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Farmacocinética e farmacodinâmica

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A farmacocinética está relacionada à: 
• Absorção 
• Distribuição 
• Biotransformação 
• Eliminação 
Enquanto que a farmacodinâmica está 
relacionada ao: 
• Local de ação 
• Mecanismo de ação 
• Efeitos 
Sendo assim, a farmacocinética estuda o 
que o organismo faz com o fármaco, 
enquanto que a farmacodinâmica 
descreve o que o fármaco faz no 
organismo. 
farmacocinética: 
A farmacocinética ocorre em 4 etapas: 
• Absorção – essa fase é marcada pelo 
transporte do fármaco do local de 
administração (a depender da via de 
administração) até a circulação 
sanguínea (plasma) 
• Distribuição – posteriormente o 
fármaco sai da circulação sistêmica para 
os líquidos intersticiais e intracelulares 
• Biotransformação (metabolismo) – o 
fármaco será biotransformado no fígado 
(principalmente) ou em outros tecidos 
• Eliminação – finalmente, após 
biotransformação, o fármaco e seus 
metabólitos serão eliminados ou pela 
urina, bile, fezes, lágrimas, saliva ou suor 
De acordo com a farmacocinética do fármaco 
o profissional irá determinar qual é a 
terapêutica ideal, sendo elas via de 
administração, dosagem, frequência e 
duração do tratamento. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
vias de administração: 
A via de administração será determinada 
pelas propriedades do fármaco (se ele é 
hidro ou lipossolúvel, ionizado) e pelos 
objetivos do tratamento (se há 
necessidade de início de ação rápida, se o 
tratamento será por um tempo longo, se há 
restrição de acesso a algum local). 
As principais vias de administração são: 
• Enteral 
• Parenteral 
• Tópica 
Contudo, existem outras. 
Administração enteral: 
A administração enteral está relacionada à 
administração pela boca, sendo o modo mais 
seguro, comum e econômico de administrar 
os fármacos. 
O fármaco pode ser deglutido (engolido) por 
via oral ou pode ser colocado sob a língua 
(sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva 
(bucal), facilitando a absorção direta na 
circulação sanguínea. 
• Oral – é a administração que oferece 
mais vantagens. São facilmente 
administrados, tem baixa toxicidade e a 
dosagem excessiva pode ser neutralizada 
com antídotos como o carvão ativado. 
Contudo, essa via precisa passar pelo 
estômago e o baixo pH desse órgão pode 
inativar alguns fármacos. 
• Sublingual e bucal – estas vias 
permitem que o fármaco se difunda 
diretamente na circulação sistêmica 
Além da facilidade de administração, tem 
rápida absorção, não passa pelo 
estômago e evita a biotransformação de 
1ª passagem. 
 
 
 
Farmacocinética . 
e farmacodinâmica 
BIANCA LOUVAIN 
 
 
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Administração parenteral: 
Nessa via o fármaco é diretamente 
administrado na circulação sistêmica. É 
usada, geralmente, para fármacos que são 
pouco absorvidos ou são instáveis no trato 
gastrointestinal (TGI). 
Exemplo: insulina e heparina. 
Também é usada no paciente 
impossibilidade de tomar a medicação oral 
(paciente inconsciente) ou quando é 
necessária uma ação rápida. 
Essa via permite maior biodisponibilidade e 
não estão sujeitas à biotransformação. 
É importante saber que nessas vias a 
administração do fármaco é irreversível. 
• Intravenosa (IV) – é a via parenteral 
mais comum. Ela permite um efeito 
rápido e grau de controle máximo sobre a 
quantidade de fármaco que deve ser 
administrada. 
o Quando injetada em bólus, toda a 
dose de fármaco é administrada na 
circulação sistêmica 
o Quando injetada por infusão IV, o 
fármaco vai sendo infundido aos 
poucos 
• Intramuscular (IM) – podem estar em 
soluções aquosas e serem absorvidos 
rapidamente, ou preparados para que se 
deposite no músculo e assim seja 
absorvido de forma lenta e gradual. 
• Subcutânea (SC) – atua da mesma 
forma que a via IV e pode proporcionar 
efeitos lentos, constantes e prolongados. 
 
Outras vias de administração: 
• Inalação oral e nasal – as vias 
inalatórias oral e nasal oferecem efeitos 
quase tão rápidos como os da injeção IV 
em bólus. 
• Intratecal e intraventricular – a 
barreira hematoencefálica retarda ou 
impede a entrada de determinados 
fármacos no SNC. Quando é necessário 
efeito rápido no SNC, o fármaco deve ser 
administrado diretamente no líquido 
cerebrospinal. 
• Tópica – é usada quando se deseja efeito 
local do fármaco na pele. 
• Transdérmica – proporciona efeitos 
sistêmicos pela aplicação do fármaco sob 
a pele, em geral, por meio de um adesivo 
cutâneo. A velocidade de absorção varia. 
• Retal – como 50% da drenagem da região 
retal não passa pela circulação portal, a 
biotransformação dos fármacos pelo 
fígado é minimizada com o uso desta via. 
A vantagem adicional da via retal é 
evitar a destruição do fármaco no 
ambiente GI. Ela também é útil se o 
fármaco provoca êmese, quando 
administrado por via oral, ou se o 
paciente já se encontra vomitando ou se 
está inconsciente. 
 
 
 
absorção: 
Absorção consiste na passagem do fármaco 
do local de administração para a corrente 
sanguínea. 
Transporte dos fármacos pela membrana: 
Para que a absorção ocorra, o fármaco deve 
atravessar a membrana celular da célula. 
Seu transporte e disponibilidade irá 
depender do: 
• Peso molecular e conformação estrutural 
• Grau de ionização 
• Lipossolubilidade ou não 
 
 
 
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Na maioria dos casos, o fármaco precisa 
atravessar as membranas plasmáticas de 
muitas células até alcançar seu local de 
ação. 
A membrana plasmática é formada por uma 
dupla camada de lipídeos anfipáticos, com 
seus ácidos graxos para dentro, tornando 
seu meio interno hidrofóbico. Enquanto isso, 
sua porção hidrofílica está orientada para 
fora (meio exterior). 
Além dos fosfolipídios, as membranas têm 
proteínas ancoradas nelas que funcionam 
como receptores, canais iônicos e 
transportadores para a transdução de sinal. 
 
 
Nesse sentido, dependendo das 
propriedades químicas, os fármacos podem 
ser absorvidos do TGI por difusão passiva, 
difusão facilitada, transporte ativo ou 
endocitose. 
Difusão passiva: 
Ocorre de acordo com o gradiente de 
concentração, através da membrana 
que separa dois compartimentos 
corporais. Ou seja, o fármaco se move da 
região de concentração alta para a de 
concentração baixa. 
A difusão passiva não envolve 
transportador, não é saturável e 
apresenta baixa especificidade 
estrutural. 
A maioria dos fármacos é absorvida por esse 
mecanismo: 
• Os fármacos hidrossolúveis atravessam 
as membranas celulares através de 
canais ou poros aquosos 
• Os lipossolúveis movem-se facilmente 
através da maioria das membranas, 
devido à sua solubilidade na bicamada 
lipídica 
 
Difusão facilitada: 
Outros fármacos podem entrar na célula por 
meio de proteínas transportadoras 
transmembrana especializadas, que 
facilitam a passagem de moléculas grandes. 
Essas proteínas transportadoras sofrem 
alterações conformacionais, permitindo a 
passagem de fármacos ou moléculas 
endógenas para o interior da célula, 
movendo-os de áreas de alta concentração 
para áreas de baixa concentração. 
Ele não requer energia, pode ser 
saturado e pode ser inibido por 
compostos que competem pelo 
transportador. 
 
Transporte ativo: 
Esta forma de entrada de fármacos também 
envolve transportadores proteicos 
específicos que atravessam a 
membrana. 
Poucos fármacos que tenham estruturas que 
se assemelham às de metabólitos de 
ocorrência natural são transportados 
através da membrana celular usando esses 
transportadores proteicos específicos. 
 
 
 
 
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O transporte ativo dependente de energia é 
movido pela hidrólise de trifosfato de 
adenosina. Ele é capaz de mover 
fármacos contra um gradiente de 
concentração – ou seja, de uma região 
com baixa concentração de fármaco 
para outra com concentração mais 
elevada. Esse processo é saturável. 
Os sistemas de transporte ativo são seletivos 
e podem ser inibidos competitivamente

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