Exercícios Ansiolíticos Hipnóticos e Sedativos

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Farmacologia Aplicada à Farmácia 
 
FARMACOLOGIA APLICADA À FARMÁCIA- UNIFAL-MG 
Estudo Dirigido 
 
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO 
CENTRAL 
 
Objetivos: 
 
_ Compreender a fisiologia das neurotransmissões GABAérgica e glutamatérgica. 
_ Compreender como os agentes farmacológicos podem modificar a atividade do ácido gama-
aminobutírico (GABA), resultando em efeitos terapêuticos e potencialmente tóxicos. 
_ Compreender como os agentes farmacológicos que afetam a atividade do glutamato podem constituir 
terapias eficazes para algumas doenças neurológicas. 
 
 
 
 
 
 
CASO 1 
S.B., um homem de 70 anos de idade, está apresentando problemas para dormir. Lembra então que a 
sua irmã está tomando fenobarbital sob prescrição médica, um barbitúrico para controlar suas crises 
epilépticas, e que os barbitúricos também são algumas vezes prescritos como soníferos. Decide tomar 
apenas “alguns comprimidos” com uma pequena quantidade de álcool para ajudá-lo a dormir. Pouco 
depois, o Sr. B. é levado às pressas ao departamento de emergência quando a irmã percebe que ele 
praticamente não apresenta nenhuma reação. Ao ser examinado, observa-se uma dificuldade em 
despertar o paciente, que também apresenta disartria, com marcha instável e redução da atenção e da 
memória. A freqüência respiratória é de cerca de 6 respirações superficiais por minuto. O paciente é 
subseqüentemente intubado para protegê-lo de uma aspiração do conteúdo gástrico. 
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QUESTÕES: 
 
1. Os barbitúricos atuam para controlar as crises epilépticas e induzir o sono. Qual o seu mecanismo de 
ação na produção desses efeitos? 
R: Promovem neurotransmissão inibitória que intensifica a eficácia do GABA ao aumentar o tempo de 
abertura dos canais de Cl-, que permite maior influxo desse íon para cada canal aberto, tem efeito 
parecido com os benzodiazepínicos, há hiperpolarização doe neurônios. Também tem a 
neurotransmissão excitatória por diminuir a ativação dos receptores AMPA pelo glutamato, é um 
antagonista não competitivo de receptor. Provocam uma depressão do sistema nervoso central. 
 
2. Esse paciente ingeriu um barbitúrico com etanol e desenvolveu profunda depressão do sistema 
nervoso central (SNC) e respiratória. Qual a interação dos barbitúricos com o etanol para produzir 
esse efeito? 
R: O etanol também produz uma depressão do sistema nervoso central, e juntos resultam em efeitos 
aditivos e isso ocorre pro inibir as enzimas microssomais hepáticas e o etanol não é metabolizado, se 
acumulando no organismo e provoca coordenação prejudicada, sedação, depressão respiratória e 
óbito. O etanol se liga no receptor AMPA como os barbitúricos e ocorre um sinergismo. 
 
3. Que medidas farmacológicas podem ser feitas para limitar qualquer absorção adicional do 
fenobarbital e para facilitar a excreção renal do fármaco já absorvido? 
R: Uso de múltiplas doses de carvão ativado pode diminuir a absorçãoe também o fenobarbital é um 
ácido fraco, a alcalinização da urina pode aumentar a presença da medicação na forma ionizada 
diminuindo sua reabsorção tubular e aumentando o clearance, é mais comumente usado o 
bicarbonato de sódio, mas a diurese forçada não é recomendada devido aos riscos de sobrecarga de 
sódio e fluidos. A alcalinização ajuda na formação de sais que são hidrofílicos e será eliminado mais 
facilmente. 
 
Três dias depois, o Sr. B. está suficientemente recuperado para retornar à sua casa. 
 
4. A idade mais avançada desse paciente pode ter contribuído para o grau de depressão do SNC 
induzida pelo fenobarbital apresentada. Como a idade do paciente afeta o grau de depressão do SNC 
causada pelos barbitúricos? 
A. Os pacientes idosos apresentam uma maior relação entre gordura corporal e músculo e são 
incapazes de acumular fármacos lipofílicos. 
B. Os pacientes idosos exibem uma redução da depuração hepática dos barbitúricos. 
C. Os pacientes idosos exibem uma redução da depuração renal do fenobarbital. 
D. Os pacientes idosos que ingerem uma overdose de sedativos exibem cinética de um compartimento 
de distribuição dos fármacos. 
E. Os pacientes idosos apresentam absorção gastrintestinal aumentada de barbitúricos. 
 
5. Qual dos seguintes itens é um sinal de intoxicação por barbitúricos? 
A. derivação pulmonar 
B. taquipnéia 
C. amnésia para eventos recentes 
D. epilepsia de ausência 
E. supressão da liberação de glicocorticóides supra-renais. 
 
6. De que maneira a farmacocinética e o metabolismo dos barbitúricos modulam seus efeitos clínicos? 
A. Os barbitúricos altamente lipofílicos atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica, 
resultando em efeito rápido e sustentado no SNC. 
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B. Os barbitúricos de administração oral sofrem metabolismo hepático de primeira passagem, com 
formação de metabólitos ativos de ação longa e mais potentes. 
C. Os barbitúricos induzem as enzimas CYP hepáticas P450 responsáveis pelo seu metabolismo, 
intensificando a sua eficácia em doses mais baixas. 
D. O efeito clínico dos barbitúricos no SNC termina pela redistribuição do fármaco para outros órgãos 
altamente perfundidos. 
E. Os barbitúricos com pKa ácido, como o fenobarbital, não podem ser administrados por via oral, 
devido ao risco de irritação da mucosa gástrica. 
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1.(INSTITUTO FERNANDES FIGUEIRA – RJ) O uso abusivo de benzodiazepínicos para os distúrbios 
do sono é uma condição corriqueira na prática clínica. Entretanto, essa prática tem sido cada vez mais 
questionada, uma vez que alguns representantes dessa classe de medicamentos podem causar 
tolerância, dependência e rebote. Dessa forma, alguns autores te ̂m defendido o uso preferencial de 
hipnóticos não benzodiazepínicos. Marque a opção em que há um representante dessa classe. 
a) Amoxapina 
b) Mirtazapina 
c) Estazolam 
d) Zolpidem 
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2. (HOSPITAL UNIVERSITÁRIO DA UFSC – SC) Paciente do sexo feminino, 32 anos, procura 
emergência com queixa de desconforto torácico súbito, palpitações e sensação de desmaio. Relata que 
“tem a sensação de que vai morrer”. Apresenta temperatura de 36,7°C, pressão arterial de 145 x 90 
mmHg; frequência cardíaca de 104 bpm. Esta é a terceira visita recente à emergência com as mesmas 
queixas. Nega uso de drogas ou de medicações de uso contínuo. A avaliação clinicolaboratorial 
excluiu condição cardíaca como causa dos sintomas. Assinale a alternativa CORRETA, que 
apresenta, respectivamente, o diagnóstico mais provável e o tratamento farmacológico mais 
apropriado para a condição: 
a) Transtorno do pânico – Propranolol 
b) Transtorno do pânico – Sertralina 
c) Hipocondria – Clonazepam 
d) Reação aguda ao estresse – Clonidina 
e) Reação aguda ao estresse – Clonazepam 
 
3. (Farmacologia Ilustrada-6ed) Qual das seguintes afirmações é correta em relação aos ansiolíticos e 
hipnóticos? 
a) O fenobarbital tem propriedades analgésicas. 
b) O diazepam e o fenobarbital induzem o sistema enzimático P450. 
c) O fenobarbital é útil no tratamento da porfiria intermitente aguda. 
d) O fenobarbital induz depressão respiratória que é potencializada pelo consumo de etanol. 
e) A buspirona tem ações similares às dos benzodiazepínicos 
 
4. (Farmacologia Ilustrada-6ed) Qual dos seguintes fármacos tem efeito ansiolítico rápido e é o mais 
indicado para controlar a ansiedade aguda? 
a) Buspirona. 
b) Venlafaxina. 
c) Lorazepam. 
d) Escitalopram. 
e) Duloxetina. 
 
5. (Farmacologia Ilustrada-6ed) Qual dos seguintes fármacos é utilizado na emergência em pacientes 
suspeitos de ter recebido ou ingerido dose excessiva de benzodiazepínico? 
a) Diazepam 
b) Ramelteona 
c) Flumazenil 
d) Doxepina 
e) Naloxona 
 
 
6. (HOSPITAL MUNICIPAL DR. MÁRIO GATTI – SP) Quanto aos agentes farmacológicos 
considerados de primeira linha para o tratamento da ansiedade (transtorno da ansiedade social), 
assinale a alternativa CORRETA: 
a) Os diazepínicossão ainda hoje os agentes de primeira linha no tratamento da ansiedade 
(transtorno da ansiedade social) 
b) Os diazepínicos e os betabloqueadores são os agentes de primeira linha no tratamento da 
ansiedade (transtorno da ansiedade social) 
c) Os inibidores seletivos de recaptação de serotonina e os inibidores de recaptação de serotonina e 
noradrenalina são os agentes de primeira linha no tratamento da ansiedade (transtorno da ansiedade 
social) 
d) Os betabloqueadores são os agentes de primeira linha no tratamento da ansiedade (transtorno da 
ansiedade social).