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Química Medicinal Anti-histaminicos

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separados por três C) e antazolina
Usos: distúrbios alérgicos, antieméticos, adjuvante à anestesia geral
3. Derivados propilamínicos
Estrutura geral:
Feniramina, clorenfiramina (polaramine, descon, benegrip), brofeniramina
(dimetapp), triprolidina, dimetindeno
4. Derivados tricíclicos;
Estrutura geral:
Prometazina (fenergan), isotipendil, pimetixeno, cipro-heptadina e azatadina
Podem sofrer isomeria: enantiomeros (atropisomeros)
5. Derivados piperazínicos (ciclizinas)
Estrutura geral (X = N, parte de um anel piperazínico)
Clorciclizina, cicilizina, buclizina, meclizina
Usos: náuseas e vômitos
Antagonistas H1, de segunda geração (anos 80)
 Menor afinidade pelos receptores H1 no SNC e/ou diminuição da
capacidade de penetrar no SNC (menos efeitos
sedativos/anticolinergicos)
Terfenadina --> Allegra (+COOH), claritin, astemizol, zyterc,
H1 DE USO TÓPICO: olopatadine, emedastine, levocabastine, azelastine,
ketotifen, bepotastine e epinastine
Usos: conjuntivites e reações alérgicas oculares, eritremas
Agentes antiúlceras (antagonistas H2)
 Célula parietal gástrica: tem receptor H2. Diminuem o pH pois reduzem a
secreção ácida em até 70% (promovidas pela histamina e gastrina) -
reparação de ulceras devido a promoção de um ambiente menos
agressivo. Inibe a secreção gástrica pois compete de forma reversível
com a histamina pelos sítios H2
 Células epiteliais: diminui a permeabilidade vascular, evitando o edema
 Estrutura geral: anel heteroaromático substituído básico, cadeia flexivel ou
sistema aromático e grupo polar
 Cimedina (Tagamet), rantidina (Antak), famotidina (Famox), nizatidina
(Axid)
 Dimaprit e imporidina (ag H2 e antag H3) causam insuficiência cardíaca
Ligantes de receptores H3
Imetit (ag H3 e H4), tioperamida (antag H3), impromidina (ag H2 e antag H3) e
buriamida (antag H2 e H3)
Ligantes de receptores H4
Agonistas: imetit, tioperamida (antag H3)
Outros agentes antiúlcera: não são anti-histamínicos
Inibidores da bomba de prótons: omeprazol e iansoprazol
Análogos de prostaglandinas: misoprostol
Complexação química: sucralfato
	ANTI-HISTAMÍNICOS
	Histamina
	Nomenclatura e numeração da histamina: 
	Formas iônicas da histamina
	Biossíntese 
	Cascata
	Receptores da histamina
	Metabolismo da histamina
	Agonistas da histamina
	Inibidores da liberação da histamina
	Agentes antialérgicos (antagonista H1)
	Antagonistas H1, de segunda geração (anos 80)
	Agentes antiúlceras (antagonistas H2)
	Ligantes de receptores H3
	Ligantes de receptores H4
	Outros agentes antiúlcera: não são anti-histamínic