BENZODIAZEPÍNICOS

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Ana Comin 
 
ANSIEDADE E OS BZ: 
 Usados por sua propriedade ansiolítica, para o 
tratamento/ diminuição da ansiedade dos pacientes. 
 Os pacientes podem apresentar medo de consultar-
se com dentistas, ou até mesmo ficarem com medo 
do som das brocas odontológicas ou das agulhas. 
 Logo, o ansiolítico pode ser uma alternativa  PRÉ-
MEDICAÇÃO para PACIENTE APREENSIVO. 
 Pacientes podem apresentar: 
1. Taquipnéia; 
2. Taquicardia; 
3. Elevação da PA; 
4. Palpitação; 
5. Palidez; 
6. Sudorese nas palmas das mãos; 
7. Tremores; 
8. Aumento da tensão postural; 
9. Verborréia; 
10. Dificuldade para a comunicação. 
BENZODIAZEPÍNICOS: 
Todos com atividade psicofarmacológica possuem um 
grupo eletronegativo em R7. 
 Cl-: ÓTIMA ATIVIDADE FARMACOLÓGICA; 
 NO2: PROPRIEDADE ANTICONVULSIVANTE; 
 Br: FRACA ATIVIDADE FARMACOLÓGICA. 
PARA SER CLASSIFICADO COMO UM BZ, O FÁRMACO 
DEVE POSSUIR: 
1. PROPRIEDADES ANSIOLÍTICAS; 
2. RELAXANTE MUSCULAR: Em pacientes idosos, não é 
bom indicar um benzodiazepínico com atividade de 
relaxamento muscular, pois já apresenta certa 
deficiência nisso; 
3. ANTICONVULSIVANTE; 
4. SEDATIVO; 
5. HIPNÓTICO. 
VALE RESSALTAR QUE: 
4. SEDATIVO: Diminui a atividade, modera a excitação e 
acalma quem o recebe. 
5. HIPNÓTICO: Produz sonolência e facilita o início e 
manutenção de um sono que lembra o sono natural; 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS: 
 Redução da agressividade e da ansiedade; 
 Sedação e indução do sono; 
 Redução do tônus muscular e da coordenação; 
 Efeito anticonvulsivante; 
 Amnésia anterógrada: onde o paciente se 
lembra apenas de acontecimentos a longo 
prazo, mas os mais recentes, não. 
COMO AGEM: 
 Ligam-se no receptor GABA A – na porção Y2 
(subunidade) - (este sendo um canal de Cl, logo, 
ionotrópico, não confundir com o GABA B-ligado a 
proteína G e sendo metabotrópico). 
 O neurotransmissor GABA é do tipo inibitório, que se 
liga também neste receptor, mas em outro sítio, 
colaborando para a ativação do BZ, uma vez que 
permite a abertura dos canais e passagem do Cl. 
 O efeito dessa ligação na porção Y é a 
HIPERPOLARIZAÇÃO CELULAR, que impede, 
portanto, a DESPOLARIZAÇÃO da mesma. 
TEMOS 2 tipos de receptores para os benzodiazepínicos, 
os 2 estando na subunidade Y2: 
1. BZ1: relacionado ao sono; 
2. BZ2: relacionado a cognição e função motora. 
 
 Os BZ têm efeito no SNC, podendo gerar 
dependências quando em altas doses no organismo, 
ou quando usados por um longo período de tempo. 
LIGAÇÃO ÀS PROTEINAS PLASMÁTICAS: 
Esta pode variar de acordo com a lipossolubilidade, 
concentração do fármaco no sangue, quantia de 
proteínas plasmáticas disponíveis para a ligação. 
Podem variar, dependendo do fármaco: 
70%: ALPRAZOLAM; 
99%: DIAZEPAM. 
SISTEMA RESPIRATÓRIO: 
Dos hipnóticos de BZ não tem efeitos sobre a respiração 
em indivíduos normais, mais deve-se ter especial cuidado 
no tratamento de crianças e de indivíduos com 
comprometimento da função hepática. 
SISTEMA CARDIOVASCULAR: 
 Não têm tanta importância em indivíduos normais, 
exceto na intoxicação grave. 
TRATO GASTROINTESTINAL: 
 Melhora um a variedade de distúrbios 
gastrointestinais, relacionados com o estresse, 
ansiedade. 
 Diazepam diminui a secreção gástrica durante a 
noite. 
EFEITOS COLATERIAIS: 
 FADIGA; 
 SONOLÊNCIA; 
 PERDA DE CONTROLES MOTORES; 
 PERDA DE MEMÓRIA (AMNESE ANTERÓGRADA) 
 Ana Comin 
 
 PERDA DE CONCENTRAÇÃO; 
 REFLEXOS MOTORES DIMINUIDOS. 
SÍNDROME DA ABSTINÊNCIA: 
 TAQUICARDIA; 
 FRAQUEZA; 
 AGITAÇÃO-INSÔNIA; 
 TREMORES. 
TOLERÂNCIA: É aquela onde há na necessidade de se 
aumentar a dose para que o efeito farmacológico seja 
alcançado. Tolerância ocorre quando o corpo se 
adapta à contínua presença da droga, ao seu princípio 
ativo. 
DEPENDÊNCIA: Suspensão do tratamento após 
semanas ou meses causa aumento dos sintomas da 
ansiedade, junto com tremores, tonturas. 
Pode ser: 
FÍSICA: com sintomas fisiológicos: náusea, tontura; 
PSICOLÓGICA: o paciente precisa dos efeitos que o 
fármaco gera em seu organismo. 
A DURAÇÃO TOTAL DE AÇÃO PODE SER SUBDIVIDIDA 
EM 4: 
DURAÇÃO ULTRA-CURTA: -6 HORAS: 
MIDAZOLAM: IV, IM. 
Estruturalmente: anel aberto-hidrossolúvel (pH<4.0) 
Endovenosamente: anel fechado-lipossolúvel; (pH>4.0) 
 ANESTÉSICO INTRAVENOSO! 
 É ansiolítico; 
 Sedativo; 
 Relaxante muscular: tomar cuidado com idosos: 
dosagem certa para não os prejudicar; 
 Anticonvulsivante; 
 PODE GERAR AMNÉSIA ANTERÓGRADA: usado em 
endoscopia. 
COM METABÓLITO ATIVO: Derivado hidroxilado. 
TRIAZOLAM: ORAL. 
 HIPNÓTICO-ajuda em insônias. 
COM METABÓLITO ATIVO: Derivado hidroxilado. 
ZOLPIDEM: ORAL. 
 HIPNÓTICO NOVO! Pode causar amnésia 
anterógrada também. 
DURAÇÃO CURTA: 12-18 HORAS: 
LORAZEPAM: ORAL, IM, IV. 
 USADO PARA TRATAMENTO DE TRANSTORNO DE 
ANSIEDADE. PODE SER USADO COMO PRÉ-
ANESTÉSICO. PODE, AINDA, SER HIPNÓTICO. 
 Lorazepam: efeito sedativo (1-2mm/dia), efeito 
hipnótico (2-4mm/dia). 
OXAZEPAM: ORAL. 
 USADO PARA TRATAMENTO DE TRANSTORNO DE 
ANSIEDADE. 
OB1: O oxazepam e o lorazepam são os dois fármacos 
que NÃO são metabolizados pelo fígado, portanto, 
podem ser prescritos para pacientes com insuficiência 
hepática e promoverá o efeito farmacológico. 
OBS2: São mais rapidamente eliminados, mais potentes 
 Causam mais risco a dependência e seus sintomas: 
síndrome de abstinência. 
OBS3: Os fármacos de menos potência e de eliminação 
mais lenta, como o quazepam e o flurazepam continuam 
melhorando o sono, mesmo após sua interrupção de 
uso. 
DURAÇÃO INTERMEDIÁRIA: 24 HORAS: 
ALPRAZOLAM: ORAL. 
 EM RELAÇÃO A BUSPIRONA GERA MENOS NÁUSES, 
DESORIENTAÇÃO E CEFALÉIAS. 
 USADO PARA TRATAMENTO DE TRANSTORNO DE 
ANSIEDADE. 
COM METABÓLITO ATIVO: Derivado hidroxilado. 
TOMAR CUIDADO-PODE GERAR DEPENCÊNCIA. 
DURAÇÃO LONGA: 24-48 HORAS: 
DIAZEPAM: ORAL, IM, IV, 
RETAL. 
Por IV: ANTICONVULSIVANTE. 
 TRANSTORNO DE ANSIEDADE, PACIENTES COM 
EPILEPSIA, PARA RELAXAMENTO MUSCULAR. 
COM METABÓLITO ATIVO: Nordazepam. 
BUSPIRONA: ORAL. 
Um dos fármacos benzodiazepínicos recente: NÃO 
apresenta propriedades depressoras do SNC, 
anticonvulsivante e relaxante muscular. 
 DIMINUI O TÔNUS SEROTONINÉRGICO! 
 Ana Comin 
 
EM RELAÇÃO AO ALPRAZOLAM GERA MENOS 
DIMINUIÇÃO DA CONCENTRAÇÃO E FADIGA! 
 Pode ser usado para o controle do transtorno de 
ansiedade, mas não para crises de pânico  Início 
lento! 2 semanas para dar efeitos. 
Atualmente, têm-se duas hipóteses sobre o mecanismo de 
ação da buspirona ao agir como agonista parcial dos 
receptores 5-HT1A, a saber: primeiramente, interagindo 
com os receptores présinápticos somatodendríticos 
diminuindo a frequência de excitação dos neurônios 
serotoninérgicos pré-sinápticos; e/ou atuando como 
agonista parcial nos receptores póssinápticos, 
competindo com a serotonina por esses receptore. 
(Artigo: Aspectos farmacológicos, efeitos 
anticonvulsivantes e neuroprotetores da buspirona). 
*OUTROS: Clordiazepoxido: transtorno de ansiedade, 
tratamento de abstinência alcoólica, pré-medicação 
anestésica; 
Clonazepam: distúrbios de comportamentos 
compulsivos, tratamento coadjuvante na mania aguda; 
Estazolam e Flurazapam: insônia. 
 
ANTAGONISTA DOS BZ: 
FLUMAZENIL: De efeito rápido e de curta duração. 
Acelera a recuperação da sedação ou da anestesia após 
procedimentos diagnósticos ou pequenas cirurgias. Pode 
ser usado para reversão de coma induzido. 
OVERDOSE: Arritmias cardíaca, ventriculares e 
convulsões. 
A SEDAÇÃO MÍNIMA OU MODERADA PODE SER 
COGITADA, ANALISANDO-SE: 
1. História de ansiedade ou fobia dentária; 
2. Previsão de procedimento traumático ou 
prolongado; 
3. Presença de condições médicas potencialmente 
agravadas por estresse, como cardiopatias, 
hipertensão lábil, asma brônquica-pelo estresse; 
4. Presença de condições médicas que afetam a 
capacidade de coordenação do paciente; 
5. Presença de comportamentos cognitivos, como 
em pacientes com demência, com retardo 
psicomotor;6. Disfunção motora; 
7. Necessidades especiais; 
8. Pacientes pediátricos não cooperativos. 
CONTRAINDICADOS em casos de: 
 GESTANTES: Primeiro trimestre e ao final da 
gestação; 
 Portadores de glaucoma de ângulo estreito, pois 
podem causar fechamento angular; 
 Portadores de miastenia gravis; 
 Crianças com comprometimento físico e mental 
severo; 
 História de pacientes com hipersensibilidade aos BZ; 
 Insuficiência respiratória; 
 Apneia do sono; 
 Pacientes de drogas depressoras do SNC. 
NOVOS AGONISTAS DOS RECEPTORES DOS BZ: 
HIPNÓTICOS: 
 Zolpidem  BZ1; 
 Zaleplona BZ1. 
 Zopiclona  BZ1; 
 Eszopiclona BZ1; 
Interações medicamentosas: 
1) BZs com fármacos que deprimem o SNC. 
2) BZs com bloqueadores do receptor de histamina H2 
(o receptor H2 está localizado no estômago). Pacientes 
que tem gastrite ou úlcera gástrica, utilizam esses 
bloqueadores ou inibidores da bomba de prótons. A 
cimetidina é bloqueadora do receptor de histamina H2, e 
é altamente metabolizada pelas enzimas hepáticas. 
Portanto, se o paciente fizer uso de cimetidina e 
necessitar de um ansiolítico, o ideal é não prescrever um 
BZ. Sendo este metabolizado pelo fígado, não teria a 
biodisponibilidade das enzimas para sua degradação, 
uma vez que a cimetidina as utilizaria em totalidade  
PODE GERAR TOXICIDADE AO ORGANISMO, 
DEPENDÊNCIA. 
3) Midazolam (BZ) com diltiazen e verapamil (fármacos 
anti-hipertensivos) e com itraconazol e cetoconazol 
(fármacos antifúngicos). Esses quatro são altamente 
metabolizados pelas enzimas hepáticas e o midazolam 
também é metabolizado por esse complexo de 
enzimasmicrossomais hepáticas. Portanto, se um 
paciente faz uso destes citados e for administrado o 
midazolam, biodisponibilidade deste último será 
aumentada, pois não será metabolizado e pode causar 
efeito tóxico. 
4) Fumantes inveterados são resistentes às propriedades 
depressoras do SNC dos BZs, portanto, é necessário uma 
dose maior do BZ. 
5) Os BZs possuem atividades anticolinérgicas fracas. 
Fatores para a escolha de uma droga ansiolítica pelo 
dentista: 
1. Seleção de acordo com a farmacocinética; 
2. Dependendo do tratamento específico; 
3. Da necessidade clínica do paciente. 
ATIVIDADE ANSIOLÍTIC A SEM SER BZ: 
1. ANTI-HISTAMÍNICOS: HIDROXIZINA; 
 Ana Comin 
 
2. DROGAS BLOQUEADORAS DOS RECEPTORES B-
ADRENÉRGICOS (PROPRANOLOL)  efeito 
ansiolítico. 
3. MEPROBAMATO: tratamento de convulsão! 
*Cuidado com a dependência*.