentares; 
 Inibição recaptação DA (sertralina); 
 Parcela de pacientes refratários. 
-Causam falta de apetite e fome. Não usar em anoréxicos. 
OBS: Não necessariamente mais efetivos, mas mais seguros. 
- Não aumentam peso de forma acentuada. 
- Efeito cardíaco nulo 
- 
Perfil indesejado 
⌐ ↓Libido, frigidez, anorgasmia; São explorados na farmacologia, alguns urologistas usam 
para casos de ejaculação precoce. 
-Associados à serotonina: TGI e sexuais. 
 
TGI: ​Náuseas, vômito, fome/anorexia, diarreia/constipação; Frequentes no começo de 
tratamento com efeitos paradoxais pela supra regulação dos receptores. 
 Tontura, cefaleia, fadiga, agitação (agressividade); 
 ↑ Risco de suicídio (jovens)? 
 Inibição enzimática CYP2D6 (↑ADTs); 
 Síndrome da interrupção (tontura, parestesias- formigamento); 
 Síndrome serotonérgica ​(+ISRS/iMAO): tremor, hipertermia, alterações CV, morte; 
 Sobredose: arritmias e morte súbita (raro). 
 
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS 
 
Miscelânea de efeitos combinados (+ sujos, ↓seletividade) 
⌐ Inibidores seletivos da recaptação de NA; 
⌐ Inibidores seletivos da recaptação de DA; 
⌐ Antagonistas de receptores 
monoaminérgicos; 
⌐ Agentes melatoninérgicos. 
⌐ Inibidores seletivos da recaptação de 5HT/NA (IRSN)- venlafaxina e duloxetina 
 
⌐ Preferência 5HT; 
⌐ ↓Seletivos 5HT (ISRS); 
 ↑Seguros (ADTs). 
 
A. Duloxetina; 
-Depressão; 
-Ansiedade generalizada; 
-Dor crônica (lombar, osteoartrite); 
 
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 -Dor neuropática (fibromialgia, diabetes); 
 -↑PA (hipertensão)- inibe à recaptacao de noradrenalina, efeitos simpaticos. 
 -Midríase (↑pressão ocular)- efeitos na recaptacao noradrenergica, efeitos simpaticos 
 
 
B. (Des)Venlafaxina; preferência por inibir recaptação de serotonina. 
Efeitos noradrenérgicos de acordo com a dose. 
⌐ Espectro de ação dose-dependente (↓dose, ISRS); 
- Depressão; 
 -Pânico; 
 -Ansiedade generalizada e social; 
 -↓Sintomas menopausa/TPM (off-label)- controla efeitos. 
 -↑↑PA (hipertensão, ↓CR)- conseguimos reduzir esses efeitos de forma controlada. 
 -Sobredose (cardiotoxicidade). 
 
 
⌐ Bupropiona- inibidor