Anti-Hipertensivos

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Beatriz Tianeze de Castro | FARMACOLOGIA | P3 - MEDICINA 
 
Mecanismos de Controle 
da Pressão Arterial 
 
Introdução 
 
A pressão arterial é diretamente 
proporcional ao débito cardíaco e à 
resistência vascular periférica, que são 
controlados por 2 mecanismos: 
barorreflexos e o sistema renina-
angiotensina-aldosterona. 
 
Barorreceptores 
 
Quais as funções dos barorreflexos? 
♦Alterar a atividade do sistema 
nervoso simpático. 
♦ Regulação rápida da pressão arterial. 
Queda da pressão 
♦ Determina que os neurônios sensíveis 
à pressão remetam menos impulsos aos 
centros cardiovasculares na medula 
espinal. 
♦ Determina uma resposta reflexa 
imediata de aumento do estímulo 
simpático e diminuição parassimpática 
ao coração e aos vasos, levando ao 
 
aumento compensatório da pressão 
sanguínea. 
 
Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona 
 
Rins 
São os responsáveis pelo controle da 
pressão arterial ajustando o volume 
sanguíneo. 
Angiotensina II 
♦ É um vasoconstritor circulante 
potente, que contrai veias e arteríolas, 
levando ao aumento da pressão arterial. 
♦ Exerce ação vasoconstritora 
preferencial nas arteríolas aferentes do 
glomérulo renal, aumentando a filtração 
glomerular. 
♦ Estimula a secreção de 
aldosterona, levando ao aumento de 
reabsorção renal de sódio e ao aumento 
do volume sanguíneo, contribuindo para 
o aumento adicional da pressão 
arterial. 
Primeiro 
Os barorreceptores nos rins respondem 
à pressão arterial reduzida e à 
estimulação simpática de 
-
 
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adrenoceptores β1, liberando a enzima 
renina. 
Segundo 
A peptidase converte angiotensinogênio 
em angiotensina I. 
Terceiro 
A presença da enzima conversora de 
angiotensina (ECA) leva a angiotensina 
I a ser convertida em angiotensina II. 
 
Diuréticos 
 
Mecanismo de Ação 
 
É baseado na redução do volume, o que 
leva à diminuição da pressão arterial. 
 
Diuréticos Tiazídicos 
 
Exemplos 
Hidroclorotiazida e clortalidona. 
Como agem? 
Aumentam a excreção de sódio e água 
levando a diminuição da pressão 
arterial inicialmente. Dessa maneira, 
irão causar uma redução do volume 
extracelular, resultando em uma 
diminuição do débito cardíaco e do 
fluxo sanguíneo renal. 
Tratamento 
♦ São úteis no tratamento combinado 
com β-bloqueadores, por exemplo. 
♦ Não são eficazes em pacientes com 
função renal inadequada. Podem causar 
hipopotassemia, hiperuricemia e 
hiperglicemia. 
 
Diuréticos de Alça 
 
Exemplos 
Furosemida, torsemida, bumetanida e 
ácido etacrínico. 
Como agem? 
Atuam bloqueando a reabsorção de 
sódio e cloreto nos rins. Dessa forma, 
causam a diminuição da resistência 
vascular renal e aumento do fluxo 
sanguíneo renal. 
Tratamento 
♦ Podem ocasionar hipopotassemia. 
♦ Pacientes com má função renal podem 
utilizá-lo. 
♦ São utilizados para tratar sintomas 
de insuficiência cardíaca e edema; 
tornando-se raro o uso isolado para 
hipertensão. 
 
Diuréticos Poupadores de Potássio 
 
Amilorida e triantereno 
São inibidores do transporte de sódio 
epitelial nos ductos distais e coletores. 
Espironolactona e eplerenona 
♦ São antagonistas de receptor da 
aldosterona. 
♦ Reduzem a perda de potássio na 
urina. 
Tratamento 
 
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São utilizados combinados aos 
diuréticos de alça e aos tiazídicos para 
reduzir a espoliação do potássio. 
 
β-bloqueadores 
 
Exemplos 
 
Metoprolol, atenolol, nadolol, 
propranolol e nebivolol. 
 
Ação 
 
♦ Reduzem a PA diminuindo o débito 
cardíaco. 
♦ Diminuem o efluxo simpático do 
sistema nervoso central. 
♦ Inibem a liberação de renina dos rins, 
reduzindo a formação de angiotensina 
II e a secreção de aldosterona. 
 
Farmacocinética 
 
Ativos por via oral para tratamento da 
hipertensão. 
 
Inibidores da ECA 
 
Ação 
 
♦ Diminuem a pressão arterial 
reduzindo a resistência vascular 
periférica sem aumentar reflexamente o 
débito, a frequência ou a contratilidade 
cardíaca. 
♦ Degradam a bradicinina (peptídeo 
que aumenta a produção de óxido 
nítrico e prostaciclinas nos vasos 
sanguíneos. 
♦ Diminuem os níveis de angiotensina 
II, levando a diminuição da secreção de 
aldosterona. 
♦ Aumentam os níveis de bradicinina. 
♦ Diminuem a pré-carga e a pós-carga 
cardíaca, levando a uma redução do 
trabalho cardíaco. 
 
Farmacocinética 
 
Todos estão disponíveis por via oral 
como fármaco ou pró-fármaco. 
Conversão 
Todos são convertidos no metabólito 
ativo no fígado, exceto captopril e 
lisinopril, que são preferíveis para 
pacientes com grave insuficiência 
hepática. 
Fosinopril 
É o único que não é eliminado 
primariamente pelos rins. 
Enalaprilato 
É o único fármaco desta classe 
disponível para uso intravenoso. 
 
Bloqueadores dos 
Canais de Cálcio 
 
 
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Classes 
 
Difenilalquilaminas, benzotiazepínico, 
di-hidropiridina. 
 
Ação 
 
Bloqueiam a entrada de cálcio por se 
ligarem aos canais de cálcio do tipo L 
no coração e nos músculos lisos dos 
vasos coronarianos e arteriolares 
periféricos. 
 
Bloqueadores dos 
Adrenoceptores α 
 
Exemplos 
 
 Prazosina, doxazosina e terazosina. 
 
Ação 
 
♦ Diminuem a resistência vascular 
periférica. 
♦ Reduzem a pressão arterial. 
♦ Relaxam os músculos lisos de artérias 
e veias. 
 
Vasodilatadores 
 
Exemplos 
 
 Hidralazina e minoxidil. 
 
Ação 
 
♦ Produzem relaxamento do músculo 
liso vascular, primariamente em 
artérias e arteríolas. 
♦ Levam a redução da resistência 
periférica e da pressão arterial. 
♦ Produzem estimulação reflexa do 
coração, resultando em aumentos 
reflexos da contratilidade miocárdica, 
da frequência cardíaca e do consumo de 
oxigênio. 
 
Bloqueadores do Receptor de 
Angiotensina II 
 
Exemplos 
 
 Losartana e irbesartana. 
 
Ação 
 
♦ Bloqueiam as ligações da 
angiotensina II com seus receptores nos 
vasos sanguíneos, sistema nervoso 
simpático e córtex suprarrenal. 
♦ Produzem dilatação arteriolar e 
venosa. 
♦ Levam ao bloqueio da secreção de 
aldosterona, reduzindo a pressão 
arterial e diminuindo a retenção de sal 
e água. 
 
 
 
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Vasodilatadores Coronarianos 
- Nitratos 
 
Exemplos 
 
Mononitrato de isossorbida, dinitrato 
de isossorbida, nitroprussiato de sódio, 
nitroglicerina. 
 
Ação 
 
♦ Agem no endotélio vascular, 
aumentando a produção de óxido 
nítrico. 
♦ O óxido nítrico infla o vaso, 
aumentando a amplitude do mesmo e 
ocasionando um maior fluxo de oxigênio 
para o miocárdio. 
 
Inibidores da Fosfodiesterase 5 
 
Exemplos 
 
Sildenafila, lodenafila, tadalafila. 
 
Ação 
 
Inibem a enzima fosfodiesterase 5 
presente nos vasos penianos e 
pulmonares, ocasionando queda da 
pressão pulmonar, vasodilatação e 
aumento do volume peniano.