Antibióticos: Betalactâmicos, Aminoglicosídeos, Sulfonamidas, Quinolonas e Tetraciclinas

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Gabriela de Godoy – BT1 
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BASES DA TERAPEUTICA - ANTIBIÓTICOS 
1. BETALACTÂMICOS 
 Classe de antibióticos. 
 Matam a bactéria na sua parede celular; 
 Inibem a síntese dos peptidoglicanos – inibem a síntese da parede celular das bactérias. 
 Bactérias Gram + -> Streptococcus e Staphylococcus. 
 
 PENICILINA E SEUS DERIVADOS 
 Faz parte dos betalactâmicos. 
 Presença do anel betalactâmico. 
1) Penicilina G e penicilina V: quanto mais o uso dos antibióticos, maior é a resistência. 
2) Isoxazolilpenicilinas (penicilinas resistentes as penicilinases). 
a) Meticilina e OXACILINA (***) -> usado em nível hospitalar. Traz capacidade de defesa a 
bactérias resistentes a penicilina. As bactérias começaram a desenvolver as 
penicilinases – quebram o anel betalactâmico e ganham resistência aos antibióticos. 
3) Aminopenicilinas 
 Espectro ampliado para alguns Gram -. 
 Ampicilina, amoxicilina -> combatem gram + e alguns gram -. 
4) Penicilinas anti-pseudomonas 
 São gram – resistentes 
 Ticarcilina, Piperacilina. 
 
PENICILINA G E 
PENICILINA V 
 
ISOXAZOLILPENICILINAS 
 
AMINOPENICILINAS 
 
 
PENICILINAS ANTI-
PSEUDOMONAS 
 
Quanto mais o uso 
dos antibióticos, 
maior é a resistência. 
Meticilina e OXACILINA (***) -> 
usado em nível hospitalar. 
Traz capacidade de defesa a 
bactérias resistentes a 
penicilina. 
As bactérias começaram a 
desenvolver as penicilinases – 
quebram o anel betalactâmico e 
ganham resistência aos 
antibióticos. 
Ampicilina, Amoxicilina 
-> combatem gram + e 
alguns gram -. 
 
Ticarcilina, 
Piperacilina 
São gram - resistentes 
 
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 Reações adversas as penicilinas 
 0,7 a 0,4%. 
 Erupções, urticarias, febre, broncoespasmo, vasculite, doença do soro, dermatite esfoliativa e 
anafilaxia. 
 Anafilaxia é o mais grave (0,004 – 0,04%). 
 Ações de hipersensibilidade mediada por IgE -> na primeira exposição já pode ocorrer 
anafilaxia. 
 Risco aumenta se um fármaco do mesmo grupo for administrado. 
 
 CEFALOSPORINAS 
 Molécula semelhante a penicilina. 
 São classificadas em gerações: 1 a 4. 
 
1ª GERACAO 
 
2ª GERACAO 
 
3ª GERACAO 
 
4ª GERACAO 
 
- Gram positivo (e 
modesta para gram -). 
 
-CEFALOTINA*, 
CEFAZOLINA*, 
CEFADROXILA. 
 
- Cobre também gram 
negativo. 
 
-CEFOXITINA, 
CEFUROXIMA, 
CEFACLOR 
 
- Muito potente para gram 
negativo. 
- Mais potente para 
negativo que para positivo. 
-CEFTRIAXONA**, 
CEFOTAXIMA. 
- Atividade para anti-
pseudomonas = 
Ceftazidima e 
Cefoperazona. 
- Melhor passagem BHC 
**** como por exemplo 
para tratar meningite 
bacteriana. 
 
 
- Amplo espectro. 
Usado em terapia 
intensiva – indicação 
hospitalar, endovenosa e 
cobertura ampla, ou seja, 
trata tanto Gram + quanto 
Gram – agressivas (evitar 
resistência bacteriana). 
Ex. paciente com sepse. 
 
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 OUTROS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS 
 Carbapenens 
 Amplo espectro; 
 IMIPENEM: associado a cilastatina para evitar hidrólise no túbulo renal. 
 Monobactâmicos 
 Aztreonam 
 Altamente eficaz para bastonetes Gram negativos. 
 
 INIBIDORES DE BETA LACTAMASE 
 ÁCIDO CLAVULÂMICO 
 Amoxicilina + ácido clavulâmico *** -> acrescenta ácido clavulâmico junto a amoxicilina para 
que nós não nos preocupemos com a resistência da bactéria por presença da beta 
lactamase. 
 SULBACTAM 
 Ampicilina + Sulbactam. 
 
2. CLASSE DOS AMINOGLICOSÍDEOS 
 Gram negativo somente. 
 Bactericida -> interfere no ribossomo bacteriano. 
 NEOMICINA, AMICACINA, GENTAMICINA, ESTREPTOMICINA, TOBRAMICINA, 
NETILMICINA. 
 Efeitos colaterais: 
 Causa dano irreversível a questão auditiva e vestibular (equilíbrio) – ototoxicidade 
irreversível auditiva e vestibular. 
 Nefrotoxicidade reversível (+ comum). 
 
3. SULFONAMIDAS 
 Bacteriostático = lentifica a multiplicação as bactérias. 
 TRIMETOPRIMA produz sinergia: Gram + e – 
 SULFISOXAOL (bactrim – nome comercial) **, SULFAMETOXAZOL, SULFADIZINA. 
 Uso tópico = sulfadiazina de prata (queimados). 
 O problema é a questão da resistência. 
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 Efeitos adversos: 
 Reações mucocutaneas, anemia hemolítica aguda, agranulociotose e hepatoxicidade. 
 
4. QUINOLONAS 
 São antibióticos mais recentes. 
 Bactericidas. 
 Não temos muita preocupação com a resistência (tem, mas pouco). 
 Amplo espectro: 
 Estafilo não resistente a meticilina. 
 Estrepto. 
 Bactérias intracelulares como Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella e 
Mycobacterium. 
 NORFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, LEVOFLOXACINA. 
 Usado para tratar pneumonias, infecção do trato urinário. 
 Efeitos adversos: 
 Risco de tendinopatia e rotura de aneurisma. 
 
5. TETRACICLINAS 
 Gram + > Gram – (e intracelulares). 
 Bacteriostático – atua no ribossomo. 
 Alteram a flora intestinal. 
 Via oral. 
 Efeito tóxico no TGI: colite pseudomembranosa pelo Clostridium difficile (pode acontecer com 
todos os antibióticos via oral). 
 Pigmentação castanha nos dentes. 
 DOZIXICLINA -> muito utilizado para o tratamento de DST (bactéria intracelular) e não dá a 
pigmentação castanha. 
 
6. CLORANFENICOL 
 Gram +, Gram -, anaeróbios e intracelulares. 
 METRONIDAZOL (Flagyl) -> importante antibiótico anaeróbio. 
 Bacteriostático. 
 Síndrome do bebe cinzento = quando era utilizado na obstetrícia. 
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 Devemos ficar atento na hora de prescrever, devido a toxicidade hematológica: 
 Anemia aplásica (1:30.000) 
 Pancitopenia fatal = quando a quantidade celular nas 3 classes do sangue estão baixas -> 
paciente imunodeprimido. 
 Por isso não é muito utilizado. 
 
7. MACROLÍDEOS 
 Nível ambulatorial = via oral. 
 Bacteriostático – ribossomo. 
 Gram + e intracelular. 
 ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA. 
 Usado para DST também. 
 Otite, sinusite, amigdalite = muito usado para tratamento otorrinolaringológico. 
 
8. VANCOMICINA 
 Nível hospitalar – UTI – endovenosa. 
 Gram + resistentes a meticilina (Estafilo multirresistente). 
 Indicada para infecções graves. 
 Síndrome do pescoço vermelho -> devido a uma vasodilatação, mas depois volta ao normal. 
 Trata colite pseudomembranosa (complicação de antibioticoterapia. *** (escolher 
METRONIDAZOL). 
 
9. CLINDAMICINA 
 Nível hospitalar. 
 Bacteriostático. 
 Gram + e anaeróbios. 
 Diarreia = 2 a 20%. 
 Pode causar colite pseudomembranosa por C. difficile. 
 
o O sucesso do tratamento depende: 
 Concentração do ATB no foco infeccioso 
- Deve inibir proliferação. 
- Baixo nível tóxico para células humanas. 
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 ATB atinge o alvo → liga-se ao alvo → modifica a função do alvo. 
 Defesas do Hospedeiro 
- Preservadas: ATB bacteriostático 
- Comprometidas: ATB bactericida. 
 
 
BACTERIOSTÁTICO 
 
BACTERICIDA 
 
SULFONAMIDAS 
 
QUINOLONAS 
 
 
TETRACICLINAS 
 
BETALACTÂMICOS 
 
 
MACROLÍDEOS 
 
AMINOGLICOSÍDEOS 
 
CLINDAMICINA 
 
VANCOMICINA 
 
o Escolha do ATB 
 Empírica 
- Não se tem o germe isolado 
- Conhecimento do espectro de ação os ATB 
- Conhecimento dos principais patógenos e as infecções que provocam 
 Definitiva 
- Tem o germe isolado 
- Atividade in vitro 
- Escala semiquantitativa 
- CIM 
 Profilaxia 
- Não há a infecção.