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Sistema cardiovascular e seus farmacos

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Farmacologia 28/10/2019 
· Sistema cardiovascular 
Pré-carga Carga é o que chega nos ventrículos, tem como definição o retorno venoso, é o que do sangue que circulou chegou no coração, os animais podem ter algum problema circulatório ou de bombeamento, relacionado com o retorno venoso.
Pós-carga O quanto que as artérias fazem força que impede o sangue sair do coração, relacionado com a resistência das artérias e válvulas. Alguns animais tem problema na válvula semilunar.
Inotropismo Força de contração (normal que respeita o mecanismo automático de contração do coração, sistema nervosa autônomo, lei de straling faz a mesma força que fez pra sair e pra voltar, positiva quando a força de contração está maior que a fisiológica ou negativa é quando a força de contração tá menor que a fisiológica).
Débito cardíaco volume de sangue ejetado pelo ventrículo esquerdo por minuto. 
Insuficiência cardíaca Redução do debito cardíaco há mecanismos compensatórios que é o aumento da frequência (associonado pelo sistema simpático, pode levar a paradas cardíacas), vasoconstrição periférica (principalmente de artéria, pode levar a derrames ) e retenção de água e sódio serve para aumentar o volume de sangue, ele age no rim, aumentando o nível de sódio e ele irá puxar água do rim para o plasma e assim retendo mais água , sistema que é controlado pela adeldesterona. Essa água que é retida irá para os tecidos, assim é bem comum edema em pacientes cardiopatas. O sopro é um retorno de sangue que não consegue ir para as artérias, que ao longo prazo pode ocorrer a insuficiência cardíaca. Os gatos tem predisposição de ter o musculo cardíaco espesso, nesse caso entrará menos sangue, assim esse coração terá que bombear mais sangue e trabalhar mais que o normal. Insuficiência cardíaca é uma consequência de algum distúrbio cardíaco. 
 Principais causadoras de insuficiência cardíaca congestiva, que é quando o sangue não consegue voltar para o coração, alterações de válvula mitral, cardiomiopatia dilatada o musculo cardíaco aumenta de tamanho. Objetivo terapêutico é melhorar condição clinica e reestabelecer o debito cardíaco. 
	Manejo da insuficiência cardíaca 
 Ajuste dos mecanismos de pré-carga, pós-carga ou inotropismo. Remoção de excesso de liquido que é através de diuréticos, vasodilatadores reduzir vasoconstrição periférica serão utilizados e inotrópicos positivos são perigosos, pois a dose terapêutica e a toxica são muito perto. 
Digitálicos 
· É o grupo mais antigo que existe na história da humanidade 
· É um inotrópico positivo, usado para melhorar debito cardíaco 
· Derivado da planta digitalis “dedaleira” 
· Ter cuidados na hora de calcular a dose, possuem indicie terapêutico estreito 
· Glicosídeos digitálicos – digoxina, gitoxina e digitoxina 
· Farmacocinética Definida pela lipossolubilidade mais lipossolúvel é mais absorvida, absorção por difusão passiva, muito absorvido rapidamente. A maioria é por via oral tem absorção no ID, tratamentos de patologias crônicas. Intravenoso não é recomendado por conta de pode ser dose tóxica. Por via intramuscular apresenta baixa absorção e é bem doloroso. 
· Distribuição alguns fatores podem alterar esse processo e alterar a chegada do medicamento no coração, a potassemia afeta a afinidade do fármaco com o musculo cardíaco, muito potássio no sangue o digitálico vai funcionar muito mal no coração, reduz a interação com o musculo cardíaco. Pouco potássio, tenho um aumento da afinidade do fármaco com o musculo cardíaco e sendo assim será mais eficaz. A maioria dos cardiopatas tem uma baixa quantidade potássio no organismos, sendo assim é mais fácil de matar o paciente com uma baixa dose. Quando tenho pouco magnésio, o medicamento funcionará mais, afetando a interação do digitálicos com o musculo cardíaco. 
· Digoxina utilizado tanto em humanos como em animais. É o medicamento que é pior absorvido, cuidar ajuste de dose, sofre muito efeito de intestino. Já tem carga elétrica, maior polaridade e já é hidrossolúvel, o corpo elimina de forma inalterada, não sofre biotransformação e sua eliminação é por via renal, cuidados com pacientes nefropatas, assim eles poderão acumular a digoxina e ocorre a intoxicação. Pacientes com problemas digestivos devem ter cuidados, será menos absorvido ainda, dificulta muito absorvido. Deve ser tomado com o estomago cheio, se não tiver nada no estomago a absorção será pior ainda. Há interação com outros fármacos como pectina e neomicina, uma irá atrapalhar a absorção da outra. Sua meia vida é de 36 horas. 
· Digitoxina é melhor absorvida, mais lipossolúvel é apolar, passa por biotransformação hepática, com a ajuda do fenobarbital e fenilbutazona sua biotransformação é acelerada, porém gera metabolito ativo segue agindo sobre coração. Uma parte fica ativa e outra inativa. Uma pequena parte é eliminada por via renal inativada, e outra parte ativa é eliminada via fezes (bile). 27% do fármaco ativo é eliminado via bile, pode ser reabsorvida quase em sua maioria 25% é reabsorvido, apenas 2% é eliminado. Isto é sua meia vida é de 5 a 7 dias, possuem alta interação com proteínas plasmáticas. Pacientes nefropatas este é o medicamento recomendado. 
- Interações medicamentosas 
Aumentam a biodisponibilidade - (aumenta a quantidade do fármaco para agir no musculo cardíaco) -> Verapamil (utilizado para ritimia cardíaca), diltiazem (age no sistema nervoso), espirinolactona (diurético). 
Aumenta toxicidade 
Furosemida que pode causar hipocalemia, perca potássio, aumentando a afinidade do fármaco com o musculo cardíaco. 
Inativação a nível de intestino 
Macrolídeos, cuidado pois essa classe antibiótico inativa os digitálicos no intestino e assim o animal pode descompensar novamente 
· Mecanismo de ação 
Para que a célula cardíaca consiga absorver cálcio, ela precisa de um potencial de ação que é uma entrada de sódio que despolariza minha célula, entoa a carga elétrica, abrindo os canais de cálcio e ocorrendo a contração muscular. A bomba sódio potássio, é responsável de colocar o sódio para fora e puxar o potássio de volta, para ser novamente repolarizada e voltar a ser negativa. Quando eu utilizo o digitálico, esse fármaco toma o lugar do potássio, ele se liga no sitio de ligação do potássio, fazendo a bomba sódio potássio parar, inibindo todo processo de bomba-sodio-potássio. Quando a bomba para, terei o excesso de sódio dentro da célula cardíaca, fazendo a célula utilizar outro mecanismo para expulsar o sódio, esse mecanismo é uma proteína que faz co-transporte de sódio e cálcio, o seguinte joga o sódio para fora e puxa o cálcio para dentro da célula, como consequência terei maior concentração de cálcio para contração muscular. Esse medicamento ele também retarda a repolarização, o cálcio tem uma carga elétrica mais positiva que o potássio, isso que faz demorar a repolarização. No uso de digitálicos há duas coisas ocorrendo aumenta a contração muscular mais forte e reduz a velocidade frequência cardíaca, pois a célula cardíaca demora mais para responder o estimulo. 
· Respostas do mecanismo 
Aumenta a disponibilidade de Ca, aumentando a força de contração e também aumenta a atividade parassimpática nos nódulos cardíacos reduzindo a frequência cardíaca 
· Indicação terapêutica 
Disfunção (fora do padrão) miocárdica sistólica (musculo contraído) (taquiarritimia supraventricular). Insuficiência cardíaca congestiva. 
· Contraindicação 
Obstrução do fluxo esquerdo, pericardite, tamponamento cardíaco, taquicardia ventricular, ausência de sinal de ICC. 
· Aminas simpatomimética 
Dobutamina e dopamina, inotrópico positivo que causam taquicardia. Imitam o sistema simpático, agem estimulando a ação de receptores beta-adrenérgicos, agindo como um neurotransmissor, aumentando a frequência cardíaca. Por aumentar a frequência cardíaco, o uso desses fármacos deve ser controlado, só utilizado em últimos casos, como tratamento de emergências em pacientes com ICC ou refratários a terapia clássica que são medicamentos com menos efeitos. A dobutamina causa menos efeitos arritmogênico.· Farmacocinética 
Sua utilização é quase sempre intravenosa, rápido efeito e distribuição. Terapia clássica é utilizado via oral como levodopa e ibopamina que são derivados da amina. Se o animal estiver cianótico, em 10 minutos ele vai estar reanimado. Não ultrapassa barreira hematocefalica. 
· Mecanismo de ação 
Se ligam ao receptores beta-adrenérgicos, causando potencial de ação nessas células, através desse potencial de ação essa célula muscular vai ter uma força de contração maior e mais rápida e aumenta a frequência cardíaca por conta que reduz o período refratário por conta do aumento da entrada de cálcio. 
A dopamina em sua dose elevada tem efeito sobre os receptores alfa-adrenérgico e os beta-adrenérgicos, com um efeito de aceleração cardíaca maior, acelerando ainda mais os batimentos cardíacos, tão grande que pode levar a arritmia, vasoconstrição e taquicardia. 
A dopamina também atua sobre os receptores dopaminérgicos que estao nos vasos e músculos lisos que ocorre vasodilatação periférica.
· Efeitos 
Dobutamina tem uma função bem importante que é tem efeito inotrópico positivo muito bom, aumentando a força de contração muito bem. Porém a taquicardia é menor, pois só agem nos beta-adrenérgicos, tendo pouco efeito sobre a frequência e pós-carga porque não mexe na dilatação dos vasos, não mexe nas resistências das artérias. 
Dopamina como ela causa vasodilatação, ela é muito interessante ser usada em pacientes renais aumentando o fluxo sanguíneo e aumentando a filtração renal. 
Efeito adverso – elevação da frequência cardíaca (mais na dopamina) Dopamina pode causar arritmia, hipertensão, vômito e náuseas. 
INODILATADORES 
Combina o efeito inotrópico positivo e vasodilatador
Pimobendana 
Mecanismo de ação inotrópico – ele aumenta afinidade do Ca com a troponina, firmando ainda mais a contração do musculo cardíaco. Como vasodilatador ele atua na enzima fosfodiesterase V que é a enzima que dilata o vaso, esse medicamento bloqueia a ação dessa enzima, deixando o estimulo parassimpático por mais tempo, deixando o musculo relaxado por mais tempo 
Farmacocinética – administração oral, de preferência em jejum, sua metabolização é hepática, então cuidado com pacientes hepáticos.
Efeitos – melhora muito a contratilidade com reduzido risco de arritmia, mexe apenas na força de contração. 
Milrinona e anrinona 
Milrinona é mais potente 
Mecanismo de ação – agem sobre a fosfodiesterase três inibindo sua ação, essa enzima está presente no musculo cardíaco e no vaso sanguíneo. Toda vez que há um impulso elétrico, há a formação de um segundo mensageiro (GMPe) que desencadea diversas reações, na célula muscular cardíaca abre canais de cálcio, aumentando a força de contração. A fosfodiesterase três, é responsável por quebrar GMPe, parando a abertura dos canais de cálcio, reduzindo a força de contração, que é o normal. A milrinona e anrinona elas inibem a fosfodiesterase, isto é, deixa os canais de cálcios aberto, deixando a força de contração sempre com força. Em musculo de vaso sanguíneo, bloqueia a fosfodiesterase três, isso deixa maior o tempo de relaxamento do vaso. No musculo liso, esse segundo mensageiro causa relaxamento, quando eu bloqueio a enzima, esse relaxamento continua.
Farmacocinética – rapidamente distribuída e eliminada após administração intravenosa, meia-vida muito curta.
Usos e efeitos – indicado para emergências, usar com pacientes com cardiomiopatia dilata e alterações de válvulas mitrais. 
Interações – milrinona e furosemida – não pode ser usados juntos, um bloqueia a ação do outro. Anrinona – furosemida e dextrose (glicose em formulação farmacêutica).
Vasodilatadores 
Tem a função os efeitos deletérios de insuficiência cardíaco, auxiliando no tratamento, geralmente utilizado com um inotrópico positivo. Reduzir os efeitos da vasoconstrição originada da ação de receptores alfa-adrenérgicos, aumento da angiotensina dois e da estimulação simpática. 
Nitratos usados para emergências, nitroglicerina e nitroprussiato de sódio. Dentro do organismo animal, eles viram oxido nítrico quando entram na circulação do animal. Este oxido nítrico ele é um potente vasodilatador. Quando entra na célula muscular lisa induz a transformação de GMP em GPMe e o relaxamento muscular. 
Nitroglicerina – ótima absorção cutânea 
Nitroprussiato de sódio – intravenosa 
Biotransformados em compostos cianogenicos (náuseas, tremor muscular e hipotensão) que são convertidos em inativos no fígado. 
Nitrito (cianogênico) – bloqueia a respiração mitocondrial, no sangue ele chega como nitrato e se transforma em nitrito. No fígado, em poucas doses, vira ureia. 
Hidralazina – ação em artérias como vasodilatação.
Mecanismo de ação – induz a formação de prostaciclina em arteríolas (coronárias, rins, cérebro e mesentério), aumento da contratilidade cardíaca. Aumenta a produção de histamina, ótimo vasodilatador e estimula a produção de noradrenalina. 
Farmacocinética – administração oral e metabolização hepática, eliminação via fezes.
Usos e efeitos – em doença crônica valvar mitral 
Anlodipino – bloqueador seletivo de canais de Ca, causando relaxamento dos vasos sanguíneos, age sobre canais da musculatura lisa arterial. 
Farmacocinética – administração oral ou venosa, eliminação renal. Não precisa ser metabolizado pelo fígado.
Uso e efeitos – antiarrítmico classe IV e vasodilatador arterial, pode comprometer a função renal. 
INIBIDORES DA ECA 
Classe de vasodilatador mais utilizada. Captopril, enalapril, benazepril, lisinopril e ramipril. ECA – enzima conversora de angiotensina, que é produzida inativa pelo fígado angiotensionogênio, esse hormônio é ativo pelo hormônio produzido pelo rim que é a renina, baixou a pressão arterial do animal há a produção de renina, esta renina transforma o angiotensionogênio em angiotensina. 
FISIOLOGICO - A angiotensina tem receptores na células musculares lisas das artérias, causando vasoconstrição deste musculo liso das artérias. 
ECA – Quando eu utilizo esse medicamento, eu bloqueio a atividade da renina, não transformando o angiotensionogênio. Ocorrendo o relaxamento da artéria. 
Farmacocinética – administração oral, biotransformação hepática, eliminação renal, menos o benazepril – eliminação predominante biliar.
Antiarrítmicos – arritmia é o descontrole do musculo cardíaco 
Utilizados para controlar a frequência cardíaca. Classificação esta relacionado com a velocidade e o local da arritmia. Locais que pode estar a arritimia – supraventriculares ou arritmias atriais, ventriculares. Relacionado com a frequência cardíaca (velocidade) - taquiarritmias e bradiarritmias. 
Classe 1 (IA,IB,IC) – bloqueadores de canais de Na
Classe2 – antagonistas de beta-adrenoreceptores 
Classe 3 – drogas que prolongam o potencial de ação cardíaco
Classe 4 – bloqueadores de canais de Ca 
Antiarrítmicos classe 1 
Bloqueiam os canais de sódio, estabilizam a membrana miocárdica, reduzindo a taxa de despolarização e aumentando o limiar para excitabilidade. Para que a minha contração aconteça, na presença de fármaco, precisa superar o bloqueio desses canais de sódio. 
Classe IA – prolongam a repolarização (fase que a célula volta ao seu potencial de repouso), isto é aumenta o tempo que a célula é refrataria a estímulos, sem responder a estímulos. Diminui a frequência cardíaca, ótimo para taquiarritmias. 
Classe IB – aceleram a repolarização, prolongamento do período refratário (efeito negativo) – bradicardicos 
Clase IC – pouco efeito período refratário, mexe no compasso do ritmo, sem alterar a frequência 
Antiarritimico classe 1 
Quinidina – em animais refratários a lidocaína ou com fibrilação atrial (sem contração, sem sístole), é biotransformada no fígado, tem que ser conjugada com ácido glicuronico, por isso não deve ser utilizada em gatos. Possui contraindicações, como exemplo alguns distúrbios gastrointestinais em cães. 
Procainamida – terapia de longa duração e refrataria a lidocaína (não responde a ela) , via oral ou intravenosa, pode ser fornecida juntamente com digoxina , pois não competecom o mesmo processo de eliminação. 
 IB Lidocaína – utilizada na emergência para taquicardia ventricular, administração intravenosa, efeitos tóxicos tremores, êmese, nistagmo e convulsões. 
IB Mexiletina – terapia prolongada, via oral, usado em arritmias ventriculares, efeitos dose-dependentes – ataxia e desorientação. Pouco usado na veterinária. 
Arritimicos classe 2 
Atuam como antagonistas adrenérgicos ao bloquear receptores beta adrenérgicos. Reduzem a velocidade de condução do impulso elétrico, atuam em taquiarritmias ventriculares e supraventriculares.
Propranolol – beta-bloqueador seletivo, administração oral, usado em pacientes refratários associados com medicamento da classe 1. Não deve ser utilizado em animais com problemas em vias aéreas anteriores (asma) , uso em conjunto com digoxina potencializa o bloqueio atrioventricular.Quando eu bloqueio o receptor alfa, há vasoconstrição. 
Metaprolol – bloqueador seletivo B-adrenérgico, mais seguro que os que bloqueiam receptores alfas. Arritimias supraventriculares e ventriculares. Age mais no compasso do coração do que na força e frequência. 
Atenolol – também é seletivo, usado em gatos que possuem cardiomiopatia hipertrófica (aumento da espessura das paredes do coração) e arritmias supraventriculares. Sua eliminação é renal.
Esmolol – meia-vida curta em uso intravenoso, usado em emergência para taquiarritmias supraventriculares. 
Carvedilol – não é seletivo, há o efeito vasodilatador, age sobre receptores alfa1 causa vasodilatação, uma molécula mais moderna. Controla arritmia e faz vasodilatação. Cardiomiopatia dilatada é um fármaco usado. Receptores beta – agem na força, no ritmo do coração
Receptores alfa – age no compasso do coração, diminui a velocidade quando bloqueado e quando ativado aumenta a velocidade 
Arrítmico classe 3 – bloqueiam canais de potássio, aumento do período refratário, sem aceitar novo estimulo e então não irá se contrair. Utilizado em taquiarritmias ventriculares, para reduzir a frequência cardíaca. Não utilizado em animais com bradicardia. 
Solatol – beta bloqueador não seletivo. Atua em átrio e ventrículo, eliminado por via renal de forma inalterada. Ótimo para animais hepatopata. 
Amiodarona – também bloqueiam canais de sódio e potássio. Todo processo de potencial de ação fica retardado. Bom para ser usado em taquiarritmias supraventriculares, fibrilação atrial, taquiarritmias ventricular refratária lidocaína. Utilizado em via oral ou intravenoso. Afinidade com tecido adiposo, liberado aos poucos e poderá ser liberado aos poucos pro sangue. Em doses altas pode ocorrer a bradicardia. 
Efeitos colaterais – alterações hepáticas e gastrointestinais e equilíbrio de sódio e potássio que irá ser levada a anorexia, vomito e diarreia. É metabolizado no fígado por isso cuidado com animais com problemas hepáticos. 
Arritmico classe 4 – bloqueadores de canais de cálcio, prolongam condução do impulso nervoso, mas tem a complicação de diminuir a força de contração do musculo cardíaco. Cachorros com coração dilatado não usa esse fármaco, pois ele não tem força para contrair o coração, assim com esse fármaco, ira diminuir ainda mais a força. Cachorros com coração dilatado não se usa esse fármaco, pois ele não tem força para contrair o coração, assim com esse fármaco, irá diminuir ainda mais a força. 
Verapamil – uso intravenoso e via oral. Cardiomiopatia hipertrófica e em animais que não respondem a terapia clássica contra fibrilação atrial.
Efeitos adversos – reduz a atividade contrátil do coração e vasodilatação periférica. Como causa a redução da força, mas também reduz a velocidade, se associar com um beta bloqueadores potencializa o efeito de bradicardia. 
Diltazem – bastante utilizado, é usado com associação a digoxina sem efeito indesejado. Utilizado de forma oral. Não deve ser usado com a associação de bloqueadores alfa adrenérgico, pois há aumento da bradicardia. 
Efeito adverso associado a super dosagem – bradiacardia e vasodilatação.

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