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Estácio são Luis Aluno: André Henrique Silva Fonseca matrícula: 201908307145 Curso: Farmácia Os agentes colinérgicos compreendem um grande número de compostos que mimetizam os efeitos da acetilcolina. Quando agem sobre células efetoras inervadas pelo sistema nervoso autônomo parassimpático (SNAP), recebem a denominação de agentes parassimpatomiméticos. Ainda neste capítulo serão descritos os fármacos anticolinérgicos muscarínicos ou parassimpatolíticos, aqueles que reduzem ou abolem os efeitos da estimulação parassimpática, bem como de agentes colinérgicos muscarínicos. AGENTES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS Os agentes colinérgicos muscarínicos de ação direta incluem a aceticolina e os ésteres sintéticos da colina (metacolina, carbacol e betanecol), além dos alcaloides naturais (pilocarpina, muscarina e arecolina). Acetilcolina e ésteres sintéticos da colina. A acetilcolina praticamente não tem aplicabilidade terapêutica por sua baixa difusibilidade e rápida hidrólise pelas colinesterases. Em consequência disso, foram sintetizados derivados da colina com objetivo de ampliar a seletividade e prolongar o tempo de ação. fármacos. A colina exerce todas as ações farmacológicas da acetilcolina, porém sua potência é muito menor. No organismo, a colina é encontrada sob forma livre no plasma (mg/ml), e constituindo as moléculas de acetilcolina e de lecitina. A colina é componente essencial da dieta, integrando o complexo vitamínico B, e também é sintetizada no fígado, de onde é lançada para a circulação ANTICOLINESTERÁSICOS Os anticolinesterásicos (anti-ChE) inibem as colinesterases responsáveis pela hidrólise da acetilcolina, prolongando tanto suas ações muscarínicas quanto nicotínicas. Por essa razão, são denominados de agentes colinérgicos de ação indireta. Em vista da ampla distribuição dos neuônios colinérgicos, os fármacos anticolinesterásicos podem apresentar efeitos periféricos e centrais. Além da aplicabilidade terapêutica, como, p. ex., no tratamento do glaucoma, da atonia intestinal, da miastenia grave e da doença de Alzheimer, os agentes anticolinesterásicos apresentam grande importância toxicológica, por seu uso como inseticidas na agricultura e como gases de guerra. Os anticolinesterásicos podem também exercer alguma atividade direta sobre receptores nicotínicos. Como descrito anteriormente, existem dois tipos distintos de colinesterases: a acetilcolinesterase (AChE) e a butirilcolinesterase (BChE), que são estreitamente relacionadas na sua estrutura molecular, mas que diferem na distribuição, especificidade de substrato e funções. Ambas pertencem à classe das serinas hidrolases e consistem em subunidades catalíticas globulares, que constituem as formas solúveis encontradas no plasma (BChE) e líquido cefalorraquidiano (AChE). As subunidades catalíticas dessas enzimas são também encontradas ligadas a estrutura
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