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Revisão rápida dos antidepressivos

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definição: 
A depressão é um transtorno mental caracterizado por tristeza persistente e pela perda de 
interesse em atividades que normalmente são prazerosas, acompanhadas da incapacidade de 
realizar atividades diárias, durante pelo menos duas semanas. 
Além disso, pessoas com depressão normalmente apresentam vários dos seguintes sintomas: 
perda de energia, mudanças no apetite, aumento ou redução do sono, ansiedade, perda de 
concentração, indecisão, inquietude, sensação de que não valem nada, culpa ou 
desesperança e pensamentos de suicídio ou de causar danos a si mesmas. 
Vale ressaltar que existem vários tipos de depressão (exemplo: depressão pós-parto, atípica) 
tratamento: 
Os fármacos usados no tratamento da depressão atuam potencializando a norepinefrina ou a 
serotonina (5-HT). São eles: 
• Inibidores seletivos da captação da serotonina (ISCS) 
• Inibidores da captação da serotonina e norepinefrina 
• Antidepressivos atípicos 
• Antidepressivos tricíclicos (ADT) 
• Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) 
Inibidores seletivos da captação da serotonina: 
Os inibidores seletivos da captação da serotonina (ISCS) atuam impedindo a captação da 
serotonina e assim aumentam a concentração desse neurotransmissor na fenda sináptica. 
É administrado por via oral, biotransformado no fígado pelo citocromo P450. 
Efeitos adversos comuns: cefaleia, suor, ansiedade e agitação, disfunção sexual e efeitos GI. 
É indicado para tratar depressão, TOC, TEPT, ansiedade e bulimia. 
São necessárias 2 semanas (pelo menos) de tratamento para ele apresentar alguma melhora. 
• Fluoxetina, citalopram, escitalopram, fluvoxamina, paroxetina e sertralina. 
Todos os ISCS (com exceção à fluoxetina que tem meia-vida longa) pode causar a síndrome da 
interrupção. 
Inibidores da captação de serotonina e norepinefrina: 
Os inibidores da captação da serotonina e norepinefrina (ICSN) atuam impedindo a captação 
da serotonina e norepinefrina. 
Como as dores, em parte, são moduladas pelas vias da serotonina e norepinefrina, além de 
atuar como antidepressivo, os ICSN atuam também aliviando as dores crônicas (exemplo: 
fibromialgia, neuropatia diabética, dor lombar). 
São administrados por via oral e biotransformados no fígado. 
Efeitos adversos comuns: náuseas, cefaleia, disfunção sexual, tontura, insônia, sedação e 
constipação. 
• Venlafaxina e desvenlafaxina – atua inibindo a captação da serotonina e, em doses mais 
altas, inibe também a captação da norepinefrina. 
• Levomilnaciprana – é o único que não é recomendado para tratar a fibromialgia. 
• Duloxetina – em todas as dosagens inibe a captação da serotonina e norepinefrina. 
Podem causar a síndrome da interrupção. 
Antidepressivos 
BIANCA LOUVAIN 
 
 
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antidepressivo atípico: 
São fármacos que atuam em diferentes locais. 
• Bupropriona – é um inibidor da captação da dopamina e norepinefrina fraco. Além de ser 
indicada para tratar a depressão, também é usada para ajudar na abstinência da nicotina 
em pacientes que estão parando de fumar. Além disso, ele deve ser evitado em pacientes 
que sofrem com convulsões e transtornos alimentares (exemplo: bulimia). 
É biotransformada no fígado pela CYP2B6. 
Efeitos adversos comuns: boca seca, sudoração, nervosismo e tremores. 
• Mirtazapina – atua aumentando a neurotransmissão da serotonina e norepinefria, servindo 
como antagonista nos receptores pré-sinapticos a2. Sua atividade antidepressiva também 
pode ser relacionada ao antagonisto dos receptores 5HT2. 
Efeitos adversos comuns: sedação (recomendado para pacientes com insônia), aumento 
do apetite e da massa corporal. 
• Nefazodona e trazodona – são inibidores fracos da captação da serotonina. Seus efeitos 
parecem estar relacionados a capacidade de bloquear os receptores 5-HT2A pós-
sinápticos. 
Efeitos adversos comuns: ortostasia, tontura e sedação. 
• Vilazodona – é um inibidor da captação da serotonina e agonista parcial da 5HT1A. 
Efeitos adversos comuns: os mesmos dos ISCS e corre risco de ter a síndrome da 
descontinuação. 
Vortioxetina – é um inibidor da captação da serotonina, agonista do 5-HT1A e antagonista 
5-HT3 e 5-HT7. 
Efeitos adversos comuns: náuseas, êmese e constipação. 
 
antidepressivos tricíclicos: 
Eles atuam bloqueando a captação da norepinefrina e serotonina no neurônio pré-sináptico, 
aumentando sua concentração na fenda sináptica. 
Eles não estão agrupados nos ICSN pela diferença nos efeitos adversos. 
São bem absorvidos após administração oral, biotransformados no fígado pela CYP450 e 
depois sofrem conjugação com o ácido glicurônico e excretados pelos rins. 
Os ADTs também bloqueiam os receptores serotoninérgicos, α-adrenérgicos, histamínicos e 
muscarínicos. As ações nesses receptores provavelmente são responsáveis por muitos dos seus 
efeitos adversos. 
Indicação: depressão, transtorno de pânico, prevenção de enxaqueca e dores 
(principalmente a amitriptilina) e insônia (principalmente a doxepina). 
São necessárias 2 semanas para o início dos efeitos do fármaco. Por isso, a dose pode ser 
aumentada e, após apresentar resposta terapêutica, ela pode ser reduzida gradualmente 
para melhorar a tolerância. 
Efeitos adversos comuns: xerostomia, retenção urinária, taquicardia, constipação, hipotensão 
ortostática, tontura, aumento da massa corporal e sedação (principalmente nas primeiras 
semanas). 
Dentro desse grupo temos a divisão em três outros subgrupos: 
• Aminas terciárias – imipramina (principal), amitriptilina, clomipramina, doxepina e 
trimipramina 
• Aminas secundárias – desipramina, nortriptilina e protriptilina 
• Antidepressivos tetracíclicos/policíclico – maprotilina e amoxapina 
É importante a retirada gradual para minimizar a síndrome da descontinuação e os efeitos 
colinérgicos de rebote. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Inibidores da monoaminoxidase 
Os ininidores da monoaminoxidase (IMAO) podem inativar reversível ou irreversivelmente a 
enzima MAO presente nos nervos e tecidos, permitindo que as moléculas (NE, dopamina e 
serotonina) do neurotransmissor “fujam” da degradação e assim se acumulem dentro do 
neurônio pré-sináptico e vazem para o espaço sináptico. 
Esses fármacos inibem a MAO não só no cérebro, mas também no fígado e no intestino, onde 
catalisam desaminações oxidativas de fármacos e substâncias potencialmente tóxicas, como 
a tiramina, que é encontrada em certos alimentos. Por isso, os IMAOs mostram elevada 
incidência de interações com fármacos e com alimentos. Também por este motivo, são 
fármacos de última escolha. 
É indicada para tratar a depressão atípica e ansiedade. 
São bem absorvidos por administração oral, biotransformados no fígado e excretados na urina. 
Efeitos adversos comuns: são imprevisíveis devido a interações com outros fármacos e 
alimentos, mas podem causar hipotensão ortostática, xerostomia, síndrome da serotonina 
(quando usado com outros antidepressivos), arritimias e outros. 
• Fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida e selegilina (única disponível em administração 
transdérmica). 
resumo dos efeitos adversos: 
Alto potencial de 
hipotensão ortostática 
• ADT – amitriptilina, doxepina e imipramina 
• IMAO – fenelzina e tranilcipromina 
Ganho de massa 
corporal 
• Atípicos – mirtazapina 
• ADT – amitriptilina, clomipramina, doxepina, imipramina e 
trimipramina 
Sedação (pode ser útil 
para agitação) 
• ISCS – fluvoxamina e paroxetina 
• Atípicos – mirtazapina, nefazodona e trazodona 
• ADT – amitriptilina, amoxapina, clomipramina, doxepina, 
imipramina, maprotilina, nortriptilina e trimipramina 
Distúrbios 
gastrintestinais 
• ISCS – citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, 
paroxetina e sertralina 
• ICSN – duloxetina, venlafaxina e desvenlafaxina 
• Atípicos – nefazodona 
• ADT – clomipramina

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